Įvadas Biotransformacija yra endogeninis farmakokinetinis procesas, dėl kurio pasikeičia veikliųjų farmacinių ingredientų cheminė struktūra. Bendras organizmo tikslas yra padaryti svetimas medžiagas hidrofilesnes ir nukreipti jas šalinti su šlapimu ar išmatomis. Priešingu atveju jie gali patekti į kūną ir ... Metabolizmas (biotransformacija)
Produktai Mesalazinas parduodamas kaip plėvele dengtos tabletės, žarnyne dengtos pailginto atpalaidavimo tabletės, granulės, pailginto atpalaidavimo granulės, kremas ir žvakutės (pvz., Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). Struktūra ir savybės Mesalazinas (C1984H7NO7, Mr = 3 g/mol) atitinka 153.1-aminosalicilo rūgštį (5-ASA). Veiklioji medžiaga yra miltelių arba kristalų pavidalu ... Mesalazinas
Pagrindiniai faktai, kad greipfrutų sultys gali sukelti vaistų sąveiką, buvo atsitiktinai aptikta 1989 m. Atlikto klinikinio tyrimo metu ir patvirtinta 1991 m. Tos pačios tyrimų grupės eksperimente (Bailey ir kt., 1989, 1991). Tai parodė, kad greipfrutų sulčių vartojimas kartu su kalcio kanalų blokatoriumi felodipinu žymiai padidina felodipino biologinį prieinamumą. … Sąveika su greipfrutų sultimis
Produktai „Ixazomib“ buvo patvirtinti kapsulių pavidalu JAV 2015 m., ES 2016 m. Ir daugelyje šalių 2017 m. („Ninlaro“). Struktūra ir savybės Iksazomibo yra vaistinių preparatų pavidalo ixazomib citrato pavidalu (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol). Organizme jis hidrolizuojamas iki ... Iksazomibas
Struktūra ir savybės Daug aktyvių farmacinių ingredientų yra vaisto sudėtyje kaip organinės druskos. Tai reiškia, kad veiklioji medžiaga yra jonizuota, o jos krūvis neutralizuojamas kontrioniu (anglų k.). Pavyzdžiui, naproksenas yra nereceptinių skausmą malšinančių vaistų kaip natrio druska. Šioje formoje jis vadinamas… Veikliosios medžiagos druskos
Produktai Eslikarbazepinas tablečių pavidalu buvo patvirtintas ES nuo 2009 m., JAV - nuo 2013 m., O daugelyje šalių - 2020 m. („Zebinix“, „Aptiom“). Struktūra ir savybės Eslikarbazepinas (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) yra vaistinių preparatų pavidalo eslikarbazepino acetato pavidalu, kuris organizme hidrolizuojamas po… Eslikarbazepinas
Produktai Nitratai parduodami kramtomųjų kapsulių, transderminių pleistrų, infuzinių preparatų, tepalų, pailginto atpalaidavimo tablečių, ilgalaikio atpalaidavimo kapsulių ir purškalų pavidalu. Kaip pirmasis atstovas, nitroglicerinas buvo gaminamas jau XIX amžiuje ir buvo naudojamas krūtinės anginai gydyti. Taigi nitratai yra vieni seniausių sintetinių narkotikų. Struktūra ir savybės Organiniai nitratai… Organiniai nitratai
Produktai Kandesartanas yra parduodamas tablečių pavidalu („Atacand“, „Blopress“, generiniai vaistai). Jis taip pat derinamas su hidrochlorotiazidu („Atacand plus“, „Blopress plus“, generiniai vaistai). Kandesartanas buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1997 m. 2020 m. Taip pat buvo išleistas fiksuotas derinys su amlodipinu. Struktūra ir savybės Kandesartanas (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) švirkščiamas į ... Kandesartanas
Produktai Protonų siurblio inhibitoriai (PPI) daugelyje šalių parduodami plėvele dengtų tablečių, MUPS tablečių, kapsulių, granulių pavidalu geriamajai suspensijai ruošti, taip pat injekcinių ir infuzinių preparatų pavidalu. Pirmoji šios grupės veiklioji medžiaga, patvirtinta daugelyje šalių, buvo omeprazolas (Antra, Losec), kurį Astra sukūrė ... Protonų siurblio inhibitoriai
Produktai Daugelyje šalių vitaminas B12 yra monopreparatas injekcinių preparatų pavidalu ir maisto papildas. Vitaminas B12 taip pat derinamas su kitais vitaminais, mineralais, mikroelementais ir amino rūgštimis. Galimi mažos ir didelės dozės preparatai. Struktūra ir savybės Vitaminas B12 yra vandenyje tirpus B grupės vitaminas, kurio sudėtyje yra kobalto ... Vitaminas B12
Produktai Tedizolidas yra parduodamas kaip infuzinis preparatas ir tabletės (Sivextro). Jis buvo patvirtintas JAV 2014 m., O daugelyje šalių ir ES - 2015 m. Struktūra ir savybės Tedizolidas (C17H15FN6O3, p. = 370.3 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip provaistas tedizolido fosfatas,… Tedizolidas
Produktai Dabigatran yra parduodamas kapsulių pavidalu (Pradaxa). Nuo 2012 m. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas 2008 m. Struktūra ir savybės Dabigatranas (C25H25N7O3, p. = 471.5 g/mol) yra vaistinių preparatų mezilato pavidalu ir kaip provaistas dabigatrano eteksilatas, kuris metabolizuojamas. organizme ... Dabigatranas
