serotonino antagonistai yra narkotikai kurie blokuoja serotonino receptorius, taip susilpnindami arba visiškai panaikindami serotonino poveikį. Priklausomai nuo receptoriaus afiniteto, individualus serotonino antagonistai turi skirtingą poveikį.
Kas yra serotonino antagonistas?
serotonino antagonistai yra narkotikai kurie blokuoja serotonino receptorius, susilpnindami arba visiškai pakeisdami serotonino poveikį. Dėl savo cheminių savybių serotonino antagonistai gali prisijungti prie ląstelių receptorių, kurie iš tikrųjų yra skirti neurotransmiteris arba hormonas serotoninas. Serotonino antagonistai taip pat žinomi kaip serotonino agonistai. Atskiri agonistai reaguoja pasirinktinai. Jie jungiasi tik prie tam tikrų receptorių. Kadangi išskiriama 14 serotonino receptorių tipų, taip pat yra tiek pat serotonino antagonistų grupių. Poveikis įvairiose grupėse skiriasi. Pavyzdžiui, narkotikai yra naudojami gydyti migrena or nerimo sutrikimai. Kai kurie serotonino antagonistai taip pat priklauso antiemetikai. Tai yra veiksminga prieš pykinimas ir vėmimas. Kiti agonistų atstovai turi psichodelinį poveikį ir yra piktnaudžiaujami kaip rūkymas narkotikų.
Farmakologinis poveikis
Serotonino antagonistai gali prisijungti prie serotonino receptorių organizme. Per serotonino receptorius audinių hormonas serotoninas tarpininkauja savo fiziologiniam ir patologiniam poveikiui. Serotonino yra nervų sistema žarnyno širdies ir kraujagyslių sistemaBe kraujas o centrinėje nervų sistema, tarp kitų. Medžiaga turi daug skirtingų organizmo poveikių. Tai suteikia ir susitraukimą, ir poilsis lygiųjų raumenų raumenys kraujas kraujagyslių sienelės, tai veikia kraujo krešėjimą ir virškinimo trakte atlieka įvairias jutimo ir motorines funkcijas. Kaip ir pats serotoninas, jo receptoriai daugiausia yra centrinėje dalyje nervų sistema, širdies ir kraujagyslių sistema, kraujas ir virškinamojo trakto. Žmogaus kūne yra 14 skirtingų serotonino receptorių. Jie yra sugrupuoti į 7 grupes ir vadinami 5-HT1 - 5-HT7 receptoriais. Priklausomai nuo jų cheminės struktūros, serotonino antagonistai jungiasi prie vienos ar kitos receptorių grupės. Susijungdami jie blokuoja receptorių, todėl serotoninas nebegali prisijungti prie šio receptoriaus. Tai slopina serotonino veikimą.
Medicinos taikymas ir naudojimas
5-HT3 receptorių antagonistai, tokie kaip dolasetronas, ondansetronasarba tropisetronas užblokuoti vėmimas centre. 5-HT3 receptoriai yra tik centriniuose ir periferiniuose neuronuose. Be kita ko, jie yra atsakingi už vėmimas refleksas. Serotonino antagonistai iš šios grupės vaistų vartojami citostatikų sukeltam vėmimui gydyti. Pykinimas ir vėmimas yra vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių reiškinių chemoterapija su citostatiniai vaistai. Tačiau jei pykinimas ir vėmimas atsiranda dėl dirginimo vagos nervas, administracija of opioidai ar vidinės ausies sutrikimai, serotonino antagonistai turi mažai įtakos. 5-HT2 antagonistai naudojami gydant Depresija. Tipiški šios grupės vaistai yra pizotifenas, ketanserinas or trazodonas. Metisergidas taip pat priklauso 5-HT2 antagonistų grupei. Vaistas nebepatvirtintas dėl sunkaus šalutinio poveikio. 5HT2a receptorių slopinimas turi anksiolitinį poveikį. Šie vaistai taip pat blokuoja presinapsinius 5-HT1 autoreceptorius. Tai savo ruožtu padidina serotonino išsiskyrimą į sinapsinis plyšys. Serotonino trūkumas sinapsinis plyšys pasireiškia veržlumo stoka ir prislėgta nuotaika. Todėl indikacijos 5-HT2 antagonistams yra Depresija, obsesinis kompulsinis sutrikimas, panikos priepuoliai, potrauminis stresas sutrikimas (PTSS) ir ribiniai sindromai. 5-HT1 serotonino antagonistai naudojami migrena terapija. Šie serotonino antagonistai apima įvairius triptanai z sumatriptanas, rizatriptanasarba naratriptanas. Blokuodami receptorius, vaistai sukelia sumažintą uždegiminių peptidų išsiskyrimą. Tuo pačiu metu jie užkerta kelią kraujagyslių susitraukimui laivai viduje smegenys. Gydant taip pat naudojami 5-HT1 grupės serotonino antagonistai ADHD. Metilfenidatai, tokie kaip Ritalin yra taikomos narkotikas reglamentas. Įvairūs psichodeliniai agentai, tokie kaip psilocibinas, erginas ar meskalinas blokuoti 5-HT2 receptorius.
Rizika ir šalutinis poveikis
Kiekvieno serotonino antagonisto šalutinis poveikis gali būti labai įvairus. Yra vaistų, kurie yra labai gerai toleruojami. Kiti vaistai sukelia tokį sunkų šalutinį poveikį, kad juos teko pašalinti iš rinkos. Tipiškos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra: galvos skausmas, nuovargisir svaigulys. Dažnai pastebimi virškinimo trakto sutrikimai. Jie apima viduriavimas ir vidurių užkietėjimas. Kai kurie pacientai taip pat skundžiasi nemiga. gripastaip pat gali pasireikšti panašūs simptomai. Ilgesnis vartojimas gali padidėti kepenys fermentai (enzimai) kraujyje. Kai kurie serotonino antagonistai sukelia stiprų nuobodumą. Pacientai jaučiasi pavargę ir mieguisti. Jausmus galima suvokti tik nutildytu būdu. Kai kuriais atvejais sergantiesiems padidėja apetitas. Kiti galimi serotonino antagonistų šalutiniai poveikiai yra regos sutrikimai, šlapimo susilaikymas, sausos gleivinės, širdies aritmijos or svaigulys. Jei žinomi žarnyno veiklos sutrikimai, serotonino antagonistų vartoti negalima. Kitos kontraindikacijos yra žinomas padidėjęs jautrumas vaistams ir nėštumas.
