Tolperizonas

Produktai

Tolperizonas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės („Mydocalm“, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1966 m.

Struktūra ir savybės

Tolperizonas (C.16H23NE, M.r = 245.36 g / mol) yra chiralinis ir yra narkotikai kaip racematas ir tolperizono hidrochloridas. Tai yra piperidino darinys ir propiofenonas. Tolperizonas turi struktūrinių panašumų su lidokainas ir panašiai Veiksmo mechanizmas į vietinis anestetikas.

Daiktai

Tolperizonas (ATC M03BX04) turi raumenis atpalaiduojančių savybių raukšlėtam griaučių raumeniui. Tai sumažina periferinių raumenų tonusą smegenų stiebas. tikėtini molekuliniai vaistai natris ir kalcis kanalus. Skirtingai nuo kitų raumenų relaksantai pvz., tizanidinas (Sirdalud, generiniai vaistai), tolperizonas nėra slopinantis, todėl nesukelia nuovargis kaip neigiamą poveikį. Tolperizono pusinės eliminacijos laikas yra trumpas - 1.5–2.5 valandos. Daugelyje šalių ir kai kuriose Europos šalyse vaistas vartojamas palyginti dažnai ir plačiai. Tačiau Europos vaistų agentūra (EMA) 2012 m. Padarė išvadą, kad nors nauda yra didesnė už riziką, tolperizonas turėtų būti naudojamas tik poinsultas spastiškumas. Šeštame ir septintajame dešimtmetyje atlikti tyrimai nevisiškai atitinka šiandienos reikalavimus.

Indikacijos

Europos vaistų agentūros rekomendacija:

Daugelyje šalių šiuo metu vis dar galioja šios nuorodos:

  • Raumenų spazmai sergant skausmingomis griaučių raumenų ligomis, ypač stuburo ir sąnarių netoli bagažinės.
  • Gali būti naudojamas padidėjusiam griaučių raumenų tonusui esant neurologiniams sutrikimams, pavyzdžiui, piramidinio trakto pažeidimams.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Suaugusieji paprastai vartoja 150 mg tris kartus per parą. Didžiausia paros norma dozė yra 600 mg. Dozė reikia koreguoti kai kurias pacientų grupes.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Myasthenia gravis
  • Žindymas

Pacientai turi būti informuoti, kad gydymo metu padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti sunkia eiga. Kai jie atsiranda, gydymą reikia nutraukti. Visas atsargumo priemones galima rasti informaciniame lapelyje apie vaistą.

Sąveika

Tolperizoną daugiausia metabolizuoja CYP2D6, kiek mažiau - kiti CYP izozimai. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos.

Nepageidaujamas poveikis

Retkarčiais įmanoma nepageidaujamas poveikis yra galvos svaigimas, praradimas subalansuoti, drebulys, parestezijos, širdies plakimas, hipotenzija, sausa burna, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, prakaitavimas, dilgėlinė ir oda paraudimas. Retais atvejais galimos sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos. Šios reakcijos gali pasireikšti staiga net po daugelio metų vartojimo.