Skalsė alkaloidai yra natūraliai esančios veikliosios medžiagos, daugiausia randamos skalsių grybuose (Claviceps purpurea). Jie naudojami kaip izoliuotas komponentas įvairiuose medicininiuose produktuose dėl jų psichotropinių ir darbo bei cirkuliacijaskatinamosios savybės.
Kas yra skalsių alkaloidai?
Parazitinis pusmėnulio formos grūdų grybas daugiausia užkrėsta grūdų ausyse. Nes alkaloidai pasižymi dideliu toksiškumu kaip antrinis augalo metabolitas, siekiant užkirsti kelią, žemės ūkyje naudojamos įvairios strategijos. Iki 20 amžiaus jie buvo reguliarūs masė apsinuodijimai dėl užterštų grūdų vartojimo, kuris buvo vadinamas „ergotizmu“. Šiandien šis terminas vartojamas šalutiniam poveikiui, pasireiškiančiam lėtiniu vaisto vartojimu, apibūdinti ergotaminas. Pagal struktūrą skalsiai alkaloidai susideda iš ergolino, azoto turinčio organinio cheminio junginio, kurio išskiriamos medžiagos yra naudojamos gydant migrena, hipotenzija, Parkinsonizmasir širdies bei kraujagyslių ligos. Lizergo rūgštis ekstrahuojama iš skalsiai grybas, kuris naudojamas gaminti LSD (lizerginės rūgšties dietilamidas). Dėl šios priežasties vaisto išleidimas ergotaminas yra apribotas Vokietijos pagrindinių medžiagų kontrolės įstatymu. Net mažose koncentracijose skalsių alkaloidai turi toksinį poveikį ir veikia centrinę nervų sistema. Šiuo metu javų parazito alkaloidai ir dariniai yra aptariami kaip neurologiniaipsichotropiniai vaistai. Farmakologiškai tariant, „purvinas narkotikaiYra vaistai, kurie jungiasi prie įvairių receptorių smegenys. Viena vertus, tai sukelia platų poveikio spektrą, tačiau kartu dažnai atsiranda nenuspėjamų šalutinių poveikių. Mokslas siekia artėti prie tikslingesnio efekto. Be to skalsių alkaloidai, Britų biochemikas Henry Hallettas Dale'as sugebėjo aptikti histamino kaip natūrali skalsių medžiaga.
Farmakologinis poveikis
Skalsių alkaloidai veikti įvairiais būdais kūne. Pirmiausia jie vadinami dopamino agonistai. Tai yra, jie stimuliuoja dopamino receptorių, todėl sustiprėja dopamino poveikis organizme. Jie tiesiogiai trukdo autonominiam nervų sistema, kuris koordinuoja mūsų kūno ir organo funkcijas. Šis efektas naudojamas, pavyzdžiui, Parkinsonizmas, nes ligą pirmiausia sukelia dopamino. Individualus skalsių alkaloidai gali sukelti neurologinius sutrikimus ir paveikti centrinę nervų sistema net esant mažai koncentracijai. Tai gali sukelti epilepsijos priepuolius ar traukulius. Kituose alkaloiduose yra toksinių medžiagų, kurios blokuodamos gali sukelti galūnių mirtį kraujas laivai. Nuo penkių iki dešimties procentų skalsių jau gali sukelti suaugusio žmogaus mirtį. Įvairių skalsių alkaloidų sudėtis ir jų didelis koncentracija yra atsakingas už tai. Veikliosios medžiagos gali blokuoti ir sužadinti receptorius kraujas laivai. Priklausomai nuo to, kuris alkaloidas yra susijęs. Sėkmingas gydymas migrena yra paaiškinamas poveikiu kraujas laivai. Medžiagų prisijungimas prie raumenų alfa receptorių taip pat sukelia raumens susitraukimą gimda. Vienas naudojamas skalsių alkaloidas yra ergometrinas. Tai uterotonika (turi a tonikas poveikis gimda), kuris turi alfa simpatolitinį poveikį (panaikina simpatinė nervų sistema) ir turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį kraujagyslių lygiesiems raumenims ir gimdai. Venų sistemoje ergotaminas natūralia forma turi ryškų kraujagysles sutraukiantį (sutraukiantį) poveikį venų ir arterijų kraujagyslėms. Be to, serotoninerginis (reaguoja į arba kurio sudėtyje yra serotonino) poveikis aptariamas. Ergotamino darinių galima aptikti Motinos pienas. Jie gali paskatinti vėmimas, viduriavimasir hipertenzija žindomam kūdikiui. Lizergo rūgštis plečia mokinius ir padidėja kraujospūdis, gali sukelti suvokimo pokyčius laiko prasme, regos ir klausos stimulus. LSD yra nuotaiką keičiantis haliucinogenas. Be to, kai kuriuos skalsių alkaloidų darinius galima naudoti. Bromokriptinas ir kabergolinas, pavyzdžiui, pasižymi dopaminerginėmis savybėmis ir slopina hormono išsiskyrimą prolaktino. Dihidroergotaminas turi kraujospūdis ir vazoreguliacinis poveikis. Dihidroergokriptinas veikia selektyviai D2 receptorius. Dihidroergotoksinas savo ruožtu gali teigiamai paveikti smegenys kartu su kitais preparatais ir yra antihipertenzinis. Lisuridas ir pergolidas prisijungti prie dopamino ir serotonino receptorius. Metilergometrinas turi susitraukimą (tonikas) poveikis gimda.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Medicinoje grybelio medžiagos, nepaisant jų toksiškumo, yra didelio efektyvumo analeptikų grupė. Todėl jie naudojami sergant įvairiausiomis ligomis. Dihidroergotaminas į: HipotenzijaAlpimo priepuoliai, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, ūmus migrena atakos su aura ir be jos. Dihidroergotoksinas: Hipertenzija / senatvinė hipertenzija, kartu vartojamas Raynaudo sindromas, kraujagyslių kilmės regėjimo lauko sutrikimai, simptominis venos-limfinės sistemos nepakankamumo gydymas, smegenys sutrikimai, Alzheimerio liga liga, demencija, migrena. Netgi maži kiekiai gali sukelti pykinimas ir vėmimas. Todėl vaistas taip pat vartojamas kaip vėmimas. Ergotaminas vartojamas: Klasterio galvos skausmas, migrena. Dihidroergokriptinas, lisuridas, kabergolinasir pergolidas už: Parkinsonizmas. Dihidroergokriptinas esant: Parkinsono liga ir migrenos intervalinis gydymas. Bromokriptinas į: Neramių kojų sindromas, mėnesinių ciklo sutrikimai, moterys nevaisingumas, vyrų hiperprolaktinemija, prolaktinomos, akromegalija, gerybiniai pieno liaukos sutrikimai ir Parkinsono liga. Cabergoline savo ruožtu: hiperprolaktineminiai sutrikimai. Metilergometrinas in: Placentos atsiskyrimo skatinimas, gimdos atonijos gydymas ir kraujavimo po gimdymo gydymas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Gali atsirasti toks šalutinis poveikis: Galvos skausmas, vėmimas, gydant ilgai, kraujotakos sutrikimai rankose ir kojose iki kraujagyslių okliuzija nukentėjusio regiono mirtis, angina pectoris, virškinimo trakto problemos, apetito praradimas, miego sutrikimai, neramumas, tvanku nosis, vidurių užkietėjimas, sulėtėjęs širdies plakimas, Kraujo spaudimas lašas, cirkuliacija problemos, svaigulys, niežulys, dilgčiojimas ir tirpimas bei šaltas rankų ir kojų pojūtis, nerimas, Depresija, oda reakcijos, raumenų silpnumas, raumenys skausmas, Raumuo mėšlungis, širdis norma per lėta arba per greita (bradikardija, tachikardija), širdis vožtuvo pažeidimas, Širdies smūgis, širdies širdies plakimaskvėpavimo sutrikimai, edema, fibrozė, diskinezijos, haliucinacijos, hipotenzija, mieguistumas, prakaitavimas, sausa burna, skrandis skausmas, skrandis mėšlungis, jaučiasi silpnas, rėmuo, vanduo susilaikymas audiniuose, svorio pokytis, neramumas, libido praradimas, drebulys, ausų spengimas, košmarai, kliedesiai, diskomfortas viršutinėje pilvo dalyje, virškinimo silpnumas, skausmingos kojos, plaukų slinkimas, regos sutrikimai, psichozė, nervingumas, koordinacijos sutrikimas, nelaikymas, Dažnas šlapinimasisveido blyškumas, insultas, gimdos susitraukimas skausmas, hipogalaktija ir elgesio sutrikimai. Šalutinis poveikis būdingas visiems dopamino agonistai apima libido padidėjimą ir hiperseksualumą, besaikį valgymą, obsesinis kompulsinis sutrikimasir sumažėjusi impulsų kontrolė.
