Veiklioji medžiaga sildenafilis nuo 1998 m. Amerikos vaistų kompanija „Pfitzer“ prekiavo gerai žinomu prekės ženklu „Viagra“ kaip vaistas erekcijos disfunkcija. Sildenafilis taip pat yra įvairių komponentas bendras narkotikai ir nuo 2006 m. naudojamas kaip pavadinimas „Revatio“ kaip plaučių arterijos gydymas hipertenzija.
Kas yra sildenafilis?
Veiklioji medžiaga sildenafilis „Pfitzer“ prekiauja prekės ženklu „Viagra“ kaip vaistas, skirtas erekcijos disfunkcija. Sildenafilis yra sintetiniu būdu gaminamas vadinamasis PDE-5 inhibitorius. Narkotikai šios medžiagos klasės (kiti pavyzdžiai yra tadalafilio ir vardenafilio, veikliosios lyties stiprinimo medžiagos Cialis ir Levitra) įsikiša į kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų tonuso reguliavimą ir turi kraujagysles plečiantį poveikį. Jų veikimas pagrįstas cGMP skaidančio 5 tipo fosfodiesterazės (PDE-5) fermento, kuris yra ir stiprumo didinimo, ir kraujas slopinantis sildenafilio poveikis. Narkotikai kurių sudėtyje yra sildenafilio, galima įsigyti pagal receptą Vokietijoje.
Farmakologinis poveikis
Reglamentas kraujas - slėgis kraujagyslių lygiųjų raumenų lygyje, ypač plaučių cirkuliacija ir varpos, būdinga sąveika tarp neurotransmiteris azoto oksido (NO) ir fermentas fosfodiesterazė 5 (PDE-5). NO išsiskyrimas šalia nervų galūnių kraujas laivai stimuliuoja nukleotido cGMP sintezę (ciklinis guanozino monofosfatas cGMP yra universalios energijos molekulės ATP giminaitis). cGMP galiausiai sukelia lygiuosius raumenis poilsis per kitą signalinę kaskadą, tokiu būdu praplečiant kraujo skerspjūvį laivai, kraujospūdis lašai. Seksualinio susijaudinimo metu šis mechanizmas leidžia varpos korpusą užpildyti greitai įtekančiu krauju ir taip žymiai prisideda prie erekcijos vystymosi. Reguliuojamas NO atitikmuo yra PDE-5, kuris vėl skaido cGMP ir taip skatina atnaujintą kraujagyslių sienelių susitraukimą. PDE-5 dažnai yra per aktyvus vyrams, sergantiems hipertenzija ir (arba) erekcijos problemų. Kai fermentą blokuoja sildenafilis, cGMP lygis padidėja. Tai paprastai turi kraujospūdis mažinantis poveikis. Trukmė ir stiprumas erekciją teigiamai veikia sildenafilis.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Sildenafilis vartojamas mediciniškai gydant erekcijos disfunkcija taip pat hipertenzija. Dėl erekcijos disfunkcijos vaistas vartojamas pagal poreikį, bet ne iš anksto nepasitarus su gydytoju. Tipiškas dozė yra nuo 25 iki 100 miligramų, priklausomai nuo sutrikimo sunkumo. Sildenafilis pradeda veikti maždaug per dvi valandas ir yra organizme aktyvus iki 10 valandų po nurijimo. Šiuo laikotarpiu veiklioji medžiaga gali veiksmingai stabilizuoti išsivysčiusią erekciją. Vien sildenafilis nesukelia erekcijos - seksualinis susijaudinimas, taip pat nepakitę NO išsiskyrimo mechanizmai ir cGMP sintezė yra būtinos sąlygos norint veiksmingai vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra sildenafilio. Jei sildenafilis skiriamas reguliariai vartoti kaip antihipertenzinį vaistą, a dozė apie 60 miligramų paprastai paskirstoma per dieną.
Rizika ir šalutinis poveikis
Šalutinio poveikio, kurį patiria sildenafilio vartotojai, rūšis ir mastas skiriasi. Dauguma šių šalutinių poveikių yra susiję su veikliosios medžiagos kraujagysles plečiančiu poveikiu. Sildenafilis išlieka visiškai be šalutinių poveikių tik maždaug penktadaliui vartotojų. Galvos skausmai, tvankus ar skystas nosisveido paraudimas, skrandis ir virškinimo sutrikimai, prakaitavimas ir karšto mirksi, atgal ir galūnių skausmas yra dažnas šalutinis poveikis. Retai vartotojai taip pat skundžiasi svaigulys, uždelstas reakcijos laikas ar regėjimo sutrikimai. Kitas šalutinis poveikis gali būti nepageidaujamas erekcijos išlikimas. Šie padariniai nerimauja ir išnyksta per vieną ar dvi dienas. Retkarčiais klausos praradimą, ty staiga klausos praradimą, nuolat vartojantiems dideles sildenafilio dozes. Taip pat labai retai pasireiškia hipoksija regos nervas dėl stipraus kritimo kraujospūdis akyje (priekinė išeminė regos nervo neuropatija), dėl kurios regėjimas prarandamas dalinai arba visiškai. Tačiau šios komplikacijos atsirado tik vyrams, turintiems papildomų rizikos veiksniai dėl tokios žalos. Kadangi sildenafilis mažina kraujospūdį, vartojant kitus kraujospūdį mažinančius vaistus ar vaistus, gali sukelti gyvybei pavojingą kraujospūdžio sumažėjimą. Tai pasakytina apie scenos narkotiką amilo nitritas, žinomas kaip poppers, ir ypač dėl nitratų turinčių agentų, tokių kaip nitroglicerinas, kurie naudojami nepaprastoji medicina forumas širdis nesėkmė
