Produktai
Loperamidas yra komerciškai prieinamas kapsulės, padengtas plėvele tabletės, tirpstančios tabletės ir kaip sirupas (Imodiumas, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1977 m.
Struktūra ir savybės
Loperamidas (C29H33ClN2O2Mr = 477.0 g / mol) yra piperidino darinys ir turi struktūrinių panašumų su neuroleptiku haloperidolis ir peristaltikos inhibitorius difenoksilatas. Jis egzistuoja kaip loperamidas hidrochloridas, baltas milteliai kad mažai tirpsta vanduo.
poveikis
Loperamidas (ATC A07DA03) pasižymi viduriavimą mažinančiomis savybėmis. Jis labai afiniškai prisijungia prie žarnos sienelių μ-opioidinių receptorių, tokiu būdu slopindamas varomąją peristaltiką ir prailgindamas išmatų buvimo laiką žarnyne. Jam būdingas greitasis veiksmo pradžia ir ilga veikimo trukmė. Loperamidas dėl savo didelio žarnyno afiniteto neturi didelio centrinio poveikio arba neturi jo pirmojo leidimo apykaita, ir kaip P-glikoproteinas ne kraujas-smegenys barjeras.
Indikacija
Simptominiam ūminio ir lėtinio gydymui viduriavimas įvairių priežasčių.
Dozė
Pasak SPC. Iš pradžių suaugusieji vartoja 2 mg du kartus ūmus viduriavimas. Po kiekvienos papildomos skystos išmatos galima skirti dar 2 mg. Didžiausia paros norma dozė yra 16 mg (8 vienetai).
Piktnaudžiavimas
Loperamidu galima piktnaudžiauti kaip svaiginantis vartojant labai dideles dozes. Piktnaudžiavimas yra pavojingas, nes QT intervalo pailgėjimas gali sukelti.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Vaikai iki 2 metų
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Loperamidas yra P-glikoproteinas ir metabolizuojamas CYP3A4 ir CYP2C8. Atitinkamas vaistas sąveika su inhibitoriais ir induktoriais. CYP ir P-gp slopinimas gali sukelti centrinį opioidų poveikį.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis įtraukti vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, galvos skausmas, pykinimasir galvos svaigimas.
