Produktai
Fiksuotas neprilizino inhibitoriaus sacubitrilo ir valsartanas buvo patvirtintas JAV, ES ir daugelyje šalių 2015 m. plėvele dengto pavidalo tabletės (Entresto). Derinys taip pat vadinamas LCZ696.
Struktūra ir savybės
Sacubitrilas (C.24H29NE5Mr = 411.5 g / mol) yra an esteris provaistas, kurį organizme hidrolizuoja esterazės iki aktyvaus metabolito LBQ657. tabletės sudėtyje yra neigiamai įkrauto sacubitrilo su neigiamai įkrautu valsartanas, Taip pat natris jonai ir vanduo santykiu 1: 1: 3: 2.5. Nurijus, kompleksas ištirpsta ir išsiskiria abi medžiagos.
Daiktai
Sakubitrilas (ATC C09DX04) yra neprilizino (neutralios endopeptidazės, NEP) inhibitorius. Šis fermentas randamas inkstas ir kitur ir inaktyvina endogeninius natriurezinius peptidus. Jie apima:
- ANP: prieširdžių natriuretinis peptidas
- BNP: smegenų natriuretinis peptidas
- CNP: C tipo natriuretinis peptidas
Šie peptidai turi diuretikų, kraujagysles plečiančių, natriuretikų, antihipertenzinių ir antiproliferacinių savybių. Degradacijos slopinimas skatina jų poveikį.
Indikacijos
Sistoliniam gydymui širdis nesėkmė. Sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų bei sergamumo riziką.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami du kartus per parą (ryte ir vakare), neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Derinys su AKF inhibitoriais
- Angioneurozinė edema pacientų istorijoje, susijusi su AKF inhibitoriai or sartanai.
- Derinys su aliskirenas pacientams, sergantiems diabetas cukrinis diabetas arba pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas
- Nėštumas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis fiksuoto derinio apima žemas kraujo spaudimas, hiperkalemija, kosulys, inkstų funkcijos sutrikimas ir galvos svaigimas.
