Naltreksonas

Produktai

Naltreksonas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (naltreksinas). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2003 m.

Struktūra ir savybės

Naltreksonas (C.20H23NE4Mr = 341.40 g / mol) yra sintetinis opioidas, susijęs su oksimorfonas. Jis yra narkotikai kaip naltreksono hidrochloridas, baltas, higroskopiškas milteliai kad lengvai tirpsta vanduo. Vaistas turi panašią struktūrą kaip naloksono, tačiau vietoj alilo grupės ant grupės yra ciklopropilmetilo grupė azotas ir todėl gali būti vartojamas peroraliai kaip tabletė. Naltreksonas turi aukštą kiekį pirmojo leidimo apykaita ir aktyvus metabolitas (6-β-naltreksolis).

Daiktai

Naltreksonas (ATC N07BB04) yra konkurencinis opioidų receptorių antagonistas ir panaikina egzogeninių ir endogeninių medžiagų poveikį. opioidai. Tai palaiko recidyvų prevenciją po opioidų vartojimo nutraukimo. Priklausomybė nuo alkoholio ir potraukis, endogeninis opioidai z endorfinų vaidina svarbų vaidmenį. Todėl naltreksonas taip pat gali būti naudojamas įtakoti priklausomybę nuo alkoholio. Pats naltreksonas neturi opioidinių savybių ir nesukelia priklausomybės.

Indikacijos

Dėl sėkmingo abstinencijos priklausomybės nuo opioidų ar alkoholio detoksikacijos. Naudojimas kitoms indikacijoms aptariamas, pavyzdžiui, esant kitiems priklausomybės sutrikimams. Fiksuotas derinys su morfinas yra JAV ir fiksuotas derinys su bupropionas buvo patvirtintas 2014 m. gydyti antsvoris ir nutukimas (žr. naltreksono-bupropiono skyrių).

Dozė

Pagal išrašymo informaciją. Lentelės paprastai vartojami kartą per parą. Galimi ir alternatyvūs dozavimo režimai. Gydymo metu būtina, kad pacientas neturėtų opiatų! Todėl a naloksono tyrimas atliekamas iš anksto gydantis.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Prieš nutraukiant opioidų vartojimą ir jo metu
  • Sunki kepenų ar inkstų liga
  • Kartu administracija opioidinių analgetikų.

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Naltreksonas taip pat panaikina pageidaujamą opioidai, pavyzdžiui, kai naudojamas kaip analgetikas arba kosulys slopinantis. Paprastai gydymo metu opioidų vartoti negalima. Jei vis tiek to reikia esant kritinei situacijai, dozė gali tekti padidinti. Atrodo, kad naltreksonas sąveikauja su CYP450.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, raumenys ir sąnarių skausmas, galvos skausmas, miego sutrikimai, neramumas, nervingumas, silpnumas ir šiek tiek padidėjęs kraujas spaudimas. Naltreksonas yra kepenys toksiškas a dozė- priklausomas būdas, gali pakelti kepenys fermentai (enzimai)ir gali sukelti kepenų uždegimą. Jis turi siaurą terapinį diapazoną. Naltreksono darinys nalmefenas nepranešama apie hepatotoksinį poveikį (Selincro).