Kobimetinibas

Produktai

Kobimetinibas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Cotellicas). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 2015 m.

Struktūra ir savybės

Kobimetinibas (C.21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) vaisto sudėtyje yra kobimetinibo hemifumarato, baltos kristalinės medžiagos, kurios tirpumas priklauso nuo pH.

Daiktai

Kobimetinibas (ATC L01XE38) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsiranda dėl kinazės MEK1 / 2 slopinimo. Vidutinis kobimetinibo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 44 valandos. Kobimetinibas sustiprina vemurafenibas ir gali atsverti nepageidaujamas poveikis BRAF inhibitoriaus (pvz., suragėjusių ląstelių karcinoma).

Indikacijos

Nerezekuojamų ar metastazavusių pacientų gydymui melanoma su BRAF V600 mutacija (kombinuotas gydymas su vemurafenibas).

Dozė

Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.

Kontraindikacijos

Kobimetinibas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui. Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Kobimetinibą metabolizuoja CYP3A ir UGT2B7 bei atitinkamas vaistas sąveika yra galimos.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

  • Hipertenzija, kraujavimas
  • Chorioretinopatija
  • Viduriavimas, pykinimas, vėmimas
  • Odos bėrimas, jautrumas šviesai
  • Karščiavimas