Traneksamo rūgštis: poveikis, naudojimas ir rizika

Traneksamo rūgštis yra antifibrinolitinis agentas ir slopina kraujas krešuliai. Medžiaga naudojama kraujavimui, kurį sukelia hiperfibrinolizė, sustabdyti ir profilaktiškai.

Kas yra traneksamo rūgštis?

Medžiaga traneksamo rūgštis yra antifibrinolitinis agentas. Jis slopina fibrinolitinę sistemą ir taip galiausiai slopina krešulių tirpimą (fibrinolizę). Traneksamo rūgštis gaminamas tik sintetiniu būdu ir yra panašus į lizinas. Medžiaga priklauso para-aminokarboksilo grupei rūgštys. Traneksamo rūgštis lengvai tirpsta vanduo, bet blogai tirpsta etanolis ir dietilo eteris. Medžiaga yra kietos agregatinės būsenos, kaip smėlio spalvos kieta medžiaga lydymosi temperatūra yra tarp 386 ir 392 laipsnių šilumos. Esant tokioms temperatūroms, medžiaga skyla. The molinis masė traneksamo rūgšties yra 157.21 gx mol ^ -1. Cheminė medžiagos formulė yra C8H15NO2.

Farmakologinis poveikis

Traneksamo rūgštis vartojama peroraliai, į veną arba lokaliai. The biologinis prieinamumas medžiagos po peroralinio administracija yra 30-50% ir jo neveikia kartu vartojamas maistas. Plazma prisijungimas prie baltymų yra 3%, medžiaga jungiasi beveik tik su plazminu. Traneksamo rūgštis yra 100% placentos, bet tik vienas procentas yra suderinamas su motinos pienu. Metabolizmas vyksta šiek tiek kepenys, o 95% medžiagos išsiskiria nepakitusi su šlapimu. Išmatose nėra išsiskyrimo. Traneksamo rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Farmakodinamiškai vaistas blokuoja plazmino susidarymą. Šis blokavimas atsiranda slopinant plazminogeno aktyvatorių proteolitinį aktyvumą. Apskritai tai trukdo plazmino gebėjimui ar užduočiai ištirpinti (lizuoti) fibriną. Kai traneksamo rūgštis dozuojama mažai, ji veikia kaip konkurencinis plazmino inhibitorius, tačiau vartojant didesnes dozes, jis yra nekonkurencinis inhibitorius. Metabolizmas kepenys yra labai nedidelis, kaip minėta pirmiau, ir 95 proc pašalinimas yra inkstų. Jei traneksamo rūgštis vartojama kartu su IX faktoriumi, rizika trombozė dideja. Dėl beveik vien tik inkstų pašalinimas, dozė turi būti pakoreguotas inkstų nepakankamumas. Veiklioji medžiaga vartojama per burną tabletės or putojančios tabletės. Be to, į veną administracija yra įmanoma. Kadangi medžiaga taip pat aktyvi šlapime, ji taip pat gali būti naudojama kraujavimui iš šlapimo takų gydyti.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Traneksamo rūgštis yra antifibrinolitinis agentas. Medžiaga naudojama mediciniškai terapija padidėjęs kraujavimas dėl hiperfibrinolizės kraujas krešulių ištirpimui ir kraujavimo dėl galimos hiberfibrinolizės profilaktikai. Be to, traneksamo rūgštis naudojama kaip priešnuodis kraujavimui fibrinolizės metu terapija. Kitos indikacijos yra kraujo krešėjimo skatinimas kraujuojant po gimdymo (po gimdymo), kraujavimo profilaktika atliekant didelės rizikos pacientų odontologines procedūras ir kraujavimo profilaktika chirurginėse procedūrose, kuriose yra didelė kraujavimo rizika. Be to, traneksamo rūgštis naudojama hipermenorėja, kaip pagalbiniai vaistai administracija of fibrinogenas ir paveldima angioneurozinė edema. Tais atvejais, kai kraujavimas iš nosies, jis gali būti naudojamas purkštuvu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Traneksamo rūgšties šalutinis poveikis yra alergija, oda bėrimai, padidėjusi pomombozės rizika pacientams, turintiems polinkį į tai (tai gali sukelti miokardo infarktą, insultasir plaučių embolija), prieširdžių virpėjimasir regos sutrikimai. Rizika trombozė padidėja kartu vartojant IX faktorių. Traneksamo rūgšties negalima vartoti tais atvejais, kai jie jau buvo trombozė, nei žindymo metu. Esant stipriam kraujavimui iš šlapimo takų, krešulys („kraujas gali susidaryti krešuliai “), kurie gali vadovauti į šlapimo susilaikymas. Be to, yra santykinių kontraindikacijų, pavyzdžiui, vartojimo koagulopatijos atveju. Čia individualų pavojų turi įvertinti gydytojas. Tas pats pasakytina apie kraujavimą šlapimo takuose. Traneksamo rūgštis čia veiksminga, tačiau yra krešulių susidarymo pavojus, kuris gali sukelti šlapimo susilaikymas. Taigi tai taip pat yra santykinė kontraindikacija, dėl kurios riziką turi pasverti gydytojas. Traneksamo rūgštį galima įsigyti pagal receptą, todėl ją gali skirti arba skirti tik gydytojas, nes prieš vartojimą visada turi būti atliekamas diagnostinis įvertinimas ir individualią riziką.