Produktai
Pramipeksolis yra parduodamas tablečių ir pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu (Sifrol, Sifrol ER, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1997 m. generiniai vaistai buvo išleisti 2010 m., o į rinką pateko 2011 m. sausio mėn. „Sifrol ER“ ilgalaikis leidimas tabletės pradinis gamintojas atnaujino 2010 m.
Struktūra ir savybės
Pramipeksolis (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) yra neergolinas dopamino agonistas ir tetrahidrobenzotiazolo darinys. Jis yra narkotikai kaip pramipeksolio dihidrochlorido monohidratas, ty pramipeksolis - 2 HCl - H2O, baltas kristalinis milteliai kad lengvai tirpsta vanduo. Pramipeksolis yra racematas ir yra komerciškai prieinamas gryno -enantiomero pavidalu. Terapinis -enantiomero dekspramipeksolio vartojimas tiriamas pagal kitas indikacijas.
Daiktai
Pramipeksolis (ATC N04BC05) pasižymi dopaminerginėmis ir neuroprotekcinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl susiejimo su dopamino receptoriai, ypač D3 D2 receptorių šeimos dopamino receptoriai. Skirtingai nuo kitų dopamino agonistai, jis yra gana selektyvus.
Indikacijos
Simptominiam Parkinsono ligos gydymui monoterapija arba kartu su levodopos ir simptominiam gydymui neramių kojų sindromas. Literatūroje minimos kitos galimos indikacijos (pvz., Bipolinis afektinis sutrikimas, Depresija), tačiau pramipeksolis dar nėra patvirtintas šiam tikslui.
Piktnaudžiavimas
Dėl psichotropinių ir libido didinančių savybių pramipeksoliu galima piktnaudžiauti kaip afrodiziaku.
Dozė
Pasak SPC. Pramipeksolio pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 8–12 valandų, jis vartojamas kartu vanduo tris kartus per parą, neatsižvelgiant į valgį, Parkinsono ligai gydyti. Pailginto atpalaidavimo tabletės reikia duoti tik vieną kartą per parą dėl uždelsto veikliosios medžiagos išsiskyrimo. Gydymui neramių kojų sindromas, pramipeksolis vartojamas kaip neatsilikęs tabletės 2-3 valandas prieš miegą.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Pramipeksolis yra silpnai metabolizuojamas ir nėra žinomas sąveika per CYP450. Nepaisant to, yra tam tikras farmakokinetinių vaistų pavojus sąveika nes pramipeksolis pašalinamas ir išskiriamas inkstas kaip organinis katijonas (pav.). Kiti organiniai katijonai gali konkurenciškai slopinti pramipeksolio sekreciją inkstuose ir atitinkamai padidinti koncentraciją plazmoje. Jie apima azotas junginiai, tokie kaip amantadinas, cimetidinas, diltiazemas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas, verapamilis, digoksinas (be N junginio), prokainamidasir trimetoprimas. Papildomas poveikis galimas kartu su kitais antiparkinsoninis ir centrinis depresantas narkotikai.
Nepageidaujamas poveikis
Labai dažnas nepageidaujamas poveikis yra mieguistumas, kuris kartais gali staiga užmigti. Todėl gydymo metu reikia vengti vairuoti ir valdyti sunkiąsias mašinas. Alkoholis ir centrą slopinantys vaistai gali papildomai padidinti šį šalutinį poveikį. Galvos svaigimas, judėjimo sutrikimai, galvos skausmas, žemas kraujo spaudimas (kartais su trumpu sąmonės netekimu), amnezijair pykinimas taip pat yra labai dažni. Dopamino agonistai yra žinoma, kad sukelia elgesio pokyčius. Tai apima libido sutrikimus, hiperseksualumą, kliedesius, paranoją, priklausomybę nuo lošimų, priklausomybę nuo pirkinių ir besaikį valgymą. Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra nemiga, sumišimas, neįprasti sapnai, neramumas, regos sutrikimai, nevirškinimas, edema, nuovargissvorio padidėjimas ar sumažėjimas, plaučių uždegimas, kvėpavimas sutrikimai ir padidėjusio jautrumo reakcijos.
