Produktai
Diroksimelfumaratas buvo patvirtintas JAV 2019 m. Pailginto išsiskyrimo pavidalu kapsulės (Vumerity). Jo nereikėtų painioti dimetilfumaratas (Tecfider).
Struktūra ir savybės
Diroksimelfumaratas (C.11H13NE6Mr = 255.2 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Aktyvus metabolitas monometilfumaratas (MMF, žr. Toliau) yra esterinamas 2-hidroksietilo sukcinimidu (HES).
Daiktai
Diroksimelfumaratas yra esteris provaistas, kurį esterazės hidrolizuoja iki aktyvaus metabolito monometilfumarato (MMF). Tai yra tas pats metabolitas, susidaręs iš dimetilfumaratas (Tecfider). Tačiau diroksimelfumaratas išskiria mažiau metanolis. Aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas yra apie vieną valandą. Diroksimelfumaratas turi imunomoduliuojančių, priešuždegiminių ir neuroprotekcinių savybių. Manoma, kad poveikis atsirado dėl Nrf2 (1 branduolio faktoriaus (iš eritroido gauto 2) panašaus 2 antioksidacinio atsako kelio) suaktyvėjimo. Tai yra svarbus ląstelių mechanizmas prieš ląsteles žalojantį oksidatoriaus poveikį stresas ir uždegiminis atsakas.
Indikacijos
Gydymui išsėtinė sklerozė.
Dozė
Pasak SPC. The kapsulės vartojami du kartus per parą (ryte ir vakare). Jų negalima vartoti su maistu, kuriame yra didelis procentas riebalų, ar su kaloringu maistu.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Kartu vartojamas dimetilfumaratas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Diroximelfumarato vartoti negalima dimetilfumaratas arba su alkoholiu. Diroksimelfumaratas nesąveikauja su CYP450 izofermentais.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima paraudimą, pilvo skausmas, viduriavimasir pykinimas. Diroksimelio fumaratas, palyginti su dimetilfumaratu, pasižymi geresniu virškinamojo trakto toleravimu.
