Rivaroksabanas

PRODUKTAI

Rivaroksabanas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Xarelto, Xarelto kraujagyslės). Jis buvo patvirtintas 2008 m. Kaip pirmasis agentas tiesioginių Xa faktoriaus inhibitorių grupėje. Žemasdozė 2.5 mg Xarelto kraujagyslė buvo įregistruota daugelyje šalių 2019 m.

Struktūra ir savybės

Rivaroksabanas (C.19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) yra grynas -enantiomeras ir yra bekvapis, nehigroskopiškas, nuo baltos iki gelsvos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Tai oksazolidinono darinys, glaudžiai susijęs su antibiotiku linezolidą. Rivaroksabane yra chlortiofeno žiedas ir morfolinono žiedas.

Daiktai

Rivaroksabanas (ATC B01AF01) pasižymi antitrombozinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl tiesioginio, grįžtamojo ir selektyvaus Xa faktoriaus (taigi ir prekės ženklo „Xarelto“) slopinimo. Tai kraujas krešėjimo faktorius vaidina svarbų vaidmenį kraujo krešėjimo kaskadoje. Tai serino proteazė, susidariusi iš X faktoriaus tiek vidiniame, tiek išoriniame kelyje ir katalizuojanti trombino susidarymą iš protrombino. Trombinas paverčiamas fibrinogenas iki fibrino, skatindamas fibrino kamščio susidarymą. Be to, jis turi įtakos trombocitų agregacijai. Skirtingai nuo heparinų, rivaroksabano nereikia švirkšti po oda, bet galima vartoti kaip tabletę. Jo farmakokinetika yra nuspėjama, greita veiksmo pradžiair vidutinio ilgio pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 13 valandų, skirtingai fenprokumonas.

Indikacijos

Gilių dozių tabletės (Xarelto kraujagyslės):

  • Kartu su acetilsalicilo rūgštis rimtų aterotrombozinių reiškinių prevencijai (insultas, miokardo infarktas, širdies ir kraujagyslių mirtis) pacientams, sergantiems koronarine liga arterija liga ar akivaizdi periferinių arterijų kraujagyslių liga ir didelė išeminių reiškinių rizika.

Dozė

Remiantis profesine informacija. The tabletės 2.5 mg ir 10 mg dozės vartojamos nepriklausomai nuo valgio. 15 mg ir 20 mg tabletės, kita vertus, vartojami su maistu, nes tai padidėja biologinis prieinamumas. Tabletės geriamos vieną ar du kartus per parą, atsižvelgiant į indikaciją.

Kontraindikacijos

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Rivaroksabanas metabolizuojamas veikiant CYP3A4, CYP2J2 ir nuo CYP nepriklausomiems mechanizmams. P-glikoproteinas ir BCRP. CYP inhibitoriai gali padidinti kraujavimo riziką, o CYP induktoriai gali sumažinti poveikį. Derinys su kitais antitrombotikai/ antikoaguliantai taip pat padidina kraujavimo riziką.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą į įvairius organus. Šie šalutiniai poveikiai taip pat dažni:

Kraujavimas retai gali būti mirtinas.

Priešnuodis

Aleksanetas yra kaip priešnuodis. Tai neaktyvus Xa faktorius, jungiantis rivaroksabaną ir panaikinantis antikoaguliantų poveikį.