Chlorochinas

Produktai

Chlorokvinas buvo komerciškai prieinamas tablečių pavidalu (Nivaquine). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1953 m paskirstymas buvo nutrauktas 2019 m. Pirmą kartą jį 1934 m. sintezavo Hansas Andersagas iš „Bayer“, Elberfelde (IG Farbenindustrie). Šiuo metu vaistai, kurių sudėtyje yra chlorochino, nebėra prieinami daugelyje šalių. Magistraliniai preparatai gali būti gaminami vaistinėse arba tabletės galima importuoti iš užsienio. Hidroksichlorokvinas (Plaquenil) yra glaudžiai susijęs su chlorochinu ir yra komerciškai prieinamas.

Struktūra ir savybės

Chlorochinas (C.₁₈H₂₆ClN₃M_r = 319.9 g / mol) yra chlorintas 4-aminochinolino darinys ir racematas, susijęs su chininas. Jis egzistuoja kaip chlorochino fosfatas arba kaip chlorochino sulfatas, baltas kristalinis milteliai su karčiuoju skonis kad lengvai tirpsta vanduo. Jis yra struktūriškai glaudžiai susijęs su hidroksichlorokvinas. Chlorokvinas turėtų būti laikomas atokiau nuo šviesos, nes veikiamas šviesos jis pasikeičia.

Daiktai

Chlorokvinas (ATC P01BA01) pasižymi antiparazitiniu, kraujas šizontocidinės, priešuždegiminės, imunomoduliuojančios (imunosupresinės) ir antivirusinės savybės. Jo pusinės eliminacijos laikas yra 10–30 dienų. Keli tyrimai, įskaitant koronavirusus, parodė chloroquino antivirusines savybes.

Indikacijos

• Skirta profilaktikai ir gydymui maliarija.
• Raudonoji vilkligė.
• Reumatoidinis artritas, lėtinis poliartritas.

Naudojimas ne etiketėje:

• Chlorokvinas buvo tiriamas ir naudojamas virusinei ligai gydyti 2020 m „Covid-19“. Jis yra antivirusinis ir turi papildomų imunomoduliuojančių savybių (žr. Aukščiau).

Dozė

Remiantis profesine informacija. The tabletės reikia vartoti po valgio. Dozavimo intervalas priklauso nuo indikacijos.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas
• Hematopoetinių organų ligos
• Centrinės nervų ligos
• Retinopatija, tinklainės ar regos lauko pokyčiai.
• Myasthenia gravis

Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Chlorokvinas turi didelį sąveikos su keliais agentais potencialą.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis yra diskomfortas virškinimo trakte, galvos skausmas, niežulys, regos sutrikimai ir nemiga. Chlorokvinas retai gali sukelti rimtą šalutinį poveikį. Tai apima sunkią retinopatiją oda reakcijos, kraujas skaičiuoti sutrikimus, centrinius sutrikimus, traukulius ir širdies aritmijas. Veiklioji medžiaga prailgina QT intervalą. Chlorokvinas yra toksiškas didelėmis dozėmis. Perdozavimas gali baigtis mirtinai.