Produktai
Ciklosporinas yra komerciškai prieinamas kaip kapsulės, geriamasis tirpalas ir infuzinis koncentratas („Sandimmune“, „Sandimmune Neoral“, generiniai vaistai). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1995 m. Neoral yra stabilesnė mikroemulsijos forma biologinis prieinamumas nei tradicinis „Sandimmune“. 2016 m. ciklosporino akių lašai buvo patvirtinti (žr. ten).
Struktūra ir savybės
Ciklosporinas (C.62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Jis išgaunamas iš grybo (zomšos) arba gaminamas kitais būdais. Iš pradžių grybą „Sandoz“ darbuotojas rado dirvožemio mėginyje iš Norvegijos. Ciklosporinas yra lipofilinis ciklinis polipeptidas, susidedantis iš 11 amino rūgštys (undekapeptidas).
Daiktai
Ciklosporinas (ATC L04AD01) pasižymi imunosupresinėmis savybėmis, prailgindamas skiepų gyvenimą. Tai yra kalcineurino inhibitorius ir daugiausia veikia prieš limfocitus (T ląsteles). Jis praeina per ląstelės membrana ir jungiasi prie ciklofilino. Šis kompleksas slopina kalcis- priklausomas fosfatazės kalcineurinas, kuris dalyvauja genų aktyvacijoje ir tarpininkų, tokių kaip interleukinai (pvz., IL-2), transkripcijoje.
Indikacijos
- Transplantato atmetimo profilaktika.
- Endogeninis uveitas
- Sunki psoriazė
- Sunkus atopinis dermatitas
- Lėtinis poliartritas / reumatoidinis artritas
- Nefrozinis sindromas
- Sunkus keratitas žr ciklosporino akių lašai.
- Kitos nuorodos (ne etiketėje)
Dozė
Remiantis profesine informacija. Geriamieji vaistai paprastai vartojami du kartus per parą, ty ryte ir vakare, nepriklausomai nuo valgio. Gali padidėti riebių miltų ar greipfrutų sulčių vartojimas biologinis prieinamumas.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Jei po transplantacijos ciklosporinas nenaudojamas, taikomos papildomos kontraindikacijos:
- Inkstų nepakankamumas
- Neadekvačiai kontroliuojama hipertenzija
- Nepakankamai kontroliuojamos infekcijos
- Piktybinės ligos
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Ciklosporinas turi didelį sąveikos potencialą. Tai yra CYP3A ir CYP substratas P-glikoproteinas. Be to, kiti vaistai sąveika yra galimos.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis yra inkstų funkcijos sutrikimas, drebulys, hirsutizmas, hipertenzijair dantenų hiperplazija. Dėl imunosupresijos padidėja infekcijų ir neoplazmų rizika.
