Išlaisvinimas (išlaisvinimas)

Apibrėžimas

Nurijus vaistą, jis per stemplę patenka į skrandis ir į plonoji žarna. Ten veiklioji medžiaga pirmiausia turi būti išleista iš dozavimo formos. Tai yra būtina sąlyga, kad jis galėtų absorbuotis į kraują per ląsteles gleivinė. Taigi vaisto forma daro lemiamą įtaką farmakokinetikai ir biologinis prieinamumas, ty kiek aktyvus ingredientas patenka į sisteminę apimtį ir greitį cirkuliacija.

Skilimas

Apvalkalas kapsulės paprastai yra pagamintas iš želatina. Jis ištirpsta veikiamas šilumos ir skysčio, kad išsiskirtų jo turinys, pavyzdžiui, bauda milteliai. Lentelės prarijus, suyra į mažesnes daleles. Norint įgalinti ar pagreitinti šį procesą, į juos kaip pagalbines medžiagas pridedami vadinamieji dezintegrantai. Tai gali būti, pvz., Krakmolas ir celiuliozė, kurie, kontaktuodami, išbrinksta vanduo. Suirus padidėja paviršiaus plotas ir pagerėja veikliųjų medžiagų tirpimas. Jeigu tabletės, skiriamas skaidymasis į šiurkščias daleles (granulės) ir po to išskaidymas į mažas daleles. Kai kurios veikliosios medžiagos pasiekia skrandis žarnos jau mažose dalelėse arba tirpale. Jie apima sprendimai, Sustabdymai, sirupai, ištirpsta tabletės, disperguojamosios tabletės, kramtomosios tabletės ir ištirpintos putojančios tabletės, veiksmo pradžia gali būti greitesnis, nes buvo numatytas žingsnis.

Tirpalas (ištirpimas)

Kitas žingsnis yra tai, kad veiklioji medžiaga pateks į tirpalą. Tai vadinama ištirpimu. Veikliųjų medžiagų tirpumas priklauso nuo kelių veiksnių. Jie apima:

  • Fizikinės ir cheminės vaisto savybės: lipofiliškumas, kristalinė forma, vaisto druska (jonizacija), dalelių dydis, pKa.
  • Dozavimo forma, pagalbinės medžiagos
  • Virškinimo trakto aplinka: virškinimo sultys, tulžis, tulžis druskos, pH.
  • Vartojimas su maistu arba be jo, pripildymo būsena skrandis.
  • Tranzito laikas
  • Vaistų sąveika

Absorbcija veikliosios medžiagos iš spindžio sumažėja koncentracija žarnyne. Tuo pačiu metu vaistas yra nuolat pašalinamas su kraujas. Tai padidina vaisto tirpumą dėl koncentracija gradientas. Daugelis veikliųjų medžiagų yra jonizuojamos vaiste, veikliosios medžiagos pavidalu druskos, nes tai padidina jų tirpumą. Reikėtų pažymėti, kad nedidelis veikliosios medžiagos kiekis gali patekti į tirpalą tiesiai iš dar neiširusios tabletės.