Veikliosios medžiagos druskos

Struktūra ir savybės

Daugelis veikliųjų farmacinių ingredientų yra vaiste kaip organiniai druskos. Tai reiškia, kad veiklioji medžiaga jonizuojama, o jos krūvį neutralizuoja priešjonas (anglų kalba). Pavyzdžiui, naproksenas yra be recepto skausmas palengvintojas kaip a natris druska. Šioje formoje jis vadinamas naproksenas natris. naproksenas yra neigiamai įkrautas dėl deprotonuotos karboksirūgšties ir natris jonas, kontionas, yra teigiamai įkrautas. Kainos taip pat gali būti paskirstytos atvirkščiai. Morfinas hidrochloridas susideda iš teigiamai įkrautos (protonuotos) morfino molekulės ir neigiamai įkrauto chlorido jono. Du komponentai druskos yra organiniai ir (arba) neorganiniai. Pavyzdžiui, Epsom druska Magnis sulfatas yra grynai neorganinis junginys. Paprastai kontionas (ty, pavyzdžiui, natrio arba chlorido jonas) yra farmakologiškai neaktyvus, palyginti su jo taikymo sritimi. Tačiau yra išimčių, tokių kaip sidabras sulfadiazinas or dimenhidrinatas. Druska susidaro, pavyzdžiui, kai rūgštis reaguoja su pagrindiniu veikliuoju ingredientu, arba bazė - su rūgštiniu veikliuoju ingredientu. Pavyzdžiui, hidrochloridai gaminami su vandenilio chlorido rūgštis (HCl). Tai įmanoma, nes daugelis veikliųjų ingredientų turi arba rūgštines, arba bazines savybes, pavyzdžiui, jie turi karboksirūgštį arba aminogrupę.

Veikliosios medžiagos ir jos druskos skirtumai

Veiklioji medžiaga nėra ta pati medžiaga kaip jos druska. Druskos molekulinė masė yra didesnė, kitoks krūvis ir kitoks pavadinimas. Jis gali skirtis pagal stabilumą, apdorojamumą, higroskopiškumą, skonį, tekėjimo savybes, farmakokinetiką, farmakodinamiką ir toksiškumą. Vienas svarbus skirtumas susijęs su tirpumu vandenyje. Druskos paprastai yra geriau tirpios vandenyje nei sujungtos veikliosios medžiagos ir pavartojus, jos greičiau ištirpsta skrandyje ir žarnose. Todėl jie gali greičiau absorbuotis ir gali anksčiau pasiekti veikimo vietą. Remiantis ekspertų informacija, didžiausia natrio naprokseno koncentracija plazmoje pasiekiama vieną ar tris valandas anksčiau nei vartojant naprokseną (!). Taip pat dokumentuota, kad ibuprofeno druskų (ibuprofeno lizinato, ibuprofeno arginato ir ibuprofeno) poveikis prasideda žymiai greičiau. natris). Tirpumas vandenyje taip pat yra būtina sąlyga parenteraliniam vartojimui. Todėl, pavyzdžiui, injekciniuose ar infuziniuose tirpaluose yra veikliosios medžiagos druskos, jei pati veiklioji medžiaga netirpi. Čia taip pat egzistuoja minėti skirtumai.

Pasirinkti pavyzdžiai

Bendruoju

Dėl teisinių ar gamybinių priežasčių bendras narkotikai kartais yra kitokios druskos nei vaistai, skirti vaistams. Produktų originalų gamintojai bando šiuos skirtumus išnaudoti argumentavimo tikslais (žr amlodipinas, perindoprilisir klopidogrelis).

Steroidų spąstai

Atsargiai: steroidai dažnai vadinami panašiai kaip druskos, pavyzdžiui, "hidrokortizono acetatas. “ Tačiau turima omenyje atitinkamos, o ne druskos. Glicerolis trinitratas taip pat nėra druska, bet ir esteris. Prodrugai z olmesartanas medoksomilio ir hidratų negalima painioti su druskomis.

Mažesnis veikliosios medžiagos kiekis

Veikliosios medžiagos kiekis ir koncentracija narkotikai dažnai, nors ir ne visada, vadinamos druska. Jei veiklioji medžiaga bus įtraukta kaip druska, tikrasis veikliosios medžiagos kiekis bus mažesnis. Į morfinas sulėtinti tabletės 100 mg, pavyzdžiui, tik 75 mg morfinas bazė yra (!) Taip yra dėl aukštesnės molekulinės masė druskos morfino sulfato pentahidrato. Skirtumą galima apskaičiuoti pagal dviejų molekulių masių santykį. Galima pateikti daugybę panašių pavyzdžių, pavyzdžiui, perindoprilis 5 ir 10 mg.