Veiklioji medžiaga cisapridas yra viena iš prokinetikų, didinančių virškinamojo trakto judrumą. Veiklioji medžiaga sukelia sunkų šalutinį poveikį širdžiai, todėl daugelyje šalių buvo pašalinta iš rinkos. Jo naudoti nerekomenduojama; saugiau narkotikai iš prokinetinės grupės.
Kas yra cisapridas?
Cisapridas priklauso prokinetikos grupei. Prokinetika yra virškinimo trakto judrumą ar judrumą skatinantys veiksniai. Jis buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių dėl sunkaus šalutinio poveikio, kurį sukelia širdies aritmijos ir prailgina QT intervalą. Cheminiu požiūriu tai yra benzamido darinys. Formulė yra C23H29ClFN3O4. 2000 m. Jis buvo pašalintas iš JAV rinkos, po to Vokietijoje taip pat buvo sustabdytas patvirtinimas. Tačiau kai kuriose šalyse jis vis dar yra. Tai turėtų būti imamasi tik rūpestingai.
Farmakologinis poveikis
Cisapridas yra parasimpatomimetikas, reiškiantis, kad jis sustiprina parasimpatiko veikimą nervų sistema. Parasimpatinis nervų sistema yra autonominės nervų sistemos dalis ir antagonistas simpatinė nervų sistema. Medžiaga cisapridas stimuliuoja serotinino 5HT4 receptorius. Dėl šios stimuliacijos receptoriai sukelia neurotransmiteris acetilcholino. Acetilcholinas vaidina pagrindinį vaidmenį perduodant stimulą. Jis išleidžiamas į sinapsinis plyšys ir sąveikauja su postsinapsinės membranos receptoriais. Dėl to tikslinės ląstelės membrana keičia savo jonų pralaidumą, o tai gali sukelti tikslinės ląstelės sužadinimą (depoliarizaciją) arba slopinimą (hiperpoliarizaciją). Kai naudojamas veiklioji medžiaga cisapridas, padidėja judrumas ir padidėja peristaltika dėl acetilcholino. Taigi jis turi bendrą prokinetinį poveikį. Kaip šalutinis poveikis, proaritminė įtaka širdis yra žinomas, kai vartojant cisapridą dažnai pastebimas vadinamasis ilgojo QT sindromas. Ilgojo QT sindromas yra širdis priklausančių kanalopatijų grupei, kurioje atsiranda patologiškai pailgėjęs QT intervalas. Jei ilgojo QT sindromas atsiranda dėl administracija cisaprido, tai yra antrinis, ty įgytas, QT sindromas. Dėl šalutinio poveikio vaistas buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių. biologinis prieinamumas cisaprido yra apie 30-40%, vaisto yra kraujas daugiausia prisijungia prie plazmos baltymaiplazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie dešimt valandų. Cisapridas daugiausia metabolizuojamas organizme kepenys, per citochromo P450 sistemą ir žarnyne. Vaistas išsiskiria išskirtinai inkstas ir tulžis.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Vaistas vartojamas refliuksas ezofagitas, bendrieji virškinamojo trakto judrumo sutrikimai, skrandžio paralyžius ir vidurių užkietėjimas. Indikacijos gaunamos iš cisaprido farmakologinių savybių, o veikimo sritis yra tik virškinimo traktas. Refliuksas ezofagitas yra uždegimas stemplės, kurią sukelia rūgščių skrandžio sulčių refliuksas (atgalinis srautas). Kontraindikacijos yra širdies aritmijos, Taip pat tachikardija. Kontraindikacijos atsiranda dėl sunkaus cisaprido šalutinio poveikio.
Rizika ir šalutinis poveikis
Rizika ir šalutinis poveikis apima širdies aritmijos ir minėta QT intervalo pailgėjimas. Šalutinis poveikis yra drastiškas ir kartais gali būti mirtinas. Vaistas arba veiklioji medžiaga buvo pašalinta iš rinkos daugelyje šalių, nes buvo nustatyta, kad su jo vartojimu susijusi rizika yra per didelė. Cisaprido vartoti nerekomenduojama, nes prokinetikos grupėje yra kitų vaistų, turinčių mažiau šalutinių poveikių, kurie pagal veiksmingumą nenusileidžia cisapridui.
