Spironolaktonas

Produktai

Spironolaktonas yra komerciškai prieinamas plėvele dengtų tablečių pavidalu kaip monopreparatas (Aldactone) ir fiksuoto derinio su furosemidu (Furospir). Jis buvo sukurtas 1950-aisiais GD Searle mieste Čikagoje ir patvirtintas 1959 m., Daugelyje šalių - 1961 m.

Struktūra ir savybės

Spironolaktonas (C.₂₄H₃₂O₄S, M_r = 416.6 g / mol) yra baltos arba gelsvai baltos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Struktūriškai jis buvo gautas iš aldosterono. Poveikyje dalyvauja aktyvūs metabolitai, tokie kaip kanrenonas. Drospirenonas (Yasmin) buvo sukurtas pradedant nuo spironolaktono.

Daiktai

Spironolaktonas (ATC C03DA01) pasižymi silpnomis diuretikais, antihipertenzinėmis ir papildomomis antiandrogeninėmis savybėmis. Tai lemia padidėjusį vanduo ir natris ir išlaiko kalis kūne. Diuretikas ir antihipertenzinis poveikis atsiranda dėl antagonizmo ant intraląstelinio aldosterono receptoriaus ant vėlyvojo distalinio kanalėlio ir inksto nefrono surinkimo vamzdelio. inkstas. Tai slopina baltymų sintezę, kurią skatina aldosteronas. Poveikis vėluoja, pasireiškia po dviejų ar trijų dienų ir išlieka maždaug tris dienas po gydymo pabaigos. Pats spironolaktono pusinės eliminacijos laikas yra vienas - dvi valandos. Tačiau tų aktyviųjų metabolitų yra iki 20 valandų. Todėl kartą per dieną administracija yra įmanoma.

Indikacijos

• Esminis hipertenzija (aukštas kraujo spaudimas).
• Hipertenzija susijęs su padidėjusia aldosterono sekrecija, hipokalemijair medžiagų apykaitos alkalozė.
• Edema sergant širdies nepakankamumu
• Kepenų cirozė su ascitu
• Nefrozinis sindromas
• Edema, susijusi su antriniu aldosteronizmu.
• Pirminio hiperaldosteronizmo diagnostika ir gydymas.

Spironolaktonas taip pat naudojamas kaip antiandrogenas, ypač JAV, pavyzdžiui, JAV aknė, hirsutizmasir paveldimas plaukų slinkimas. Kai kuriose šalyse taip pat yra vietinių vaistų.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Lentelės paprastai vartojami vieną ar du kartus per parą.

Piktnaudžiavimas

Spironolaktonu galima piktnaudžiauti kaip a dopingas agentas (diuretikas ir maskuojantis agentas) ir yra draudžiamas profesionaliame sporte tiek sportinių varžybų metu, tiek už jų ribų.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Ūminis inkstų nepakankamumas, sunkus inkstų nepakankamumas, anurija.
• Adisono liga
• Hiperkalemija
• Hiponatremija
• Kartu administracija eplerenono.
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Spironolaktonas turi gana didelį sąveikos su įvairiomis medžiagomis potencialą. Kartu vartojami agentai, kurie didėja kalis lygis gali sukelti pavojingą hiperkalemija. Inkstų nepakankamumas gali atsirasti kartu su AKF inhibitoriai ir furozemidas. NVNU gali susilpninti diuretikų poveikį ir padidinti jų riziką hiperkalemija.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti hiperkalemija, širdies ritmo sutrikimai ir ginekomastija, kuris yra pieno liaukos padidėjimas vyrams. Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra:

• Galvos skausmas, mieguistumas, sumišimas, eisenos sutrikimai, galvos svaigimas.
• Virškinimo trakto sutrikimai
• Oda bėrimai, padidėję plaukai augimas arba plaukų slinkimas.
• Vyrai: impotencijos sutrikimai, erekcijos disfunkcija, impotencija, judrumo sumažėjimas ir sperma skaičiuoti.
• Moterys: nereguliarios mėnesinės, kraujavimo nebuvimas, kraujavimas po menopauzė, krūtinė skausmas, libido pokyčiai.