Produktai
Protonų siurblio inhibitoriai (PPI) daugelyje šalių yra komerciškai prieinami plėvele dengtų pavidalų tabletės, MUPS tabletės, kapsulės, Kaip granulės geriamajai suspensijai ruošti, kaip injekciniai ir infuziniai preparatai. Pirmoji šios grupės veiklioji medžiaga, patvirtinta daugelyje šalių, buvo omeprazolis (Antra, Losec), kurį Astra sukūrė 1970-aisiais, 1988-aisiais, o JAV 1989-aisiais (Prilosec). Šiandien yra generinių vaistų ir pantoprazolo, omeprazolisir esomeprazolas taip pat galima įsigyti be gydytojo recepto.
Struktūra ir savybės
Tipiški protonų siurblio inhibitorių struktūriniai elementai yra benzimidazolas, sulfoksidas (S = O) ir piridinas. Piridino protonavimas azotas lemia vestibuliarinių ląstelių sekrecinių kanalėlių (canaliculi) rūgščioje aplinkoje kaupimąsi. Sulfoksidas suaktyvinamas pertvarkant sulfenamidą ir prisijungia prie protonų siurblio cisteinų, kurie jį tokiu būdu inaktyvuoja. Veikliosios medžiagos yra racematai. Grynas enantiomerai esomeprazolas taip pat dekslansoprazolas taip pat parduodami. PSI yra jautrūs rūgščiai, todėl jie turi būti vartojami žarnyno danga padengtomis dozėmis.
Daiktai
Protonų siurblio inhibitoriai (ATC A02BC) pasižymi antisekreto savybėmis. Jie mažina skrandžio rūgštis sekreciją slopinant protonų siurblį (H+/K+Skrandžio vestibuliarinėse ląstelėse negrįžtamai. Jie neveikia vietoje iš vidaus skrandis, tačiau pirmiausia absorbuojami žarnyne ir per kraują keliauja į okupantų ląsteles. PPI yra provaistai ir nėra paverčiami rūgštimi aktyvia forma, kol jie nepasiekia vestibuliarinių ląstelių kanalų, kur jie kovalentiškai prisijungia prie protonų siurblio, jį slopindami. Slopinimas skrandžio rūgštis sekrecija yra dozė- priklausomas, o visas poveikis atidedamas per kelias dienas. Dėl kovalentinio prisijungimo veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, tačiau veikimo trukmė yra ilga, todėl paprastai pakanka vartoti vieną kartą per parą.
Indikacijos
Vartojimo indikacijos apima:
- Skrandžio ir žarnyno opos
- Skrandis deginimas, gastroezofaginis refliuksas liga, dispepsija.
- Refliuksinis ezofagitas
- Gastritas
- Helicobacter pylori išnaikinimas (kombinuotas gydymas su antibiotikai).
- Kaip „skrandžio apsauga“ gydant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus narkotikai.
- Zollingerio-Elisono sindromas
Dozė
Remiantis profesine informacija. Rekomenduojama vartoti narkotikai pusvalandį iki valandos prieš valgį. Maksimalus efektas pasiekiamas per kelias dienas. Kartą per dieną administracija paprastai pakanka. Kai kurioms indikacijoms - du kartus per dieną administracija gali prireikti.
Aktyvios medžiagos
- Esomeprazolas („Nexium“, bendras).
- Lansoprazolas (Agoptonas, bendras).
- Dekslansoprazolas (Dezilantas, bendras).
- Omeprazolas (Antramumpsas, generiniai vaistai).
- Pantoprazolas (Pantozolas, generiniai vaistai).
- Rabeprazolas (Pariet, generiniai vaistai)
Ilaprazolo („Noltec“) nėra daugelyje šalių.
Kontraindikacijos
Šios narkotikai yra draudžiami esant padidėjusiam jautrumui. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Protonų siurblio inhibitorius metabolizuoja CYP450 izozimai, ypač CYP3A ir CYP2C19. Tinkamas vaistas sąveika turi būti apsvarstyta. Antitrombocitinis agentas klopidogrelis („Plavix“, generiniai vaistai) CYP2C19 biotransformuojamas į aktyvų metabolitą. PPI, kurie slopina CYP2C19, gali sumažinti šio vaisto veiksmingumą klopidogrelis. Skrandžio pH padidinimas gali neigiamai paveikti absorbcija kitų vaistų ir maistinių medžiagų (pvz., vitamino B12).
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, galvos svaigimas ir virškinimo simptomai, tokie kaip pykinimas ir viduriavimas. Protonų siurblio inhibitoriai gali sukelti magnio trūkumas (hipomagnezemija). Kraujas ilgalaikio gydymo metu reikia stebėti jo koncentraciją.
