Klofibratas yra klofibro rūgšties darinys ir kartu su statinai ir nikotino rūgštyspriklauso veikliųjų medžiagų, žinomų kaip lipidų kiekį mažinančios priemonės. Klofibratas pirmiausia sumažina padidėjusią trigliceridų; cholesterolio kiekis- mažinantis poveikis nėra toks ryškus.
Kas yra klofibratas?
Klofibratas (cheminis pavadinimas: etilo 2- (4-chlorfenoksi) -2-metilpropanoatas) priklauso fibratų grupei, narkotikai pirmiausia naudojamas narkotikams terapija iš paaukštintų kraujas lipidai. Skirtingai nuo statinai, kurie vartojami padidėjusiam cholesterolio kiekis fibratai taip pat naudojami padidėjusiam trigliceridų. Tai taip pat yra pagrindinis fibratų poveikis. Taigi tai yra svarbus vaistas sutrikusiems gydyti kraujas lipidai širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai. Klofibratas yra baltas, kristalinis, netirpus milteliai kad imamasi kasdien tabletės or kapsulės. Klofibratas skaidomas pirmiausia paverčiant klofibro rūgštimi ir tada išsiskiriančiu per inkstus, todėl dozė turi būti pakoreguotas inkstas žala. Dėl padidėjusio šalutinio poveikio klofibratas dabar naudojamas retai, o Vokietijoje jo nebėra.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Klofibratas sumažina trigliceridų. Tikslus Veiksmo mechanizmas čia dar nėra iki galo paaiškinta. Manoma, kad klofibratas suaktyvina vadinamąjį PPARα (peroksisomos proliferatoriaus aktyvuotą receptorių). Tai yra baltymas, kuris, suaktyvėjęs, prisijungia prie DNR ir taip sukelia didesnį degradaciją MTL cholesterolio kiekis (10 - 25%) ir padidėjo DTL cholesterolio (maždaug 10%). MTL yra šnekamojoje kalboje žinomas „blogasis“ cholesterolis, kuris mėgsta nusėsti ant sienų kraujas laivai, sukeliantis aterosklerozę. Tuo tarpu DTL yra vadinamasis „gerasis“ cholesterolis, kuris pernešamas į kepenys ir ten suskirstytas. Kitas klofibrato poveikis yra sutrikęs cholesterolio susidarymas kepenys, taip pat sumažėjęs VLDL išsiskyrimas iš kepenų. VLDL, panašus į MTL, perneša cholesterolio, susidariusio kepenys iš kepenų į kitus organus. Skirtingai nuo MTL, VLDL susideda daugiau iš trigliceridų ir todėl dalyvauja ateroskleroziniuose procesuose. Be to, klofibratas sustiprina fermento lipoproteinų aktyvumą lipazės, kuris yra svarbus skaidant trigliceridus. Panašus į statinai, pleiotropinis poveikis taip pat pastebimas veikiant klofibratui, o tai reiškia, kad skirtingiems tikslinėms struktūroms sukelia skirtingą poveikį. Tai apima sumažėjusį uždegiminių formavimąsi baltymai taip pat pagerėjusi kraujagyslių sienelių funkcija ir jų uždegiminiai pokyčiai dėl aterosklerozinių procesų. Neigiamas klofibrato poveikis yra padidėjęs cholesterolio išsiskyrimas į tulžis, todėl padidėja cholesterolio rizika tulžies akmenys.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Klofibratas, kaip ir kiti fibratai, visų pirma naudojamas pirminėje šeimoje hipertrigliceridemija. Tai yra medžiagų apykaitos sutrikimas, kurio metu kraujyje yra nefiziologiškai didelis trigliceridų kiekis. Jis vadinamas „pirminiu šeimyniniu“, nes tai yra įgimtas trigliceridų perteklius. Daugeliu atvejų priežastis yra fermento defektas, svarbus trigliceridams skaidyti. Tačiau, be šeimos formos hipertrigliceridemija, klofibratas taip pat naudojamas antrinėje formoje, ty įgytoje formoje. Tai gali sukelti įvairias priežastis, pavyzdžiui, netinkamą mitybą (nutukimas, anoreksija), medžiagų apykaitos sutrikimai (pavyzdžiui, diabetas cukrinis diabetas), ir inkstas tokios ligos kaip nefrozinis sindromas or inkstas nesėkmė. Neteisingas vaistų vartojimas taip pat gali būti antrinės priežastys hipertrigliceridemija ir taip rodo lipidų kiekį mažinančią indikaciją narkotikai. Toks narkotikai kurie sukelia padidėjusią kraujo koncentraciją plazmoje lipidai įtraukti beta adrenoblokatorius, kortizonoArba kai hormonai. Klofibratas taip pat gali būti naudojamas vadinamojoje metabolinis sindromas, kuris dar vadinamas „X sindromu“ arba „lemtingu ketvertuku“. Tai pavojingas sutrikusių derinys cukrus medžiagų apykaita, padidėjusi kraujospūdis, padidėjęs trigliceridų kiekis kartu su mažu DTL cholesterolio ir sunkus nutukimas.Clofibrate yra balkšvas, kristalinis milteliai kad pacientas turi vartoti kelis kartus per dieną tabletės ir kapsulės. Tačiau kadangi jis buvo pašalintas iš rinkos Vokietijoje dėl padidėjusio šalutinio poveikio, kiti fibratai, tokie kaip bezafibratas or fenofibratas, kurie taip pat yra (kaip klofibratas) klofibro rūgšties dariniai, dažniausiai skiriami.
Rizika ir šalutinis poveikis
Klofibratas turi platų šalutinių poveikių spektrą. Nespecifinis šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos į vaistą, kuriam būdingas patinimas, sunkumai kvėpavimasir dilgėlinė. Kiti šalutiniai poveikiai yra karščiavimas ir šaltkrėtis, gripaspanašus jausmas, kojų ir kulkšnių patinimas ir sąnarių skausmas, impotencija, galvos skausmas, svaigulys galvos svaigimas ir staigus svorio padidėjimas. Konkretesnis šalutinis poveikis, būdingas fibruoti terapija apima raumenis mėšlungis, Raumuo skausmasir raumenų silpnumas dėl rabdomiolizės (raumenų irimas). Todėl derinys terapija vartojant statinus, reikia gerai apsvarstyti ir kontroliuoti, nes jie taip pat sukelia raumenų irimą. Be to, klofibratas sukelia virškinimo trakto problemos z pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Klofibratas taip pat padidina riziką tulžies akmenys. Jokiu būdu negalima vartoti klofibrato, jei sergate kepenų ar tulžies pūslės liga, turite inkstų silpnumą, esate nėščia ar maitinate krūtimi.
