Kas yra Molnupiraviras?
Molnupiraviras yra vaistas, vartojamas Sars CoV-2 infekcijai gydyti. Vaistas skirtas 18 metų ir vyresniems didelės rizikos pacientams, kuriems vakcinacija nuo koronaviruso gali būti neveiksminga. Šiai rizikos grupei visų pirma priklauso anksčiau sirgę, susilpnėjusio imuniteto ar vyresnio amžiaus pacientai.
Veiklioji medžiaga tiesiogiai trukdo Sars-CoV-2 replikacijos procesui. Jam esant, kiekvieno dauginimosi etapo metu koronaviruso genome kaupiasi genetinės klaidos. Ekspertai tai vadina „nesąmoningomis mutacijomis“.
Didesnis vaisto išprovokuotų mutacijų dažnis yra mirtinas koronavirusui: kuo daugiau genetinių klaidų naujai nukopijuotame viruso genome, tuo didesnė tikimybė, kad Sars-CoV-2 ilgainiui nebebus „veikiantis“. Jei viruso genetinė informacija yra per daug klaidinga, virusas nebegali daugintis ir Covid-19 liga susilpnės greičiau.
Kada bus patvirtintas Molnupiraviras?
Vaistas Molnupiraviras iš Merck, Sharp and Dohme (MSD) ir Ridgeback Biotherapeutics dar nepatvirtintas Europos Sąjungoje. Aktyvus ingredientas, dar žinomas kaip MK-4482 arba EIDD-2801 kūrimo etape, šiuo metu yra peržiūrimas.
Kaip vartojamas molnupiraviras?
Gydymas molnupiraviru turi būti pradėtas kuo anksčiau – paprastai per tris ar penkias dienas nuo patvirtintos COVID-19 diagnozės. Rekomenduojama paros dozė yra 800 miligramų, padalyta į keturias atskiras tabletes, kurių kiekvieną reikia gerti penkias dienas be pertraukos.
Kadangi pagrindiniame tyrime („MOVe-out“) dalyvavo tik suaugusieji, duomenų apie vartojimą vaikams ir paaugliams nėra.
Kiek veiksmingas yra molnupiraviras?
Veiklioji medžiaga sumažina didelės rizikos pacientų, kuriems dėl COVID-19 reikia gydytis ligoninėje, skaičių – neatsižvelgiant į viruso variantą.
Pradiniai veiksmingumo duomenys buvo pateikti pagrindinio MOVe-out tyrimo metu. Jis vyko 82 centruose 12 šalių. Į jį buvo įtraukti pacientai, kurie nebuvo hospitalizuoti, kuriems buvo patvirtinta Sars-CoV-2 infekcija, kuriems buvo didesnė sunkios ligos eigos rizika.
Tai buvo pacientai, sergantys:
- Didelis antsvoris (nutukimas, kurio KMI didesnis nei 30).
- Vyresni nei 60 metų asmenys
- Asmenys, sergantys lėtine plaučių liga (pvz., LOPL)
- Vėžiu sergantys pacientai
- taip pat kitiems asmenims, sergantiems cukriniu diabetu, koronarine širdies liga, širdies nepakankamumu, kardiomiopatija, inkstų nepakankamumu ir kt.
Naujausi vertinimai didesnėse pacientų grupėse rodo mažesnę (santykinę) hospitalizavimo riziką maždaug 30 procentų.
Koks yra molnupiraviro šalutinis poveikis?
Teisiniai dokumentai ir pirminiai stebėjimo duomenys Jungtinėje Karalystėje rodo, kad molnupiraviras yra gerai toleruojamas vaistas. Tačiau šiuo metu neįmanoma galutinai įvertinti šalutinio poveikio profilio.
Dažniausiai dalyviai pranešė apie trumpalaikį lengvą šalutinį poveikį, pavyzdžiui:
- viduriavimas (viduriavimas)
- bendras negalavimas
- svaigulys
- @ galvos skausmas
Pagrindinių tyrimų metu rimtas šalutinis poveikis nepasireiškė. Galima sąveika su kitais vaistais taip pat nežinoma.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Molnupiraviro nėštumo metu vartoti negalima. Nors nėra įtikinamai nustatyta, tyrimai su gyvūnais rodo, kad molnupiraviras tikriausiai yra toksiškas embrionui ir todėl gali pakenkti negimusiam vaikui.
Poros neturėtų pastoti vaiko gydymo molnupiraviru metu, įskaitant trijų mėnesių laikotarpį po gydymo. Ar molnupiraviras gali patekti į motinos pieną, sistemingai netirta. Ekspertų vertinimu, žindymas turėtų būti atnaujintas ne anksčiau kaip praėjus keturioms dienoms po vaisto vartojimo nutraukimo.
Duomenų apie ilgalaikį saugumą nėra. Kai kurie ekspertai išreiškia susirūpinimą: bent jau atliekant laboratorinius tyrimus su ląstelių serijomis buvo pastebėtas mutageninis, ty mutageninis, poveikis. Tai tikriausiai taip pat gali reikšti padidėjusią vėžio riziką.
Tačiau iš vienos ląstelės tyrimo laboratorijoje išvadų apie poveikį žmogui daryti neįmanoma. Nepaisant to, tolesni tyrimai turėtų išsklaidyti šias problemas, kad būtų patvirtintas ilgalaikis veikliosios medžiagos saugumas.
Kokios yra saugos problemų priežastys?
Veiklioji medžiaga molnupiraviras yra vadinamasis „provaistas“. Tai reiškia, kad pradinė medžiaga dar nėra veiksminga. Jis paverčiamas veikliąja medžiaga tik vykstant tolesniems medžiagų apykaitos procesams paciento organizme. Tai įvedama į viruso genomą, o ne į RNR statybinį bloką, kuris iš tikrųjų yra skirtas, taip sukuriant defektines viruso kopijas.
Kai kurie mokslininkai baiminasi, kad vietoj statybinio bloko, įsiterpusio į viruso RNR, gali būti netyčia sukurta molekulė, primenanti žmogaus DNR. Tokia klaidinga molekulė gali būti įtraukta į paciento genomą ląstelių dalijimosi metu. Remiantis hipoteze, tai sukeltų mutacijas žmogaus genome.
Kokie dar klausimai šiuo metu yra atviri?
Kai kurie ekspertai baiminasi, kad plačiai paplitęs molnupiraviro vartojimas gali padidinti Sars-CoV-2 atrankos spaudimą. Tai savo ruožtu paskatintų naujų virusų variantų atsiradimą.
Tačiau praktinis taikymas iki šiol taip pat nepateikia jokių konkrečių šios prielaidos įrodymų.
