Bendamustinas yra labai veiksmingas chemoterapinis agentas, kuris pasiekia geresnių tam tikrų rūšių gydymo rezultatų Vėžys lyginant su įprastine terapija (CHOP režimai). Tuo pačiu metu jis susijęs su žymiai mažiau šalutinių poveikių nei šie. Dauguma pacientų vertina plaukų slinkimas, kuris pasitaiko tik retai, kaip ypač teigiamas.
Kas yra bendamustinas
Bendamustinas yra labai efektyvus chemoterapinis agentas, kuris gerina tam tikrų tipų gydymo rezultatus Vėžys lyginant su įprastine terapija (CHOP režimai). Bendamustinas (molekulinė formulė: C16H21Cl2N3O2) yra bendamustino hidrochloridas Vėžys narkotikai. Cheminiu požiūriu jis priklauso bifunkcinių alkilanzienų grupei ir azotas-prarasti dariniai. Tačiau, palyginti su šiais, jis sukelia daug mažiau šalutinių poveikių. Bendamustinas yra citostatinis vaistas, kuris alkilinimo būdu dezaktyvuoja naviko ląsteles. Jis vienodai efektyviai slopina navikų augimą hematologiniuose ir solidiniuose navikuose. Bendamustinas vartojamas kaip monopreparatas arba kartu su monokloniniais antikūnais rituksimabas. Veiklioji medžiaga buvo sukurta 1960 m. VDR ir pirmą kartą moksliškai aprašyta 1963 m. Gydytojai ją pavadino IMET3393. Šeštojo dešimtmečio pabaigoje jį buvo galima įsigyti kaip vaistą (prekės pavadinimas - „Citostasan“). Jis buvo patvirtintas Vokietijos Federacinėje Respublikoje 1960 m. Vaistas, kuris yra veiksmingas per kelias minutes, su vėžio ląstelėmis kovoja daug efektyviau nei kiti jo veikliųjų medžiagų grupės nariai. Tai ne tik deaktyvina juos, bet ir sukelia jų savižudybės programą (apoptozę). Kartu terapija su rituksimabas, yra net naviko ląstelės, atsparios alkilinantiems agentams ir atsparios ugniai. Tiksli vaisto dozė nustatoma atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, išankstinio gydymo laipsnį ir paciento kūno paviršiaus dydį. Bendamustinas yra monopreparatas, turintis prekės pavadinimą „Levact“ ir „Ribomustine“.
Farmakologinis veiksmas
Bendamustinas yra nepaprastai greitai veikiantis: per maždaug 7 minutes jis išplinta į visus kūno audinius, neatsižvelgiant į paciento naviko stadiją ar amžių. Tačiau išplitimas visame kūne nevienodai vyksta. Viduje konors kepenys, jis iškart paverčiamas citotoksiniu hidroksi dariniu. Bendamustinas turi antineoplastinį ir anticitocidinį poveikį. Veiklioji medžiaga metabolizuojama kepenys. Dėl to susidaro aktyvūs metabolitai M3 ir M4, tačiau jų veiksmingumas yra daug mažesnis nei pirminės medžiagos: M3 kraujas plazma a koncentracija maždaug 1:10, palyginti su bendamustidu, M4 santykiu 1: 100. Bendamustidas sunaikina naviko ląstelių DNR alkilinimo būdu. Jis keičia DNR dvigubą grandinę, stimuliuodamas kryžminį DNR ir funkcinį ryšį baltymai. Dėl to įvyksta dvigubos spiralės grandinės pertraukos, taip pat chromosomų grandinės pertraukos, kurių neįmanoma ištaisyti. Vėžinė ląstelė mutuoja ir sutrinka jos funkcionalumas. Pažeistos genetinės informacijos nebegalima perskaityti ir perrašyti. Todėl išsigimusi ląstelė nebegali dalytis / daugintis ir galiausiai miršta. Pažeistos naviko DNR atkūrimas yra labai slopinamas, ypač krūties vėžys. Bendamustinas daugiau nei 90% jungiasi su plazma baltymai (albuminas) į veną administracija ir vis dėlto išsiskiria iš organizmo vidutiniškai per 40 minučių. Beveik 95% jo išsiskiria per šlapimo takus. Tik apie dešimtadalį vartojamų vaistų organizmas nemetabolizuoja. Jų galima aptikti šlapime.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Bendamustinas vartojamas tik parenteraliai. The dozė pasirinktas, atsižvelgiant į individualius veiksnius (amžių, vėžio tipą, naviko stadiją, ankstesnį gydymą, kūno paviršiaus plotą), svyruoja nuo 50 iki 150 mg / m² KOF. Paprastai vaistas vartojamas kaip trumpalaikis infuzija (nuo 30 iki 60 minučių) dvi dienas iš eilės. Chemoterapija kartojamas kas 4 savaites. Mažesnėmis dozėmis (nuo 50 iki 60 mg / m² KOF) jis taip pat gali būti vartojamas iki 5 dienų iš eilės. Palanku tai, kad nėra kryžminio atsparumo kitiems citostatikams narkotikai vartojant bendamustiną. Vaistas yra patvirtintas gydyti Hodžkino liga, išsėtinė mieloma, mantijos ląstelė limfoma, įžūlus neHodžkino limfoma ir lėtinis limfocitinis leukozė (CLL). Tačiau taip pat įrodyta, kad bendamustinas yra veiksmingas gydant krūties vėžys - kuriems buvo patvirtinta VDR - ir smulkialąstelinė bronchų karcinoma. Pavyzdžiui, išgyvenimasHodžkino limfoma ir mantijos ląstelių limfomos vėlesnėse vėžio stadijose kartu terapija bendamustino ir rituksimabas palyginti su standartiniu gydymu (CHOP režimu), ligos progresavimas yra maždaug 70–31 mėn. Vartojant CHOP, naviko augimas progresavo, nors ir slopinamas. Bendamustinas nėra veiksmingas melanoma, lytinių ląstelių navikai, minkštųjų audinių sarkoma, kepenys karcinoma, tulžis latakų karcinoma ir suragėjusių ląstelių karcinoma iš vadovas ir kaklas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Dažnas šalutinis poveikis yra leukocitų trūkumas, anemija(anemija), mielosupresija, apetito praradimas, pykinimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, sutrikęs jausmas skonis, sausa burna, kolicky pilvo skausmas, šilumos pojūčiai, veido paraudimas, gleivinės dirginimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimasir infekcija. Retesniais atvejais oda sutrikimai, alerginės reakcijos ir flebitas injekcijos vietoje. Plaukų slinkimas (alopecija) pasitaiko labai retai ir niekada nepaveikia visos galvos odos. Pykinimas taip pat rečiau pasitaiko gydant bendamustinu nei kitais citostatikais narkotikai. Pykinimas su laiku vėluoja maždaug trečdalis pacientų ir yra gydomas pykinimą slopinančiu agentu (5HT3 antagonistu). Naviko slopinančio vaisto negalima vartoti sutrikus inkstas funkcija, sunkus kepenų pažeidimas, pakitusi kraujas suskaičiuoti, gelta, ankstesnė didelė operacija, geltona karščiavimas vakcinacija, infekcijos, nėštumas žindymas ir žindymas (atliekant tyrimus su gyvūnais embrionas įvyko). Nesvarbu, ar bendamustinas prasiskverbia per placentos barjerą, ar patenka į Motinos pienas dar nebuvo nustatytas žmonėms. Lytiškai aktyvaus amžiaus pacientai turėtų naudoti veiksmingą kontracepcija jų metu chemoterapija vartojant bendamustiną, ir pacientai vyrai turėtų toliau vartoti kontracepcija net 6 mėnesius po paskutinės infuzijos.
