Belimumabas yra IgG1 lambda monokloninis antikūnas, patvirtintas gydyti žmonėms. 2011 m. Jis buvo patvirtintas ES kaip sisteminio gydymo būdas raudonoji vilkligė. Jis naudojamas remti įprastą terapiją, kai jos būklė žymiai nepagerėja.
Kas yra belimumabas?
Belimumabas parduodamas prekiniu pavadinimu „Benlysta“. Genetiškai modifikuoti monokloniniai antikūnai naudojami sisteminiam gydymui raudonoji vilkligė. Belimumabas (belimumabum) parduodamas prekiniu pavadinimu „Benlysta“. Genetiškai modifikuoti monokloniniai antikūnai naudojami sisteminiam gydymui raudonoji vilkligė (SLE). Jo IgG1 molekulė veikia B limfocitai ir sustabdo jų autoimunologinį atsaką. Sisteminės vilkligės atveju laivai jungiamuosiuose audiniuose ir oda blokuoja leukocitų nuosėdos (kolagenozė). Tiksli ligos, kuria serga vidutiniškai kas antras tūkstantis žmonių, priežastis kol kas nežinoma. Tačiau medicinos mokslas prisiima autoimuninę reakciją. Raudonąją vilkligę dažnai lydi tokie simptomai kaip gripas- kūno susilpnėjimas, raumenų nusiskundimai, poliartritas, drugelis eritema ant skruostų ir nosisir papulės su odos svarstyklės. Sisteminės vilkligės atveju Vidaus organai taip pat nukenčia: centrinis nervų sistema, inkstai, šaukėir Širdplėvė. Pacientai dažnai vystosi anemija ir turi padidėjusį antikūnų statusą (anti-DNR-AK, anti-Sm, ANA).
Farmakologinis poveikis
Belimumabas blokuoja imuninė sistema B leukocitai, todėl jis turi imunosupresinį poveikį. Jis blokuoja BLyS arba BAFF citokino aktyvumą. Tai yra „Messenger“ medžiaga imuninė sistema kuris yra atsakingas už B ląstelių augimą („B limfocitų stimuliatorius“). Jei organizme yra per daug BLyS, vienu metu atsiranda įvairių autoimuninių reakcijų. Kai kurių klinikinių tyrimų duomenimis, monokloniniai antikūnai turi reikšmingą poveikį SLE eigai. Tačiau iki šiol veiksmingumo tyrimai buvo atlikti tik su SLE sergančiais pacientais, sergančiais ne tokia sunkia ligos eiga, kuriems nebuvo uždegimas ar nervų sutrikimas. Tai galbūt galėtų vadovauti gydytojai kreiptis į vyresnius, įrodyta rituksimabas, kuris taip pat pagerina sunkesnę vilkligę, o ne belimumabą. Įrodyta, kad monokloniniai antikūnai yra veiksmingi pacientams, kuriems įprastas gydymas kortikosteroidais (sunkesniais atvejais) ir ASS (lengvesniais atvejais), taip pat ciklosporinu A nebuvo veiksmingas arba sumažėjo. azatioprinas ir citostatikai (viskas naudoti ne etiketėje). Nuovargis (stiprus nuovargis), kuris būdingas raudonajai vilkligei, taip pat galima žymiai pagerinti administracija belimumabo. Belimumabas jungiasi prie tirpių B limfocitų stimuliatorių baltymų BLyS, tokiu būdu jį deaktyvuodamas ir neleisdamas veikti autoimuniniu būdu. Monokloninis antikūnų terapija gali būti tinkamas ir kitiems autoimuninės ligos kuriame galima nustatyti padidėjusį BLyS lygį kraujas. Antikūno baltymas yra skaidomas metabolizuojamas proteolizės būdu fermentai (enzimai) į peptidus ir amino rūgštys. Kaip detaliai vyksta transformacija, vis dar neaišku. Dėl terapija vaikams ir paaugliams iki šiol nėra patikimų mokslinių duomenų. Tyrimų su gyvūnais metu administracija Belimumabas nepadarė jokios žalos embrionas arba motinos vaisingumas. B-leukocitai po kelių mėnesių po gimimo normalizavosi. Nežinoma, ar belimumabas gali skatinti Vėžys.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Belimumabas vartojamas sergant sistemine raudonąja vilklige (SLE), kai liga nepaisant to žymiai nepagerėja administracija of imunosupresantai. Pirmąjį gydymo mėnesį 0, 14 ir 28 dienas skiriama trumpalaikė, maždaug valandą trunkanti infuzija. Nuo antrojo mėnesio SLE pacientai į veną leidžiami kartą per mėnesį. Pacientai, sergantys nutukimas yra duota a dozė 10 mg / kg kūno masės ir nepakankamas svoris asmenims suteikiama atitinkamai mažiau. dozė lygis neturi įtakos skiriamo vaisto veiksmingumui, tačiau paprastai vartojamos didesnės dozės vadovauti iki sunkesnio šalutinio poveikio. Vaistas yra komerciškai prieinamas kaip a milteliai ir pirmiausia reikia paruošti į 80 mg / ml infuzinio tirpalo koncentratą. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra apie 19 dienų. Organizmas metabolizuoja vidutiniškai 215 ml per dieną. Ne dozė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti, nes organizmas atitinkamai išskiria vaistą: proteinurija sergančių asmenų išsiskyrimas padidėja daugiau nei 2 g per parą. Su vėlavimu kreatininas išsiskiria, veiklioji medžiaga skaidoma lėčiau. Prieš infuziją galima vartoti antihistamininį ir (arba) karščiavimą mažinantį vaistą. Jei sistemine raudonąja vilklige sergančių pacientų būklė nepagerėja praėjus mažiausiai šešiems mėnesiams po Benlysta vartojimo, gydymas monokloniniais antikūnais paprastai nutraukiamas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti belimumabo metu terapija taip pat yra: Karščiavimas, leukocitų trūkumas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, infekcija, progresuojanti daugiažidininė leukoencefalopatija (PML), miego sutrikimai, migrena galvos skausmas, odos bėrimas, veido edema, nuovargis, Depresijair skausmas rankose ir kojose. Belimumabo negalima vartoti esant padidėjusiam gyvų antikūnų jautrumui vakcinos, lėtinės ir pasikartojančios infekcijos, sunkus vilkligės inkstų uždegimas, sunkus centrinis nervų sistema vilkligė, ŽIV infekcija, padidėjusio jautrumo reakcijos, piktybiniai navikai, hepatito B ar C, IgA trūkumas, hipogammaglobulinemija ir po pagrindinio organo ar kamieninių ląstelių transplantacija. Tam, kad būtų galima nedelsiant pradėti atitinkamą medicininę pagalbą priemonės kilus bet kokio padidėjusio jautrumo reakcijai, gydymas monokloniniais antikūnais turėtų būti atliekamas tik patalpose, kur yra tinkamų medicinos specialistų. Naudokite per nėštumas rekomenduojama tik tuo atveju, jei nėra alternatyvos. Vaistas taip pat patenka į Motinos pienas. Todėl žindyvėms patariama kuo greičiau nutraukti žindymą. Belimumabo negalima vartoti kartu su ciklofosfamidas ir kiti imunosupresantai.
