Acilaminopenicilinai reiškia platų spektrą antibiotikai kurie visų pirma veiksmingi nuo gramneigiamų bakterijos. Jų individualios veikliosios medžiagos ypač naudojamos kovai su vadinamąja ligonine mikrobai tokių kaip Pseudomonas aeruginosa ar enterokokai. Tačiau acilaminopenicilinai nėra stabilūs rūgštyje ir betalaktamazėje.
Kas yra acilaminopenicilinai?
Acilaminopenicilinai yra plataus spektro antibiotikai kurie priklauso penicilinas grupė. Skiriamasis jų molekulinės struktūros bruožas yra beta laktamo žiedo turėjimas. Tačiau acilaminopenicilinų atveju beta-laktamo žiedas nėra apsaugotas nuo vadinamosios beta-laktamazės, kurią gamina tam tikri bakterijos. Be to, acilaminopenicilinai taip pat nėra stabilūs rūgštys. Acilaminopenicilinai ypač naudojami kovojant su gramneigiamais bakterijos Pseudomonas arba Proteus rūšių. Tačiau kaip plataus spektro antibiotikai, jie taip pat gali būti veiksmingi prieš kai kurias gramteigiamas bakterijas. Pagrindiniai acilaminopenicilino grupės atstovai yra azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas or ampicilinas. Dėl beta laktamazės ir nestabilaus rūgšties acilaminopenicilinai yra vartojami perenteraliai venų ar raumenų pavidalu. užpilai.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Kaip ir visi penicilinai, acilaminopenicilinai trukdo bakterijų apykaitai. Patekę į bakterijų ląstelę, jie slopina bakterijų ląstelių sienelių susidarymą. Jų beta laktamo žiedas atsiveria bakterijos citoplazmoje ir, atidarytas, prisijungia prie bakterinio fermento D-alanino transpeptidazė. Padedant D-alanino transpeptidazės, alanino liekanos ląstelės sienelėje yra sujungtos bakterijų ląstelėje. Blokuojant šį fermentą, šis ryšys nebegali įvykti. Todėl bakterija praranda gebėjimą toliau dalytis ir žūva šiame procese. Bakterijų vystymasis atsparumas antibiotikams į penicilinas antibiotikai yra dėl bakterijos gebėjimo sintetinti fermentą betalaktamazę. Betalaktamazė skaldo antibiotikasbeta laktamo žiedas, kol jis netrukdo metabolizmui. Acilaminopenicilinai taip pat nėra apsaugoti nuo betalaktamazės atakos, nes žiedas yra laisvai prieinamas molekulėje. Nepaisant to, acilaminopenicilinai gali kovoti su atspariais mikrobai kai naudojamas tam tikru būdu. Kadangi acilaminopenicilinai nėra stabilūs rūgštyje ar betalaktamazėje, juos reikia švirkšti parenteraliai. Taigi jie į veną nedelsdami patenka į veną. Galimas ir injekcija į raumenis. Iškart po administracija, tada veiklioji medžiaga prasiskverbia į bakterijos ląstelę ir užkerta kelią tolesniam bakterinės ląstelės sienelės kaupimuisi. Bakterija pirmiausia nesunaikinama. Tačiau jis miršta, nes negali skirstytis toliau. Acilaminopenicilinai dažnai vartojami kartu su beta laktamazės inhibitorių įveikti plačią atsparumas antibiotikams kontroliuojamų bakterijų. Beta-laktamazės inhibitorius, kaip rodo pavadinimas, slopina bakterinio fermento beta-laktamazės aktyvumą ir taip gali sustiprinti acilaminopenicilinų poveikį. Acilaminopenicilinų pusinės eliminacijos laikas organizme yra tik apie vieną valandą. Tada inkstai pašalina 60 procentų iš esmės nepakitus.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Acilaminopenicilinai yra plačiai naudojami kaip plataus veikimo spektro antibiotikai, kontroliuojant oportunistines infekcijas mikrobai Pseudomonas aeruginosa arba enterokokai. Paprastai šios bakterijos nėra labai užkrečiamos. Tačiau jie gali sukelti sunkias imuninės sistemos sutrikimų turinčių asmenų infekcijas. Dažniausiai tai yra hospitalinės infekcijos (infekcijos ligoninių mikrobais). Šie mikrobai ypač patenka į kūną žaizdos ant oda ar gleivinės. Pacientams, esantiems intensyvios terapijos skyriuose, jie dažnai sukelia plaučių uždegimas. Jie taip pat gali sukelti šlapimo takų infekcijas po urologinių operacijų arba naudojant pastovius kateterius, pūlingus oda infekcijos žaizdos, Ir net sepsis. Piperacilinas turi plačiausią naudojimo spektrą tarp acilaminopenicilinų, taigi ir tarp penicilinai. Jis veiksmingas nuo gramneigiamų bakterijų, tokių kaip enterobakterijos, Pseudomonas aeruginosa ir anaerobai, taip pat nuo gramteigiamų mikrobų. Nors jos veiksmingumas prieš gramteigiamas bakterijas yra prastesnis nei kai kurių kitų penicilinai, ji laikoma pakankama plačios spektro veiklos kontekste. Be to, kad jis naudojamas kovojant su ligoninių mikrobais, piperacilinas taip pat naudojamas urogenitalinėms infekcijoms, gonorėja, pilvo abscesai, plaučių uždegimas, sepsis, bakterinis endokarditas, infekcijos žaizdos ir nudegimaiir kaulų bei sąnarių infekcijos. Piperacilinas vartojamas kaip vienas preparatas ir kartu su beta laktamazės inhibitorių. Kita vertus, veiklioji medžiaga azlocilinas yra ypač veiksminga prieš enterokokus ir Pseudomonas aeruginosa. Jis dažnai vartojamas kartu su cefalosporinu labai sunkioms nežinomų sukeltoms infekcijoms gydyti patogenai. Mezlocilinas taip pat turi platų veiklos spektrą. Tačiau jis yra mažiau veiksmingas nei azlocilinas sergant Pseudomonas infekcijomis. Ampicilinas taip pat yra plataus spektro antibiotikas, tačiau apskritai jis turi mažiau veiksmingumo nei visi kiti acilaminopenicilinai.
Rizika ir šalutinis poveikis
Naudojant acilaminopenicilinus, kai kuriais atvejais gresia ne tik teigiamas poveikis, bet ir rizika. Prieš juos vartojant, visada būtina patikrinti, ar nėra padidėjusio jautrumo penicilinams. Taigi gali būti, kadalergija su kita beta laktamo grupės antibiotikų yra. Tokiu atveju yra rizika anafilaksinis šokas kai naudojami acilaminopenicilinai. Todėl acilaminopenicilinų vartoti visiškai draudžiama, jei jų yra penicilinas padidėjęs jautrumas. Retais atvejais gali pasireikšti kitas nepageidaujamas šalutinis poveikis. Taigi, vadinamųjų pseudoalergijų su oda galimas paraudimas, bėrimai ir niežėjimas. Labai retai, vaistas karščiavimas, eozinofilija, neskausmingas odos patinimas (Quincke edema), anemija, kraujagyslių uždegimas, inkstas uždegimas ar net visam laikui padidinti trombocitai yra stebimas. Apskritai yra maždaug tokia pati rizika, kokia pastebima vartojant kitus antibiotikus.
