Farmakologinė medžiaga nelfinaviras yra vaistas, kuris priskiriamas vadinamiesiems ŽIV proteazės inhibitoriams. Medicinos rinkoje jį galima įsigyti prekiniu pavadinimu „Viracept“. Vaistas Nelfinaviras yra skirtas antiretrovirusiniams vaistams terapija pacientų, užsikrėtusių ŽIV-1. Specialūs proteazių inhibitoriai naudojami kaip vadinamojo „labai aktyvaus antiretrovirusinio“ dalis terapija“, kai jie vartojami kartu su kitomis antivirusinėmis medžiagomis.
Kas yra nelfinaviras?
Iš esmės nelfinaviras yra proteazių inhibitorius, kuris vaidina svarbų vaidmenį narkotikų srityje terapija žmogui imunodeficitas viruso (ŽIV) infekcijos. 2013 m. Baigėsi vaisto nelfinaviro patvirtinimas Europos rinkai. Dėl mažėjančio vaisto poreikio, jo paskirstymas šio regiono gamintojas kol kas buvo nutrauktas. Farmacijos reikmėms naudojama metansulfonrūgšties druska. Reikėtų pažymėti, kad tam tikromis aplinkybėmis sintezuojant tam tikras medžiagas susidaro kancerogeninių priemaišų narkotikai. Tai ypač pasakytina apie kai kuriuos sulfoninius rūgštys reaguoja ir gamybos sąlygos nėra idealios. Dėl šios priežasties vaistas nelfinaviras 2007 m. Buvo laikinai pašalintas iš farmacijos rinkos. Taip yra todėl, kad kai kuriuose preparatuose, kuriuose yra nelfinaviro, buvo aptikta atitinkamų priemaišų. Tačiau įmanoma užtikrinti gana saugų gaminį, atsižvelgiant į tinkamą saugumą priemonės gamybos metu. Čia reikia pasirūpinti, kad nebūtų viršytos nurodytos ribos.
Farmakologinis poveikis
Vaistas nelfinaviras turi savybę Veiksmo mechanizmas, todėl jis tinka gydyti ŽIV infekcijas. Prarijus veiklioji medžiaga nelfinaviras beveik visiškai prisijungia baltymai rasta plazmoje kraujas. Vaistas yra skaidomas per vadinamąją citochromo sistemą. Tai yra kepenys. Jei sekundė ŽIV proteazių inhibitorius vartojamas tuo pačiu metu, tai atitolina vaisto nelfinaviro skilimą kepenys. Dėl to pailgėja vaisto nelfinaviro veikimo trukmė. Jei vaistas vartojamas kartu su maistu, tai teigiamai veikia vaistą absorbcija veikliosios medžiagos. Iš esmės medžiagos nelfinaviro pusinės eliminacijos laikas yra maždaug keturios valandos. Vėliau visi metabolitai išsiskiria iš organizmo su išmatomis. Jis taip pat gali būti vartojamas kartu su specifiniais nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Veiklioji medžiaga nelfinaviras jungiasi su vadinamąja virusine ŽIV proteaze. Tai vaidina svarbų vaidmenį virusų replikacijoje. Svarbiausia yra šios medžiagos afinitetas ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteazėms. Dėl to sutrinka virusinis fermentas, todėl virusai daugiau nesidauginkite. Tai sumažina nukentėjusio paciento organizmo virusinę apkrovą. Iš esmės vaisto nelfinaviro veikimo būdas yra panašus į kitų tipų ŽIV proteazės inhibitorių. Tačiau nelfinaviro prisijungimo prie atitinkamo fermento mechanizmas yra unikalus. Dėl to kryžminis atsparumas kitiems proteazių inhibitoriams nevyksta. Taip yra todėl, kad, priešingai nei dauguma kitų ŽIV proteazių inhibitorių, veiklioji medžiaga nelfinaviras gali vienodai sumažinti ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteazes. The virusai išsivysto tik lengvas atsparumas vaistui. Tačiau šio atsparumo galima išvengti derinant nelfinavirą su kitomis antivirusinėmis medžiagomis. Taip pat naudinga, kad absorbcija veikliosios medžiagos žymiai pagerėja, jei nelfinavirą vartojate kartu su maistu. Šiuo atveju vaistas beveik visiškai susijungia su baltymai viduje kraujas plazma. Medžiagos metabolizmas vyksta kepenys. Vidutinis vaisto pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra nuo trijų su puse iki penkių valandų.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Daugeliu atvejų vaistas nelfinaviras vartojamas gydant 1 tipo ŽIV infekcijas. Jis visų pirma vartojamas vadinamojo „labai aktyvaus antiretrovirusinio gydymo“ fone. Vaistas yra tinkamas gydyti suaugusiems pacientams ir vyresniems nei trejų metų vaikams. Iš esmės jis naudojamas kombinuotam antivirusiniam gydymui ŽIV infekuotiems pacientams.
Rizika ir šalutinis poveikis
Gydant medžiaga nelfinaviru, kai kuriais atvejais pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis. Tačiau tai pasitaiko ne visiems pacientams. Dažniausiai šalutinis poveikis, toks kaip virškinimo sutrikimas, pasireiškia vartojant vaistą nelfinavirą. Tai pasireiškia, pavyzdžiui, vėmimas or viduriavimas. Skausmas viduje pilvo sritis ir pykinimas taip pat galimi. Kai kurie žmonės taip pat patiria galvos skausmas ir oda reakcijos. Kai kurie pacientai vystosi hepatito ir kenčia nuo sunkių nuovargis. Įvairūs sąveika vaisto nelfinaviro su kitomis medicininėmis medžiagomis. Tai apima, pavyzdžiui, preparatus cisapridas ir astemizolas, Taip pat benzodiazepinai, antiaritminiai vaistai ir ergotoksinai. Jei pacientas tokius vartoja narkotikai, administracija nelfinaviro vartoti draudžiama. Taip yra todėl, kad jis veikia citochromo P450 sistemą, kuri yra atsakinga už nelfinaviro skilimą. Pacientas privalo pranešti apie bet kokį šalutinį poveikį ar kitus skundus gydančiam gydytojui, kad rastų alternatyvą.
