Lovastatinas yra vaistas, vartojamas padidėjusiam gydymui cholesterolio kiekis lygiai, širdis priepuoliai, ūminis koronarinis sindromas ir nestabilus angina. Žmogaus kūne jis daugiausia veikia cholesterolio kiekis formavimas ir kepenys, kurį jis skatina absorbuoti daugiau cholesterolio iš kraujas.
Kas yra lovastatinas?
Lovastatinas yra narkotikas iš grupės statinai. Kaip būdinga šios rūšies vaistams, jis naudojamas padidėjusiam gydymui cholesterolio kiekis lygiai (hipercholesterolemija), bet jis naudojamas ir po a širdis priepuolis, esant ūminiam koronariniam sindromui ir nestabilus angina. Cholesterolis yra a kraujas riebalai, kurie turi blogą reputaciją dėl savo įtakos vystymuisi širdis liga. Tačiau žmogaus organizmui jo reikia normaliu kiekiu, kad jis būtų įvairus hormonai, vitamino D, tulžis rūgšties ir ląstelių membranos. Cholesterolis priklauso mažaiTankis lipoproteinai (MTL). 1987 m. lovastatino pasirodė rinkoje kaip pirmasis statinas, kuris sumažėjo kraujas lipidų lygis. Veikliosios medžiagos molekulinė formulė, kuri savaime yra bespalvė, yra C24H36O5; pramonė gamina vaistą naudodama grybus Aspergillus terreus ir Monascus ruber, mikroorganizmams fermentuojant pradines medžiagas keliais proceso etapais.
Farmakologinis poveikis
Šios Veiksmo mechanizmas lovastatino yra pagrįstas fermento HMG-CoA reduktazės, kuri žmogaus organizmui reikalinga cholesterolio gamybai, slopinimu. Tuo pačiu metu vaistas stimuliuoja kepenys absorbuoti ir skaidyti daugiau cholesterolio. MTL receptoriai kepenys reaguoti į kraujo riebalus, tokius kaip cholesterolis: MTL receptoriai prisijungia prie molekulės ir paima ją į a Depresija viduje ląstelės membrana žinomas kaip spygliuotas duobutė. Užimta ertmė užsidaro ir tokiu būdu tampa membranos pūslele. Taip sulaikytas cholesterolis pašalinamas iš kraujotakos. Be to, lovastatinas slopina naujo cholesterolio susidarymą. Normaliai reguliuojant cholesterolio kiekį, fermentas HMG-COA reduktazė naudoja kofermentą nikotinamido adenino dinukleotidą fosfatas (NADPH), kuris biocheminėje reakcijoje užima suskaidytas substrato liekanas. Sveiko žmogaus kūne cholesterolio kiekį reguliuoti save per skydliaukę hormonai, insulinas ir gliukagonas taip pat pagal turimą HMG-CoA reduktazės kiekį: kol yra pakankamai cholesterolio, jis prisijungia prie specifinių baltymų. Tačiau jei cholesterolio lygis sumažėja, vis daugiau šių jungiasi baltymai lieka neužimta, o aktyvuoti baltymai sukelia transkripcijos faktorius, kurie savo ruožtu stimuliuoja HMG-CoA reduktazės sintezę. Atitinkamai, vis daugiau fermentai (enzimai) lemia padidėjusį cholesterolio susidarymą, o priešingai - didėjimą cholesterolio kiekį automatiškai slopina sintezę. Lovastatinas įsikiša į šį procesą slopindamas HMG-CoA reduktazę, taip stabdydamas naujo cholesterolio susidarymą.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Lovastatinas, be kitų sąlygų, vartojamas padidėjusiam cholesterolio kiekiui kraujyje gydyti. Tai hipercholesterolemija atsispindi pakilioje MTL lygis, kai kraujas tiriamas laboratorijoje. Sveikame žmoguje be rizikos veiksniaivertė neturėtų viršyti 160 mg / dl; sergantiems koronarine širdies liga arba arteriosklerozė, pamatinė vertė yra mažesnė nei 100 mg / dl. Šių dviejų ligų atveju padidėjęs cholesterolio kiekis taip pat yra bendras rizikos veiksnys. Arteriosklerozė pasižymi nuosėdomis kraujyje laivai kurie gali trukdyti kraujotakai ir susideda iš riebalų, trombų, kalcis or jungiamasis audinys. Tai gali sukelti papildomų komplikacijų ir, be kita ko, prisidėti prie a širdies priepuolis, kuriam gydyti taip pat nurodytas vaistas lovastatinas. A širdies priepuolis ar miokardo infarktas, sutrinka širdies aprūpinimas krauju. Išgyvenusiems žmonėms dažnai skiriami įvairūs vaistai po a širdies priepuolis siekiant sumažinti kito įvykio tikimybę. Šiuo atveju kartu su kitais laikomas lovastatinas statinai, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriaiIr kiti narkotikai, ir atliekant šį vaidmenį jis atlieka tiek poststroke, tiek prevencinį vaidmenį. Mažiau konkrečiai apibrėžta širdies liga yra ūminis koronarinis sindromas, kuriame yra įvairių su širdimi susijusių simptomų. Šis sindromas yra „darbinė diagnozė“ gydytojams, kol jie tiksliai susiaurina tikrąją ligą. Viena iš galimų ūminio koronarinio sindromo priežasčių yra nestabili angina pectoris, kuris atsiranda derinant arteriosklerozė ir koronarinė širdies liga. Jis gali būti prieš miokardo infarktą, taip pat gali būti gydomas lovastatinu.
Rizika ir šalutinis poveikis
Lovastatinas draudžiamas esant miopatijai, tulžies užgulimui (cholestazei) ar padidėjusiam kepenų kiekiui. fermentai (enzimai). Dažniausias šalutinis vaisto poveikis yra galvos skausmas, padidėjęs kepenų kiekis fermentai (enzimai), virškinimo problemųir miopatija. Šiuo atveju pastarosios priklauso toksinėms miopatijoms, nes jos atsiranda dėl vaisto ir vadovauti į tipinį daugiaformės klinikinės nuotraukos raumenų silpnumą. Apskritai raumenų simptomai pasireiškia 0.025% pacientų, vartojusių lovastatiną. Kraštutiniais atvejais raumenų skaidulos gali suirti (rabdomiolizė), dėl ko atsiranda daugybė kitų ligos požymių: raumenų silpnumas ir skausmas, edema raumenų audinyje, karščiavimas, viduriavimasir vėmimas yra tarp rabdomiolizės simptomų. Be to, kraujas šlapimo rūgštis lygis gali padidėti (hiperurikemija), organizmas gali išskirti didesnį raumenų pigmento kiekį mioglobinas (mioglobinurija), o elektrolitų sutrikimai ir vartojimo koagulopatija galimi esant rabdomiolizei. Paciento rizika susirgti raumenų skaidulos skilimas, kaip lovastatino šalutinis poveikis, padidėja, kai lovastatinas derinamas su fibratais: kartu vartojant gemfibrozilas Pavyzdžiui, lovastatinas sukelia sunkų šalutinį poveikį 1–5% atvejų. Be to, įvairių antibiotikai ir priešgrybeliniai vaistai gali skatinti lovastatino šalutinį poveikį. Maistas, pavyzdžiui, greipfrutų sultys, taip pat gali sukelti šį poveikį.
