Produktai
tramadolio yra komerciškai prieinamas tabletės, kapsulės, tirpsta tabletės, lašai, putojančios tabletės, žvakučių ir kaip injekcinis tirpalas. (Tramvajus, bendras). Taip pat yra fiksuotų derinių su acetaminofenu (Zaldiar, bendras). tramadolio sukūrė Grünenthalas Vokietijoje 1962 m. ir buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1977 m., o JAV - nuo 1995 m.
Struktūra ir savybės
tramadolio (C16H25NE2Mr = 263.38 g / mol) yra cikloheksanolaminas ir jo yra narkotikai kaip baltas kristalinis tramadolio hidrochloridas milteliai kad lengvai tirpsta vanduo. Tai yra racematas ir tiek enantiomerai o jo veikime dalyvauja metabolitas. Tramadolis yra struktūriškai glaudžiai susijęs su SSNRI venlafaksinas.
Daiktai
Tramadolis (ATC N02AX02) pasižymi centrinėmis analgezinėmis savybėmis. Tai opioidas su dvigubu Veiksmo mechanizmas. Viena vertus, tramadolis jungiasi prie opioidų receptorių. Kita vertus, slopindamas jis yra noradrenerginis ir serotonerginis neurotransmiteris reabsorbcija, taip paveikdama skausmas suvokimas. Taigi tai gali būti vertinama kaip opioido ir reabsorbcijos inhibitoriaus, pvz., Derinys venlafaksinas. Manoma, kad už opioidinį poveikį yra atsakingas -detmetilmetabolitas M1, o ne pagrindinis junginys.
Indikacijos
Tramadolis vartojamas vidutinio sunkumo ar sunkiam nuolatiniam gydymui skausmas kai neopioidiniai analgetikai, pavyzdžiui, nesteroidiniai priešuždegiminiai narkotikai NVNU ir acetaminofenas nėra pakankamai veiksmingi. Remiantis Cochrane apžvalga, kaip ir kai kurie antidepresantai, jis taip pat naudingas gydant neuropatinius skausmas. Jis taip pat naudojamas skausmui malšinti fibromialgija.
Piktnaudžiavimas
Kaip ir kiti opioidai, tramadoliu galima piktnaudžiauti kaip a narkotikas, tampa priklausomybe ir sukelia nutraukimo simptomus.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Apsvaigimas nuo alkoholio, migdomųjų, nuskausminamųjų, opioidų ir psichotropinių vaistų
- Kartu arba likus 14 dienų iki gydymo MAO inhibitoriai.
- Epilepsija
- Tramadolio negalima vartoti pakeičiant vaistus.
Visas atsargumo priemones galima rasti preparato charakteristikų santraukoje.
Sąveika
Tramadolį biotransformuoja ir gliukuronina CYP3A4 ir CYP2D6 į - ir -metilmetabolitus. -Dezmetiltramadolis (M1), susidaręs per CYP2D6, yra aktyvus kaip opioidas. Todėl, sąveika su CYP induktoriais, tokiais kaip karbamazepinas ir CYP inhibitorių, tokių kaip azolas priešgrybeliniai vaistai or makrolidai yra galimos. Derinys su MAO inhibitoriai yra kontraindikuotinas ir gali kelti pavojų gyvybei. Kadangi tramadolis yra serotoninerginis, jis derinamas su kitais serotoninerginiais vaistais narkotikai gali sukelti serotonino sindromas (žr Serotonino sindromas). Centriškai slopinantys vaistai, tokie kaip migdomosios tabletės ir raminamiejiir alkoholis gali sustiprinti slopinantį tramadolio poveikį. Kai vitamino K antagonistai, pvz fenprokumonas naudojami kraujavimo laikas. Kadangi tramadolis gali sukelti traukulius, jo negalima vartoti kartu su vaistais, kurie mažina traukulių slenkstį. Opioidų antagonistai gali susilpninti tramadolio poveikį. Išsami informacija apie sąveika galima rasti preparato charakteristikų santraukoje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias neigiamas poveikis yra pykinimas. Galvos skausmasmieguistumas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, sausa burna, prakaitavimas ir nuovargis yra paplitę. Kartais yra kraujotakos reguliavimo sutrikimų su širdies plakimu, žemas kraujo spaudimasir žlugimas, taip pat oda reakcijos. Nutraukus gali pasireikšti nutraukimo simptomai.
