Lesinuradas

Produktai

„Lesinurad“ buvo patvirtinta JAV 2015 m., ES - 2016 m., O daugelyje šalių - 2017 m. - plėvele dengtų tablečių pavidalu („Zurampic“). Fiksuotodozė kartu su alopurinolis buvo išleistas JAV 2017 m. („Duzallo“), ES - 2018 m. ir daugelyje šalių - 2019 m.

Struktūra ir savybės

Lesinuradas (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) yra bromintas triazolas, acto rūgštis ir ciklopropilnaftaleno darinys.

Daiktai

Lesinuradas (ATC M04AB05) pasižymi urikozurinėmis savybėmis. Poveikis atsirado dėl URAT1 (uratų transporterio 1), kuris yra atsakingas už transporterį, slopinimo inkstas šlapimo rūgšties reabsorbcijai. Dėl to daugiau šlapimo rūgšties išsiskiria su šlapimu ir koncentracija viduje kraujas mažėja. Lesinuradas papildomai slopina OAT4, kuris dalyvauja diuretikų sukeltoje veikloje hiperurikemija. Jis visiškai absorbuojamas ir jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandos.

Indikacijos

Kartu su alopurinolis gydyti hiperurikemija suaugusiems pacientams, sergantiems podagra kai vartojant vien alopurinolį, tikslinė šlapimo rūgšties koncentracija serume nepasiekiama.

Dozė

Pasak SPC. Dengta plėvele tabletės vartojami vieną kartą per parą ryte su pusryčiais ir kartu su alopurinolis. Dienos metu pacientai turi vartoti pakankamai skysčių (pvz., Du litrus).

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Naviko lizė arba Lescho-Nyhano sindromas
  • Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, paskutinės stadijos inkstų liga, pacientai, kuriems persodinti inkstai, arba pacientai, kuriems reikalinga dializė

Monoterapija su lesinuradu neskiriama. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Lesinuradas yra CYP2C9, silpno CYP3A4 induktoriaus, OAT ir OATP inhibitoriaus substratas. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos. Kita sąveika buvo aprašyti vartojant epoksidų hidrolazės inhibitorius (pvz., valproatą), salicilatus (> 375 mg) ir hormoninius kontraceptikus.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis kombinuoto gydymo apima galvos skausmas, daryti įtaką, padidėjo kreatininas GERD (gastroezofaginis refliuksas liga).