Produktai
Paracetamolis yra komerciškai prieinamas tabletėsplėvele dengtos tabletės, tirpstančios tabletės, putojančios tabletės, Kaip granulės, lašai, sirupai, žvakutės, minkštos kapsulėsir infuzinis tirpalas, be kita ko (pvz., Acetalginas, Dafalganas, Panadolis ir Tylenolis). Paracetamolis buvo patvirtintas tik 1950-aisiais („Panadol“, „Tylenol“), nors jis buvo sukurtas XIX a. Jis buvo įregistruotas daugelyje šalių nuo 19 m. („Panadol“). Paracetamolis yra fiksuotai derinamas su kitomis veikliosiomis medžiagomis, pavyzdžiui, kodeinas, kofeinas, vitaminas C, agentai bendram šaltasir tramadolio. Anglosaksų šalyse veiklioji medžiaga turi kitokį pavadinimą - paprastai ji vadinama acetaminofenu.
Struktūra ir savybės
Paracetamolis (C8H9NE2Mr = 151.2 g / mol) yra baltos spalvos kristalinė medžiaga milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Jis turi šiek tiek kartaus skonis ir yra bekvapis. The skonis gali būti pastebėta nurijus. Paracetamolis yra acetamidas. Tai yra darinys acetanilidas, kuris buvo pristatytas 1880-aisiais kaip vienas iš pirmųjų sintetinių antifebrilinių agentų (antifebrinų). Acetanilidas nebėra prekyboje dėl šalutinio poveikio. Paracetamolis taip pat yra fenacetinas, kuri taip pat nebeparduodama.
Daiktai
Paracetamolis (ATC N02BE01) turi nuskausminamųjų ir karščiavimą mažinančių savybių. Skirtingai nuo NVNU, jis turi mažai priešuždegiminio aktyvumo ir neslopina trombocitų agregacijos. The Veiksmo mechanizmas dar nėra galutinai išaiškinta. Dalyvauja centrinis prostaglandinų sintezės slopinimas. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, nuo 2 iki 3 valandų. Veikimo trukmė yra tik apie 4–6 valandas.
Biotransformacija
Paracetamolis intensyviai metabolizuojamas kepenys. Jis konjuguotas daugiausia su gliukurono rūgštimi ir su sieros rūgšties ir išsiskiria daugiausia su šlapimu. Ypač didelėmis dozėmis toksinį metabolitą -acetil-benzochinoneiminą (NAPQI) sudaro CYP2E1, nes konjugacija yra prisotinta. Tačiau skiriant terapines dozes, NAPQI galima detoksikuoti endogeniniu glutationu. Jei koncentracija padidėja per daug, acetaminofenas yra kepenys toksiškas dėl NAPQI susidarymo (žr. toliau).
Indikacijos
Simptominiam gydymui karščiavimas ir lengvas ar vidutinio sunkumo skausmas. Galimos nuorodos yra, pavyzdžiui, (pasirinkimas):
- Galvos skausmas, migrena
- dantų skausmas
- Raumenų ir sąnarių skausmas, artrito skausmas
- Skausmas po traumos ar operacijos
- Karščiavimas ir skausmas, susijęs su gripu ar peršalimu
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Suaugusieji vartoja per burną nuo 500 mg iki 1000 mg daugiausiai keturis kartus per parą. Tarp atskirų dozių turėtų būti skiriamas 4–8 valandų intervalas (paprastai 6 valandos). Ši informacija taikoma suaugusiesiems. Vaikams dozavimas priklauso nuo kūno svorio. Dozavimo intervalas ilgesnis 6–8 val. Vartojimas po valgio gali užtrukti veiksmo pradžia. Iš kitos pusės, veiksmo pradžia po to gali būti anksčiau administracija tokių prokinetikų kaip domperidonas or metoklopramidas. Poveikis taip pat atsiranda greičiau su putojančios tabletės. 1 g tabletės yra dideli ir gali būti sunku nuryti. Jie gali būti padalinti į dvi dalis ir paimti netrukus vienas po kito. Galimos ir kitos dozavimo formos.
Piktnaudžiavimas
Paracetamolis vartojamas didelėmis savižudybės dozėmis dėl jo kepenystoksinės savybės. Tai griežtai nerekomenduojama ne tik todėl, kad mirštantieji yra kankinantys ir trunka kelias dienas. Veiklioji medžiaga taip pat yra fiksuotų derinių kartu su opioidai, kurie naudojami kaip svaigalai. Tokių preparatų perdozavimas kelia riziką.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ūmus hepatito, dekompensuota aktyvi kepenų liga.
- Meulengracht liga
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Kiti vaistai, kurių sudėtyje yra acetaminofeno, neturėtų būti skiriami tuo pačiu metu, kad sumažėtų perdozavimo rizika. Šalta ypač vaistuose yra „paslėpto“ acetaminofeno. Keli vaistai sąveika yra žinomi. Tai apima (atranką):
- Kepenys toksiškos narkotikai, fermentų induktoriai ir alkoholis gali padidinti toksiškumą kepenims.
- Paracetamolis gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį.
Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis paprastai būna reti. Jie apima kepenų kiekio padidėjimą fermentai (enzimai), kraujas skaičiuoti pokyčius, padidėjusio jautrumo reakcijas, oda virškinimo trakto sutrikimai. Oda reakcijos gali būti sunkios ir pavojingos gyvybei. Paracetamolis paprastai yra geriau toleruojamas nei nesteroidinis priešuždegiminis narkotikai (NVNU).
Perdozavimas ir toksiškumas kepenims
Paimkite 5–10 g acetaminofeno kaip vieną dozė gali sukelti sunkias kepenų ir inkstas žala ir mirtis. Vaikams dozė yra žemesnis. Rizikos veiksniai yra:
- Amžius: vaikai, pagyvenę žmonės
- Kepenų liga
- Lėtinis piktnaudžiavimas alkoholiu
- lėtinis neprievalgis, valgymo sutrikimai (tuščios glutationo atsargos).
- Fermentus sukeliantys vaistai
Reguliariai pranešama apie apsinuodijimą. Aktyvinta anglis ir N-acetilcisteinas yra naudojami kaip priešnuodžiai.
