Produktai
Priešgrybeliniai produktai yra parduodami kaip kremai, tepalai, milteliai, sprendimai, tabletės, kapsulėsir, be kita ko, injekciniai preparatai.
Struktūra ir savybės
Priešgrybeliniai vaistai yra struktūriškai nevienalytė agentų klasė. Tačiau priešgrybeliniuose vaistuose galima nustatyti kelias grupes, tokias kaip azoliniai priešgrybeliniai vaistai ir alilaminai (žr. žemiau).
Daiktai
Priešgrybeliniai vaistai turi priešgrybelinių, fungistatinių ar fungicidinių savybių prieš dermatofitus, mieles ir pelėsius. Kai kurie papildomai yra antibakteriniai ir antiparazitiniai, tai yra, veiksmingi prieš bakterijos ir parazitai. Daugelis priešgrybelinių medžiagų (pvz. azoliniai priešgrybeliniai vaistai, alilaminai) slopina ergosterolio sintezę. Ergosterolis yra esminis grybelio komponentas ląstelės membrana kuris atlieka panašias funkcijas kaip cholesterolio kiekis gyvūnuose. Narkotikų taikiniai yra fermentai (enzimai) dalyvauja biosintezėje. Dėl to kaupiasi toksiški pirmtakai ir sutrinka grybeliai ląstelės membrana surinkimas. Echinokandinai trukdo 1,3-β-D-gliukano polisacharido, svarbaus grybelinės ląstelės sienelės, biosintezei. Veikliosios medžiagos taip pat slopina fermentą. Keletas molekulės of amfotericinas B formuoti poras ląstelės membrana grybų, dėl kurių jie ištirpsta. Ciklopiroksas blokuoja gyvybiškai svarbių medžiagų patekimą į grybelio ląstelę. Tavaborole selektyviai slopina baltymų sintezę grybuose, slopindamas leucil-tRNR sintetazę-korekcinį fermentą, priklausantį aminoacil-tRNR sintetazėms.
Indikacijos
Grybelinėms infekcijoms gydyti. Tipiškos indikacijos yra:
- Atleto koja
- Nagų grybelis
- Oda grybelis, vystyklų dermatitas, pityriazė versicolor, pleiskanos.
- -Infekcijos, tokios kaip burnos pienligė ir makšties grybelis.
- Sisteminės grybelinės infekcijos, pvz., Invazinė kandidamikozė, aspergilozė.
Dozė
Remiantis profesine informacija. The narkotikai vartojami tiek lokaliai, tiek sistemiškai (peroraliai, parenteraliai).
Aktyvios medžiagos
Žemiau pateikiamas veikliųjų medžiagų pasirinkimas. Norėdami gauti daugiau informacijos, skaitykite vaistų grupes. Azole priešgrybeliniai vaistai:
- Klotrimazolas (Canesten, Gyno-Canesten, generiniai vaistai).
- Ekonazolas (Pevaryl)
- Flukonazolas (diflucanas, bendras)
- Itrakonazolas (Sporanoksas, bendras).
- Ketokonazolas (Nizoral, Terzolin, generiniai vaistai).
- Mikonazolas (Daktarin)
- Vorikonazolas (Vfend, generiniai vaistai)
Alilaminas:
- Terbinafinas (Lamisilis, bendras).
- Naftifinas (daugelyje šalių neparduodamas).
Polienas:
- Amfotericinas B (Ampho-Moronal, Fungizone).
- Nistatinas (mikostatinas)
- Pentamicinas (daugelio šalių rinkoje nebėra).
Morfolino dariniai:
- Amorolfinas (Loceryl, bendras).
Hidroksipiridono dariniai:
- Ciklopiroksas (pvz., dafnegil, ciclopoli).
Echinokandinai:
- Anidulafunginas („Ecalta“, bendras).
- Kaspofunginas („Cancidas“, generiniai vaistai)
- Mikafunginas (mikaminas)
Riebalų rūgštys:
- Undecileno rūgštis (Undex)
Dažikliai:
- Gentinės violetinės spalvos (magistralinės formuluotės).
Rūgštys:
- Acto rūgštis, actas
- Citrinos rūgštis
Pirimidinai:
- Flucitozinas (Ancotil).
Tiokarbamatas:
- Tolnaftatas (Undex)
Neorganiniai junginiai:
- Seleno disulfidas (ektoselenas)
Benzilaminai:
- Butenafinas (daugelyje šalių neparduodamas).
Oksaborolis:
- Tavaborole (nėra parduodama daugelyje šalių).
Benzofuranai:
- Griseofulvinas (nėra parduodamas daugelyje šalių).
Kontraindikacijos
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Keletas priešgrybelinių medžiagų, ypač azoliniai priešgrybeliniai vaistaiyra CYP450 izofermentų inhibitoriai ir gali sukelti atitinkamus sąveika. Kartu vartojant CYP substratus, jų koncentracija plazmoje gali padidėti ir rizika nepageidaujamas poveikis dideja.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas neigiamas priešgrybelinių vaistų poveikis yra (atranka, pavyzdžiai iš grupių):
- Odos reakcijos ir bėrimai
- Galvos skausmai
- Virškinimo trakto sutrikimai
- Padidėjęs kepenys fermentai (enzimai), kepenys disfunkcija.
- Atsparumas
