Produktai
Skopolaminas butilbromido yra visame pasaulyje dražė, žvakučių ir kaip injekcinis tirpalas. Nuo 1952 m. Jis buvo komerciškai prieinamas Vokietijoje ir daugelyje šalių (Buscopan, Boehringer Ingelheim). dražė ir žvakučių net be gydytojo recepto. Kai kuriose šalyse derinys su nuskausminamuoju paracetamolis taip pat parduodamas (Vokietija: Buscopan plus).
Struktūra ir savybės
Skopolaminas butilbromidas arba -butilskopopolaminas (C.17H22BrNO4 - 3H2O, M.r = 438.3 g / mol) yra baltos spalvos milteliai arba bespalvių kristalų pavidalu. Jis lengvai tirpsta vanduo. Skopolaminas butilbromidas yra -butilo darinys iš skopolamino, tropano alkaloido, natūraliai pasitaikančio augaluose, augančiuose viename augale, tokiame kaip: datura.
Daiktai
Skopolamino butilbromidas (ATC A03BB01) yra anticholinerginis ir antispazminis lygiesiems raumenims. Virškinimo traktas, urogenitaliniai ir tulžies takai. Jis labai afiniškai jungiasi su muskarino receptoriais ir blokuoja acetilcholino ir parasimpatinis nervų sistema (muskarino receptorių antagonistas). Skopolamino butilbromidas, skirtingai nei skopolaminas, yra ketvirtinis azotas junginys, kuris paverčiamas pakitusiomis farmakokinetinėmis savybėmis. Dėl savo teigiamo krūvio jis yra blogai absorbuojamas, turi mažai biologinis prieinamumasir neįeina į smegenys. Todėl sisteminio ir centrinio anticholinerginio šalutinio poveikio rizika yra maža. Tačiau tai pasakytina tik apie burnos ir tiesiosios žarnos administracija o ne parenteraliniam vartojimui. Klinikinis veiksmingumas buvo tiriamas daugelyje senesnių ir šiuolaikinių klinikinių tyrimų.
Indikacijos
Spazmai ir judrumo sutrikimai Virškinimo traktas, tulžies ir šlapimo takai, lygieji raumenys, menstruacijų spazmai, kaip injekcinis tirpalas atliekant diagnostines procedūras (pvz., rentgeno nuotraukas, endoskopijas) ir minkštųjų audinių spazmus gimdymo metu. Skopolamino butilbromidas yra naudojamas be etiketės kitoms indikacijoms (apžvalgą žr. Tytgat, 2007, 2008).
Dozė
Pagal pakuotės lapelį. Įprastas vienas žodinis dozė suaugusiems ir moksleiviams yra nuo 10 iki 20 mg, o didžiausia paros dozė yra 100 mg.
Piktnaudžiavimas
Kadangi perdozavus padidėja anticholinerginis poveikis, teoriškai skopolamino butilbromidu galima piktnaudžiauti kaip narkotikas ir haliucinogenas, kaip kai kurie nakvišos narkotikai. Remiantis tyrimais, tačiau centrinis poveikis nepasireiškia net kasdien dozė 600 mg (60 mg) tabletės po 10 mg), todėl skopolamino butilbromidas atrodo netinkamas kaip a narkotikas. Mes nežinome, ar jis kerta kraujas-smegenys barjeras labai aukštas dozė. Dėl sveikatai rizika, perdozavimas yra labai nerekomenduojamas.
Kontraindikacijos
Skopolamino butilbromidas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, myasthenia gravisir megakolonas. Siaurą kampą reikia naudoti atsargiai glaukoma, žarnyno ir šlapimo takų obstrukcija, gerybinis prostatos padidėjimas su šlapimo susilaikymas, širdies ritmo sutrikimai ir greitas širdies plakimas (tachikardija) ir negalima vartoti kartu su parenteraliniu būdu administracija. Žr. Vaisto etiketę, jei reikia išsamių atsargumo priemonių.
Sąveika
Kadangi skopolamino butilbromidas yra anticholinergiškas, jis gali sustiprinti nepageidaujamas poveikis kitų anticholinerginių medžiagų, tokių kaip antidepresantai, neuroleptikaiarba antihistamininiai vaistai. Metoklopramidas gali susilpninti skopolamino butilbromido poveikį. Sąveika yra dar įmanoma su beta agonistais ir digoksinas.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas bendras nepageidaujamas poveikis su burnos ar tiesiosios žarnos administracija apima vietinį virškinimo šalutinį poveikį, pvz., sausą burna, vidurių užkietėjimas, viduriavimasir šlapimo susilaikymas ir greitas pulsas (tachikardija). Retkarčiais oda gali pasireikšti reakcijos. Priešingai, padidėjusio jautrumo reakcijos, nuovargis, galvos skausmas, sunkios alerginės reakcijos, sunkumai kvėpavimasir prakaito sekrecijos sutrikimai yra reti arba labai reti. Nors pranešama, kad sisteminis ir centrinis anticholinerginis šalutinis poveikis yra retas, į juos reikia atsižvelgti vertinant pacientus. Daugiau nepageidaujamas poveikis atsiranda injekcijos metu, nes medžiaga tiesiogiai patenka į kraują. Tačiau kraujas-smegenys barjeras vis tiek neperžengtas.
