Kontroliuojamas išleidimas iš vaisto
Specialus vaisto dizainas gali būti naudojamas norint pasiekti uždelstą, ilgalaikį, nepertraukiamą ir kontroliuojamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą per ilgesnį laiką. Tai leidžia paveikti išleidimo laiką, vietą ir greitį.
Galenika
Ilgalaikis leidimas narkotikai apima ilgalaikį išsiskyrimą tabletės, ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės, ilgalaikio atpalaidavimo granulėsir Sustabdymai. Injekciniai vaistai taip pat gali būti ilgalaikio atpalaidavimo ir transderminiai pleistrai nedelsdami paleiskite veikliąją medžiagą. Produktų galenika skiriasi. Pagrindiniai metodai yra šie:
- Specialios dangos su rezervuaru šerdyje.
- Įterpimas į polimerinę matricą (matrica tabletės).
- Osmosiškai valdomos sistemos
Tabletėse ir kapsulėse taip pat gali būti mažų granulių ar granulių, turinčių šias savybes. Enteriniu būdu padengti vaistai suyra tik šarminėje plonosios žarnos aplinkoje, o ne rūgštiniame skrandyje. Tai vadinama atidėtu leidimu. Įvairūs metodai dažnai derinami. Šis tekstas susijęs su galeninėmis priemonėmis. Lėtėjimą taip pat galima pasiekti projektuojant veikliąsias medžiagas. Pavyzdys yra ADHD vaistas ir lisdeksamfetamino provaistas.
Vaistų pavadinimai
Ilgalaikis leidimas narkotikai yra nurodomi ir sutrumpinami įvairiais terminais. Jie apima:
- Retardas: atsilikęs (atidėtas).
- MR: modifikuotas leidimas (modifikuotas leidimas).
- ER: išplėstinis leidimas (išplėstinis leidimas)
- SR: ilgalaikis arba lėtas atpalaidavimas (ilgalaikis, lėtas).
- CR: nuolatinis arba kontroliuojamas išleidimas (ilgalaikis, kontroliuojamas).
- DR: atidėtas leidimas (uždelstas leidimas) arba dvigubo leidimo / dueto išleidimas (dvigubas leidimas).
- LA: ilgai veikiantis (ilgai veikiantis).
Kiti terminai apima pailginto atpalaidavimo, išleidimo laiku, pratęsimą ir sandėlį. Iš santrumpų paprastai nėra patikimos išvados apie tikslų išleidimo pobūdį.
Stabili koncentracija plazmoje
Sutartinis tabletės or kapsulės be ilgalaikio išsiskyrimo (IR: greitas išsiskyrimas) greitai suyra, išlaisvindamas visą dozė forumas absorbcija iškart. Koncentracija smailės atsiranda, o koncentracijos kreivei būdingi pakilimai ir nuosmukiai, vartojant kelis kartus. Šios dozavimo formos yra ypač tinkamos ūminiam gydymui. Lėtėjimas leidžia pasiekti vienodesnę ir vienodesnę koncentraciją plazmoje, sumažinant dozėSusijusios nepageidaujamas poveikis. Vengiama svyravimų ir poveikis stabilizuojamas. Su ilgalaikiu išlaisvinimu biologinis prieinamumas gali padidėti, nes transporto procesai nėra prisotinti dėl mažesnės koncentracijos. Pailginto atpalaidavimo preparatai taip pat gali būti suprojektuoti taip, kad būtų mažesnė piktnaudžiavimo galimybė.
Ilgesnis dozavimo intervalas
Uždelstas veikliosios medžiagos išsiskyrimas prailgina dozavimo intervalą, todėl vaisto reikia vartoti rečiau, o tai gali teigiamai paveikti gydymo laikymasis. Lėtėjimas yra ypač patrauklus veikliųjų medžiagų, kurių pusinės eliminacijos laikas yra per trumpas. Kai kurie ilgalaikio atpalaidavimo preparatai yra suprojektuoti taip, kad pradinis dozė pirmiausia išsiskiria ir pastovi plazma koncentracija palaikomas kontroliuojant antrosios dozės išsiskyrimą. Ilgalaikis leidimas narkotikai be šių savybių paprastai netinka ūminiam gydymui, nes veiksmo pradžia yra atidėtas.
Trūkumai
Pailginto atpalaidavimo dozavimo formos dažnai neturi būti dalijamos, kramtomos, smulkinamos ar smulkinamos, nes gali būti išleista visa dozė vienu metu ir prarasti vėlavimą. Neteisingas elgesys gali sukelti apsvaigimą. Tai riboja lankstumą. Tačiau yra keletas pailginto atpalaidavimo tablečių, kurias galima padalyti. Pailginto atpalaidavimo preparatų gamyba yra sudėtingesnė ir brangesnė, todėl ne visos veikliosios medžiagos yra tinkamos tokiai kompozicijai. Pailginto atpalaidavimo preparatai yra jautresni pirmojo leidimo apykaita. Šis procesas gali būti prisotintas įprastomis dozėmis. Kita vertus, mažos dozės, išsiskiriančios iš pailginto atpalaidavimo vaistų, gali būti greitai biotransformuojamos.
