Produktai
Fedratinibas buvo patvirtintas JAV 2019 m. Kapsulių pavidalu (Inrebic).
Struktūra ir savybės
Fedratinibas yra vaiste kaip dihidrochloridas ir monohidratas (fedratinibo dihidrochlorido monohidratas).
Daiktai
Fedratinibas turi antiproliferacinių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus Janus kinazių 2 (JAK2) slopinimo. Tai yra tarpląsteliniai fermentai (enzimai) kurie priklauso tirozino kinazės grupei ir perneša fosfatų grupes. Jie dalyvauja perduodant signalą iš ląstelės membrana į branduolį ir turi įtakos genų raiškai. Per didelis mutacinių JAK2 kinazių (pvz., JAK2V617F) aktyvumas yra susijęs su mielofibrozės ir policitemijos vera vystymusi. Fedratinibas papildomai slopina FLT3 (į FMS panaši tirozino kinazė 3). Jo galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 114 valandų.
Indikacijos
Pirminės ar antrinės mielofibrozės gydymui.
Dozė
Pasak SPC. Kapsulės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Fedratinibą metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2C19 bei atitinkamas vaistas sąveika yra galimos.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas nepageidaujamas poveikis yra viduriavimas, pykinimas, anemija ir vėmimas
