Pramipeksolis: poveikis, naudojimas ir rizika

Pramipeksolis priklauso dopamino antagonistai. Vaistas vartojamas gydyti Parkinsonizmas.

Kas yra pramipeksolis?

Pramipeksolis priklauso dopamino antagonistai. Vaistas vartojamas gydyti Parkinsonizmas. Pramipeksolis yra narkotikas iš grupės dopamino antagonistai. Tai reiškia, kad medžiaga imituoja natūralaus dopamino poveikį. Vaistas vartojamas gydant Parkinsonizmas. Taigi pramipeksolis laikomas standartiniu preparatu žmonėms, jaunesniems nei 70 metų, sergantiems šia liga. Teigiama pramipeksolio savybė yra tai, kad jo vartojimas gali atidėti vaisto vartojimą levodopos pradinėse Parkinsono ligos stadijose. Tai laikoma privalumu, nes levodopos turi reikšmingą šalutinį poveikį. Pramipeksolis pirmiausia kovoja drebulys, kuris laikomas tipišku Parkinsono ligai. Nepaisant dozės, pramipeksolis visada yra receptinis. Vokietijoje pramipeksolį 1997 m. Pradėjo gaminti vaistų kompanija „Boehringer“. Patentinės apsaugos galiojimas baigėsi 2009 m., Todėl keli generiniai vaistai galėjo patekti į rinką su pramipeksolu kaip veikliąja medžiaga.

Farmakologinis poveikis

Parkinsono ligos kontekste paveikti asmenys kenčia nuo nervinių ląstelių, kurios išskiria ląsteles, nykimo neurotransmiteris dopaminas dėl priežasčių, kurios dar nėra visiškai suprantamos. Tačiau žmonės negali išsiversti be dopamino, nes jiems to reikia judėjimo procesams. Dėl paveiktų nervinių ląstelių (neuronų), esančių pamatinėje nigroje, Parkinsono liga sergantiems pacientams būdingi tokie simptomai kaip drebulys, judėjimo sutrikimai ir raumenų sustingimas. Ligai progresuojant, Parkinsono liga progresuoja nuolat. Pramipeksolis, vartojamas atskirai arba kartu su levodopos, vartojamas simptomams gydyti. Pramipeksolis leidžia veiksmingai kovoti su pacientų drebuliu. Šiame procese dopamino antagonistas pirmiausia yra susijęs su D3 dopamino receptoriais, esančiais ant smegenys ląstelių. Susiejimo procesas lemia geresnį dirgiklių perdavimą smegenys nuo neuronų vienas kitam. Tokiu būdu pacientui suteikiama galimybė efektyviau koordinuoti ir įgyvendinti savo judesius. Jei Parkinsono liga vis dar yra ankstyvoje stadijoje, pramipeksolio poveikis grindžiamas jo įtaka kontrolinės kilpos savireguliacijai. Šiame procese veiklioji medžiaga apsimeta, kad yra pakankamai dopamino. Todėl nervinės ląstelės nebepervargina nuolat gamindamos dopaminą. Vėlyvosiose PD stadijose dauguma dopaminą išskiriančių neuronų, esančių pamatinėje nigroje, jau mirė. Tada pramipeksolis veikia tiesiogiai striatumo neuronus. Manoma, kad pramipeksolio prisijungimas prie D3 dopamino receptorių taip pat teigiamai veikia neramių kojų sindromas. Remiantis naujausiais tyrimais, teigiamas vaisto poveikis taip pat turi bipolinį sutrikimą ir Depresija. Pramipeksolis absorbuojamas į žmogaus kūno kraujotaką per žarnyną. Veiklioji medžiaga maksimalų kiekį ten pasiekia po vienos ar trijų valandų. Visoje kraujas-smegenys barjeras, pramipeksolis perduodamas į smegenis. Didelio dopamino antagonisto skilimo organizme nevyksta. Apie 50 procentų vaisto pašalinama iš organizmo per šlapimą be jokių pokyčių.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Pramipeksolis vartojamas visose Parkinsono ligos stadijose. Jis gali būti vartojamas atskirai arba kartu su levodopa. Svarbu, kad vaistas būtų vartojamas nuolat ir ilgesnį laiką. Kita pramipeksolio indikacija yra neramių kojų sindromas. Vaistas skiriamas pacientui gydyti vidutinio sunkumo ir sunkiais ligos atvejais. Neramių kojų sindromas būdinga nervinė kojų insektacija. Tai yra blogiau, kai pacientas yra ramybės būsenoje, todėl reikia nuolat judėti kojas. Neramių kojų sindromui gydyti pramipeksolis skiriamas po vieną. Pramipeksolis vartojamas tabletės. Proceso metu pacientas pradeda nuo mažo dozė pradžioje. Tolesniame kurse dozė padidėja iki optimalaus lygio. tabletės vartojami tris kartus per dieną. Rekomenduojama dozė yra 3.3 miligramo. Jei tuo pačiu metu naudojama levodopa, dozė pramipeksolio yra mažesnis. Jei atsilikęs tabletės vartojami, reikia tik vienos dozės per dieną, nes veiklioji medžiaga iš šių preparatų gali išsiskirti visą dieną.

Rizika ir šalutinis poveikis

Pramipeksolio vartojimas gali būti susijęs su varginančiu šalutiniu poveikiu. Ne visiems pacientams pasireiškia varginantis šalutinis poveikis, nes kiekvieno paciento reakcija skiriasi. Daugeliu atvejų paveikti asmenys kenčia nuo nevalingų veido judesių, mažai kraujas slėgis, svaigulys, pykinimasir mieguistumas. Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra sumišimas, elgesio sutrikimai, galvos skausmas, atmintis regos sutrikimai, neramumas, miego sutrikimai, nuovargis, svorio kritimas, galūnių edema, vidurių užkietėjimas ir vėmimas. Retai pasireiškia libido sutrikimai, staigus užmigimas, kvėpavimas problemos, oda taip pat pasireiškia bėrimai, niežėjimas ir kliedesiai. Kadangi vartojant pramipeksolį gali pasireikšti miego priepuoliai, nerekomenduojama vairuoti motorinių transporto priemonių ir dirbti su didele rizika. Yra rizika sąveika kai pramipeksolis vartojamas kartu su Parkinsono vaistu amatadinu ir skrandis rengimas cimetidinas. Pavyzdžiui, šie narkotikai trukdyti dopamino antagonisto išsiskyrimui per inkstas. Dėl šios priežasties pramipeksolio dozės sumažinimas laikomas protingu. Nėščios ir krūtimi maitinančios moterys neturėtų vartoti pramipeksolio, nes poveikis joms ir vaikui nėra žinomas. Kitos kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir jo veikimas kraujas valymas. Taip pat nerimą kelia rimtos širdies ir kraujagyslių ligos, kliedesiai ir psichoziniai sutrikimai. Jei inkstų funkcija sutrikusi, gydytojas turi atitinkamai pakoreguoti pramipeksolio dozę.