Valgancikloviras: poveikis, naudojimas ir rizika

Valgancikloviras yra virostatinis agentas, vartojamas gydyti citomegalo virusas retinitas (inkliuzinė kūno liga), atsirandantis XNUMX m AIDS pacientai. Vaistas priklauso nukleozidų analogų grupei ir yra plačiai naudojamas. Kaip medžiagos provaistas gancikloviras, jis iš esmės turi tą patį poveikį ir šalutinį poveikį, kaip ir pastarasis.

Kas yra valgancikloviras?

Valgancikloviras yra virusus slopinantis agentas (virostatinis agentas), kuris priklauso nukleozidų analogų grupei ir yra pagrindinė AIDS pacientai. Jis skiriamas gydyti citomegalo virusas retinitas (inkliuzinė kūno liga). Tai liga, kurią sukelia žmogus citomegalo virusas ir yra ypač pavojinga žmonėms su silpna imunine sistema. Valgancikloviras yra priimamas peroraliai ( burna) ir paprastai gerai ir greitai absorbuojamas organizme. Pati veiklioji medžiaga tampa aktyvi tik kūne. Po metabolizacijos (metabolizacijos) jis virsta susijusia medžiaga gancikloviras. Todėl valgancikloviras laikomas jo provaistu. Veiklioji medžiaga apibūdinama chemine molekuline formule C 14 - H 22 - N 6 - O 5, kuri atitinka moralinę masė 354.36 g / mol. Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje valgancikloviras parduodamas pavadinimu „Valcyte“ kaip receptinis ir vaistinė.

Farmakologinis veiksmas

Valganciklovirą sudaro du stereocentrai, kurie iš esmės leidžia turėti keturis vadinamuosius stereoizomerus. Tačiau valgancikloviro stereocentrai yra vienodai sukonfigūruoti kaip Ss. Taigi faktinis stereoizomerų skaičius yra ribojamas tik dviem, o tai turi reikšmės farmakologiniam junginio poveikiui. Metabolizuotas žmogaus organizme, tai slopina žmogaus citomegaloviruso (HCMV), dar vadinamo žmogaus herpeso virusu 5 (HHV 5), replikaciją. Virusas ypač pavojingas tiems žmonėms, kuriems - patinka AIDS pacientų - turi tik labai silpnus imuninė sistema. Valgancikloviras pasiekia virusus slopinantį poveikį iš esmės neaktyvią žmogaus organizme medžiagą paverčiant farmakologiškai labai veiksminga medžiaga gancikloviras. Dėl to HHV 5 ar HCMV negali gaminti fermento, būtino reprodukcijai. Taigi valgancikloviras laikomas vadinamuoju provaistu, todėl jo farmakokinetika yra teigiama ir aukšta biologinis prieinamumas.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Citomegalovirusas (HCMV) terapija yra pagrindinis valgancikloviro panaudojimas. Virusas paprastai yra nekenksmingas sveikam žmogui, nes imuninė sistema sugeba sumažinti replikaciją iki toleruotino lygio. Tačiau jei imuninė sistema yra labai susilpnėjęs, pavyzdžiui, dėl AIDS, infekcija HCMC ar HHV 5 gali būti pavojinga gyvybei. Taip yra todėl, kad šiais atvejais pats kūnas nebegali išlaikyti jų skaičiaus virusai žemyn. Jie gali plisti beveik nekontroliuojamai. Valgancikloviras tam neutralizuoja, slopindamas dauginimąsi virusai. Taigi veiklioji medžiaga, kuri iš esmės vartojama per burną kaip plėvele dengta tabletė, yra virostatinis agentas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Valgancikloviras gali sukelti šalutinį poveikį. Tačiau nebūtinai taip yra. Kadangi valgancikloviras yra provaistas ir žmogaus organizme virsta veikliąja medžiaga gancikloviru, šalutinis poveikis iš esmės yra toks pats kaip gancikloviro. Atitinkamai patogeniškai sumažėja neutrofilų granulocitai gali atsirasti (vadinamoji neutropenija). Ryškus granulocitų trūkumas kraujas (agranulocitozė) taip pat yra tipiškas gancikloviro ir valgancikloviro šalutinis poveikis. Be to, labai žemas hemoglobinas turinį kraujas (anemija) taip pat gali sukelti valgancikloviras. Be to, virškinimo trakto skundai, tokie kaip viduriavimas, pilvo skausmas, skrandis mėšlungisir vėmimas yra tarp galimų šalutinių poveikių. Kartais gali pakenkti kepenys taip pat gali pasireikšti neuropatija. Jei žinomas valgancikloviro ar gancikloviro netoleravimas, veikliųjų medžiagų vartoti negalima.