Širdies glikozidai: poveikis, naudojimas ir rizika

Širdies glikozidai yra narkotikai kurie turi teigiamą poveikį mušimo galiai širdis nuleisdamas širdies susitraukimų dažnis. Jie naudojami gydyti širdis liga.

Kas yra širdies glikozidai?

Širdies glikozidai dažnai vadinamos skaitmeninėmis. Šis pavadinimas susijęs su lape (digitalis), kurioje yra širdies glikozidai gana didelėmis dozėmis. Širdies glikozidai yra veikliosios medžiagos, kurių veikimas yra susijęs su širdis. Chemiškai veikliosioms medžiagoms būdingi trys dezoksi cukrūs, kurie gamtoje pasitaiko labai retai. Šie dezoksi cukrūs yra prijungti glikozidiniame ryšyje su steroidų dariniu. Kai kuriais atvejais glikozidinis ryšys yra ir gonano dariniuose. Širdies glikozidai taip pat dažnai vadinami skaitmenoidais arba, paprasčiau sakant, digitaliais. Šis pavadinimas susijęs su snapu (digitalis), kuriame yra širdies glikozidų gana didelėmis dozėmis. Tik šiandien digitoksinas ir digoksinas yra naudojami kliniškai. Digitoksinas yra steroidinis glikozidas iš veikliųjų medžiagų širdies glikozidų klasės. Jis gaunamas iš raudona lapė (Digitalis purpurea). Digoksinas taip pat yra skaitmeninės glikozidas iš lapės pirštinės. Digoksinas ir digitoksinas priklauso endogeniniams glikozidams. Tai reiškia, kad jie veikia kaip hormonai. Žmonėse digoksinas susidaro nedideliais kiekiais antinksčiai. Širdies glikozidai pirmiausia naudojami gydant ūminius ir lėtinius širdies nepakankamumas. Jie taip pat naudojami gydant prieširdžių virpėjimas ir Prieširdžių virpėjimas. Širdies glikozidai paprastai vartojami tablečių pavidalu. Į veną leidžiamas tik strofantinas, nes jis blogas absorbcija norma. Medžiagos išsiskiria daugiausia per kepenys ir tulžis.

Farmakologinis poveikis

Širdies glikozidai turi teigiamą inotropinį poveikį. Terminas inotropija vartojamas apibūdinant įtaką širdies raumens audinio susitraukimui. Esant teigiamai inotropijai, padidėja širdies susitraukimo jėga. Šis padidėjimas grindžiamas padidėjusia ESP atsargomis kalcis širdies raumens ląstelių jonai. Šiam tikslui pasiekti širdies glikozidai jungiasi su α-subvienetais natris-kalis ATPazė, slopinanti aktyvų kalio jonų pernešimą į ląstelę. Tuo pačiu metu išteka natris trukdo jonai iš ląstelės. natris koncentracija ląstelėje padidėja. Dėl to sarkoplazminis tinklas - speciali endoplazminio tinklo forma raumenų ląstelėse - užima daugiau kalcis jonai. Šie kalcis širdies raumenys gali susitraukti dėl jonų, todėl susitraukimo jėga padidėja. Tuo pačiu metu širdies glikozidai taip pat turi neigiamą dromotropinį poveikį. Jie sumažina nervų laidumo greitį. Šis efektas pasiekiamas padidinus pradinį kalis iš raumens ląstelės. Dėl sulėtėjusio dirgiklio laidumo širdis susitraukia rečiau. Tai leidžia energingiau susitraukti su didesniu išmetimu apimtis. Širdies glikozidai taip pat turi teigiamą batmotropinį poveikį. Batmotropija nurodo dirgiklio slenksčių įtaką ir širdies jaudrumą. Teigiamai Bathmotropic medžiagos sumažina sužadinimo ribą, kad širdis galėtų lengviau susitraukti.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Pagrindinis širdies glikozidų panaudojimas yra ūmus ir lėtinis širdies nepakankamumas. . In Į širdies nepakankamumas, širdis nebepajėgia aprūpinti kūno pakankamu kiekiu kraujas. Ūminis širdies nepakankamumas išsivysto per kelias valandas ar kelias dienas. Priežastys apima širdies aritmijos, širdies tamponada, plaučių embolija, vožtuvų nepakankamumas ar miokardo infarktas. Lėtinis širdies nepakankamumas išsivysto per kelis mėnesius ar metus. Priežastys yra lėtinės plaučių liga. Širdies glikozidai taip pat skiriami prieširdžių virpėjimas or Prieširdžių virpėjimas. Prieširdžių virpėjimas ir Prieširdžių virpėjimas gali būti visiškai besimptomiai. Dažnai nukentėjusieji pastebi tik sumažėjusį našumą. Tačiau tokie simptomai kaip svaigulys, dusulys, nerimas ar krūtinės skausmas taip pat galimi.

Rizika ir šalutinis poveikis

Širdies glikozidų ir ypač digoksino naudojimas yra prieštaringas. Pavyzdžiui, naujausi tyrimai rodo, kad pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gydytiems digoksinu, mirtingumas buvo 72 proc. Didesnis nei pacientų, gydytų kitais narkotikaiŠirdies glikozidai taip pat turi gana siaurą terapinį langą. Net maži nukrypimai nuo optimalaus dozė galima vadovauti iki nepageidaujamo poveikio ir apsinuodijimo simptomų. Terapiniai ir toksiniai intervalai daugeliu atvejų sutampa. Pacientai dažnai skundžiasi apetito praradimas ir pykinimas. Skaitmeninis apsinuodijimas dėl perdozavimo pasireiškia kaip vėmimas, viduriavimasir širdies aritmijos. Galvos skausmai, taip pat gali pasireikšti vidinis neramumas ir net psichozės sutrikimo būsenos. Skaitmeninio apsinuodijimo tipiškumas yra žaliai geltona rega. Be to, nukentėjusieji mato melsvas žvaigždutes ar taškus. Šie reiškiniai vadinami rugiagėlių reiškiniais. Priežastyje intoksikacijos gydomos slopinant kitą vaistą absorbcija. Šiuo tikslu atliekamas skrandžio plovimas. Arba gali būti skiriama aktyvuota anglis. Be to, cirkuliacija tarp žarnyno ir kepenys nutraukia administracija of kolestiraminas. Simptomiškai daugiausia kompensuojami elektrolito sutrikimai ir širdies aritmijos yra gydomi. Taip pat galima skirti digitalio priešnuodį. Tačiau čia yra rizika alerginė reakcija, kuris gali išplisti iki alerginių šokas. Reikėtų pažymėti, kad širdies glikozidų stiprumui gali turėti įtakos įvairūs narkotikai taip pat kintant elektrolitai viduje kraujas. Todėl jas visada reikia vartoti atskiromis dozėmis. Be to, glaudžiai sujungtas kraujas vartojant širdies glikozidus, reikalinga kontrolė. Širdies glikozido digoksino negalima vartoti inkstų nepakankamumas. Digitoksino vartoti draudžiama kombinuotose inkstų ir kepenų nepakankamumas.