Produktai
Benzodiazepinai yra komerciškai prieinami tabletės, tirpstančios tabletės, kapsulės, lašai ir injekciniai preparatai, be kita ko (pasirinkimas). Chlordiazepoksidas (Librium), pirmąjį benzodiazepiną, 1950-aisiais sintezavo Leo Sternbachas Hoffmann-La Roche ir buvo paleistas 1960 m. Antrasis veiklioji medžiaga, gerai žinoma diazepamas (Valium), buvo paleista 1962 m. Daugybė kitų narkotikai sekė (žr. toliau).
Struktūra ir savybės
Benzodiazepinai yra pakaitiniai 5-aril-1,4-diazepino dariniai, susilieję su benzeno žiedu. Su išimtimi klobazamo, jie yra 1,4-benzodiazepinai; klobazamas yra 1,5-benzodiazepinas. Kai kurie agentai susilieja su heterocikliu, pvz., midazolamas į imidazolą arba triazolamas į triazolį.
Daiktai
Benzodiazepinai (ATC N05BA) turi nerimą, raminamieji, miegą sukeliančios, prieštraukulinės (antiepilepsinės) ir raumenis atpalaiduojančios savybės. Poveikis atsiranda dėl alosterinio prisijungimo prie postsinaptinio GABAA receptorių, chlorido kanalų atidarymas ir GABA, pagrindinio slopinančio, poveikio sustiprinimas neurotransmiteris viduje smegenys.
Indikacijos
- Nerimas, sujaudinimas ir įtampos būsenos, panika.
- Psichosomatiniai sutrikimai
- Epilepsija
- Raumenų spazmai
- Miego sutrikimai
- Dėl anestezijos, kaip a raminamieji prieš chirurgines ar diagnostines procedūras.
Dozė
Remiantis profesine informacija. Tiesą sakant, terapijos trukmė paprastai turėtų būti kuo trumpiau ir neviršyti vieno iki trijų mėnesių. Tačiau praktikoje benzodiazepinai dažnai vartojami mėnesius ar metus. Skaičiuojame, kad dešimtys tūkstančių pacientų daugelyje šalių yra priklausomi nuo narkotikai.
Aktyvios medžiagos
- Alprazolamas (Xanax)
- Bromazepamas (leksotanilis)
- Chlordiazepoksidas (Librium)
- Klobazamas (urbanilas)
- Klonazepamas (Rivotrilas)
- Klorazepatas (Tranxillium)
- Kloksazolamas (nebeparduodamas)
- Delorazepamas (EN)
- Diazepamas (Valiumas, Stesolidas), diazepamo nosies purškalas.
- Estazolamas (neparduodamas)
- Flunitrazepamas (Rohypnolis)
- Flurazepamas (Dalmadormas)
- Halazepamas (pacinonas)
- Ketazolamas (Solatranas)
- Lorazepamas (Temesta)
- Lormetazepamas (Loramet, noktamidas).
- Medazepamas (Rudotelis, D).
- Midazolamas (Dormicum), midazolamo nosies purškalas.
- Nitrazepamas (Mogadonas)
- Oksazepamas (seresta, anksiolitas)
- Prazepamas (Demetrinas)
- Temazepamas (Normisonas)
- Tetrazepamas (daugelyje šalių neparduodamas).
- Triazolamas (Halcionas)
Flumazenilas (Aneksatas) yra priešnuodis, kuris gali būti naudojamas benzodiazepinų poveikiui panaikinti, pavyzdžiui, perdozavus. Tipiškos benzodiazepinų galūnės yra -azepamas ir -azolamas.
Piktnaudžiavimas
Benzodiazepinais galima piktnaudžiauti kaip slopinančiais svaigalais ir tapti priklausomais. Piktnaudžiavimas yra pavojingas, ypač kartu su kitais slopinančiais ir kvėpavimą slopinančiais vaistais narkotikai ir su alkoholiu. Teigiama, kad daugelis įžymybių vartoja (per daug) benzodiazepinus. Pavyzdžiui, pagal skrodimo ataskaitą aktorius Heathas Ledgeris (,) mirė nuo narkotikų kokteilio, kuriame buvo trys benzodiazepinai diazepamas, temazepamas ir alprazolamo, Be to, opioidai ir doksilaminas. Benzodiazepinai, tokie kaip flunitrazepamas (Rohypnol) taip pat piktnaudžiaujama, nes vadinamieji „narkotikai nuo išprievartavimo“ žr. Flunitrazepamą.
Kontraindikacijos
Benzodiazepinai yra draudžiami esant padidėjusiam jautrumui; sunkus kvėpavimo nepakankamumas; miego apnėjos sindromas; myasthenia gravis; priklausomybė nuo vaistų, svaigalų ar alkoholio; ir per nėštumas ir laktacijos metu. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Daugelį benzodiazepinų metabolizuoja CYP450 ir atitinkamas vaistas sąveika su CYP inhibitoriais ir induktoriais. Kita sąveika yra stebimi vartojant centrinius slopinančius vaistus, alkoholį ir raumenų relaksantai.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas neigiamas poveikis yra:
- Psichikos sutrikimai ir paradoksalios reakcijos: neramumas, sujaudinimas, dirglumas, agresyvumas, kliedesiai, pykčio protrūkiai, košmarai, haliucinacijos, psichozė, suaktyvina Depresija.
- Centriniai sutrikimai: Nuovargismieguistumas, nuobodumas, sutrikęs reagavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, anterogradinis amnezija, atmintis vertės sumažėjimas.
- Regėjimo sutrikimai: dvigubas matymas, neryškus matymas
- Kvėpavimo sistemos sutrikimai, kvėpavimo slopinimas
- Virškinimo sutrikimai: sausa burna, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
- Raumenų silpnumas, ataksija, kritimo rizika, ypač vyresnio amžiaus žmonėms.
- Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: žemas kraujospūdis
- Tolerancijos ugdymas, dozės didinimas
- sunkus oda reakcijos (tetrazepamas).
Greitai nutraukus gydymą, gali atsirasti nutraukimo simptomų. Visi benzodiazepinai gali sukelti psichologinę ir fizinę priklausomybę ir gali greitai nutraukti jų vartojimą.
