Produktai
Liksisenatidas buvo patvirtintas kaip poodinis injekcinis tirpalas ES 2012 m., JAV - 2016 m., O daugelyje šalių - 2017 m. („Lyxumia“). Liksisenatidas taip pat derinamas su insulinas glarginas; žr. „iGlarLixi“ („Suliqua“).
Struktūra ir savybės
Liksisenatidas yra 1 peptidas ir GLP44 analogas amino rūgštys kad, kaip eksenatidas, buvo sukurtas pradedant egzendinu-4, polipeptidu iš seilės Šiaurės Amerikos Gilos driežo. Liksisenatido pusinės eliminacijos laikas yra apie tris valandas, o jungimosi afinumas yra didesnis nei natūralaus substrato GLP-1.
Daiktai
Liksisenatidas (ATC A10BX10) turi kraujas gliukozė- mažinančios ir antidiabetinės savybės. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie GLP-1 receptoriaus, GPCR (su G baltymu susieto receptoriaus). Šį receptorių taip pat aktyvina inkretinas GLP-1. GLP-1 receptorių agonistai:
- Skatinti insulinas sekrecija iš kasos beta ląstelių.
- Mažinti gliukagonas sekrecija iš alfa ląstelių, todėl sumažėja gliukozė išleidimas kepenys (mažinantis gliukoneogenezę).
- Padidinti insulinas jautrumas.
- Lėtas skrandžio ištuštinimas, sumažinant greitį gliukozė patenka į kraują.
- Padidinkite sotumą (centrinį), sumažinkite alkio jausmą ir galite prisidėti prie svorio metimo.
GLP-1 receptorių agonistai linkę sukelti mažiau hipoglikemija nes jų poveikis nevyksta tol, kol nėra padidėjęs gliukozės kiekis. Geriamieji gliptinai (žr. Ten) slopina GLP-1 skaidymąsi, taip sustiprindami jo poveikį.
Indikacijos
2 tipo gydymui diabetas diabetas.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas švirkščiamas po oda vieną kartą per parą.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas, vėmimas, viduriavimasir galvos skausmas. Hipoglikemija yra paplitęs tik kartu su sulfonilkarbamidai or insulinai.