Astemizolas yra vadinamasis antihistamininis vaistas, vartojamas simptominėms alergijoms gydyti. Tačiau šio vaisto Vokietijos rinkoje nebėra.
Kas yra astemizolas?
Astemizolas yra vadinamasis antihistamininis preparatas, vartojamas simptominiam alergijos gydymui. Astemizolas yra H1 receptorių antagonistas, taip pat antros kartos antihistamininis preparatas. Užblokuodamas histamino receptorius, astemizolas pašalina arba bent jau silpnina neurotransmiteris histaminas. Skirtingai nuo pirmosios kartos preparatų, astemizolas negali pereiti per kraujas-smegenys barjerą ir todėl negali patekti į centrinę nervų sistema. Astemizolas, kaip ir panašūs preparatai, pasirodė rinkoje 1984 m. Vokietijoje ir Austrijoje šis preparatas buvo parduodamas su prekės ženklu „Hisamanal“. Tuo tarpu šis preparatas buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių. Priežastis: retais atvejais jis gali stipriai sąveikauti su kai kuriais fermentų inhibitoriais. Tačiau su vaistu atliekami tolesni tyrimai. Viena iš galimų taikymo sričių ateityje gali būti navikas terapija.
Farmakologinis poveikis
Astemizolas buvo naudojamas alergijai gydyti konjunktyvitas, Alerginė sloga, ten karščiavimasir dilgėlinė bei vartojama per burną. Veiklioji medžiaga jungia H1 receptorius kraujas laivai, bronchų raumenys, virškinimo traktas ir gimda. Virškinimo trakte astemizolį organizmas greitai absorbuoja, todėl jo pusinės eliminacijos laikas yra tik 24 valandos. Kadangi veiklioji medžiaga jungiasi prie receptorių, astemizolas vadinamas konkuruojančiu antagonistu. Kitaip tariant, veiklioji medžiaga užima receptorius ir su jais sudaro kompleksą. Išstumdamas neurotransmiteris histamino iš H1 receptorių astemizolas veikia antialergiškai. Tai reiškia, kad tokie simptomai kaip niežulys, patinimas ir paraudimas oda neatsiranda. Be to, preparatas turi anticholinerginį poveikį, nes jis taip pat įsitaiso ant muskarininių receptorių. Tai yra membranai atsparus receptorius, kuriame acetilcholinogaminamas vienas iš svarbiausių žmogaus organizmo neuromediatorių. Tai vaidina svarbų vaidmenį perduodant sužadinimą tarp nervai ir, pavyzdžiui, raumenys. Ši agento medžiaga yra susijusi su daugeliu pažinimo procesų, todėl ji taip pat yra svarbus veiksnys, susijęs su tokiomis ligomis kaip Alzheimerio liga liga. Taip yra todėl, kad ši liga pasireiškia ir tos pasiuntinės medžiagos trūkumu.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Vaistas astemizolas buvo naudojamas susilpninti arba visiškai panaikinti šio vaisto poveikį neurotransmiteris histamino. Svarbiausia taikymo sritis yra alerginių simptomų gydymas. Tai apima niežulį ir paraudimą oda taip pat uždegimas kūno ir junginė akies. Pirmosios kartos H1 antihistamininiai vaistai buvo pakeisti tokiais preparatais kaip astemizolas, nes pirmieji galėjo peržengti kraujas-smegenys barjerą, leidžiantį veikliosioms medžiagoms prasiskverbti į centrinę nervų sistema greitai. Tai žymiai sumažino galimą šalutinį poveikį. Antrosios kartos preparatai, tokie kaip astemizolas, dabar buvo pašalinti iš rinkos Vokietijoje ir daugelyje kitų šalių, o juos pakeitė naujesni preparatai. Tai sukelia mažiau šalutinių poveikių ir suteikia papildomų terapinių pranašumų. Dėl palyginti ilgo 24 valandų pusinės eliminacijos periodo astemizolas pacientams, toleruojantiems vaistą, pasiūlė pranašumą, kurį vieną kartą per parą administracija pakako. Vaistas, kurį organizmas absorbavo daugiausia virškinimo trakte, išsiskyrė su išmatomis.
Rizika ir šalutinis poveikis
Be švelnesnio šalutinio poveikio, pavyzdžiui, sauso burna, nuovargisir virškinimo trakto sutrikimai, astemizolis daugiausia turėjo šalutinį poveikį širdžiai. Pavyzdžiui, be širdies aritmijos, vaistas gali sukelti širdies sustojimas or skilvelių virpėjimas. Nors šie šalutiniai reiškiniai pasireiškė retai, jie buvo labai sunkūs. Dėl šios priežasties daugelyje šalių astemizolo vartojimas buvo visiškai nutrauktas, o kitose - labai sumažintas. Šalutinis poveikis, turintis širdis nustatyta, kad pacientai, kuriems yra sunkumų, yra ypač sunkūs kepenys žala ar QT pailgėjimas. To priežastis yra ta kalis kanalai yra užblokuoti širdis raumenys. Kraštutiniais atvejais šis užsikimšimas gali vadovauti į torsades de pointes tachikardija, kuris pasireiškia a širdis 150 smūgių per minutę dažnis. Kraštutiniais atvejais tai gali progresuoti skilvelių virpėjimas, kelia pacientui pavojingą situaciją.
