Produktai
Vemurafenibas buvo patvirtintas 2011 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Zelboraf).
Struktūra ir savybės
Vemurafenibas (C.23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) yra balta, kristalinė medžiaga, kuri netirpsta vanduo.
Daiktai
Vemurafenibas (ATC L01XE15) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Tai sumažina mirtingumą ir padidina išgyvenamumą. Savybės pagrįstos mutantinės serino treonino kinazės BRAF V600E slopinimu. -Geno mutacijos sukelia kinazės aktyvavimąsi, o tai lemia ląstelių dauginimąsi. V600E reiškia vienos aminorūgšties pakeitimą 600 padėtyje: valinas pakeičiamas glutamo rūgštimi. Ši mutacija padidina fermento aktyvumą 500 kartų.
Indikacijos
Gydymui melanoma su BRAFV600E mutacija, kurios negalima pašalinti chirurginiu būdu arba kuri yra metastazavusi. Mutacija turi būti nustatyta atliekant vaistų agentūros patvirtintą testą. „Roche“ šį testą siūlo komerciškai („cobas 4800 BRAF V600“).
Dozė
Pasak SPC. Įprastas dozė yra 960 mg, padalytas į dvi dozes ryte ir vakare, maždaug kas 12 valandų. Jis gali būti vartojamas su maistu arba be jo. Dėl fotosensibilizacijos galimybės gydymo metu būtina gera apsauga nuo saulės.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Vemurafenibas yra vidutinio sunkumo CYP1A2 inhibitorius, silpnas CYP2D6 inhibitorius, CYP3A4 induktorius ir CYP3A4 substratas. Tinkamas vaistas sąveika turi būti apsvarstyta.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti sąnarių skausmas, bėrimas, plaukų slinkimas, nuovargis, fotosensibilizacija, pykinimas, niežulys ir papilomos. Vemurafenibas gali sukelti suragėjusių ląstelių karcinoma susidarymą ir pailginti QT intervalą.
