Produktai
Roflumilast yra parduodamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Daxas). Vaistas buvo patvirtintas daugelyje šalių 2011 m.
Struktūra ir savybės
Roflumilastas (C.17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) turi nesteroidinę benzamido struktūrą ir nėra susijęs su gliukokortikoidai. Jis egzistuoja kaip baltas milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Roflumilastas (ATC R03DX07) turi priešuždegiminių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus, stipraus ir konkurencinio fosfodiesterazių 4, kurie yra atsakingi už cAMP irimą uždegiminėse ląstelėse, slopinimo. Slopinant PD4, padidėja cAMP ir sumažėja uždegiminių mediatorių išsiskyrimas bei neutrofilų ir eozinofilų migracija į kvėpavimo takus. Fosfodiesterazės yra fermentai (enzimai) kad hidrolizuoja ciklinius nukleotidus ir vaidina svarbų vaidmenį perduodant signalą ląstelėse. Roflumilastas, kitaip nei, bronchus plečiantis nėra teofilinas, su kuria jis yra farmakologiškai susijęs.
Indikacijos
Nuolatiniam gydymui suaugusiems pacientams, kuriems yra sunkus LOPL ir lėtinis bronchitas, kurio anamnezėje dažnai būdavo paūmėjimų. Gydymas atliekamas kartu su bronchus plečiančia terapija (pvz., salmeterolio, tiotropio bromidas).
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per parą. Vartojimas nepriklauso nuo valgio ir visada turėtų vykti tuo pačiu paros metu. Poveikis nėra greitas, bet vėluoja per kelias savaites.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Roflumilastą metabolizuoja CYP3A4 ir CYP1A2 iki roflumilasto-N-oksido. Roflumilasto N-oksidas yra dalinai aktyvus metabolitas; atitinkamai roflumilastas yra vienas iš vadinamųjų ribotų provaistai. Atitinkamas sąveika su CYP inhibitoriais ir induktoriais.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo simptomus, tokius kaip viduriavimas, svorio metimas, pykinimas, pilvo skausmasir centrinis šalutinis poveikis, pvz galvos skausmas. PDE4D slopinimas centrinėje dalyje nervų sistema priežastys pykinimas ir vėmimas. Roflumilastas gali sukelti psichikos sutrikimų, tokių kaip miego sutrikimai, nerimas, nervingumas ir Depresija.
