Oksibutininas

Produktai

Oksibutininas yra komerciškai prieinamas tablečių pavidalu ir kaip transderminis pleistras (Ditropan, Kentera). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1988 m., O transderminis pleistras buvo prieinamas nuo 2007 m. Taip pat gaminamos ekstremporalinės formos; žr. Intravesikalinį oksibutinino tirpalą (skirtas šlapimui pūslė). Jungtinėse Amerikos Valstijose buvo išleistos kitos dozavimo formos, kurių nėra daugelyje šalių. Tai apima transderminį geliai, kurie taikomi oda ir išleisti veikliąją medžiagą per odą į kraują.

Struktūra ir savybės

Oksibutininas (C.22H31NE3Mr = 357.5 g / mol) yra racematas, struktūriškai susijęs su atropinas. Tai yra tretinis aminas ir jo yra narkotikai arba kaip bazė, arba kaip oksibutinino hidrochloridas. Oksibutinino hidrochloridas yra baltas kristalinis milteliai kad lengvai tirpsta vanduo.

Daiktai

Oksibutininas (ATC G04BD04) turi parasimpatolitinį (anticholinerginį), spazmolitinį ir vietinis anestetikas savybės. Tai atpalaiduoja pūslė lygiųjų raumenų, sumažėja skubumas šlapinantis ir šlapimo pūslės ištuštinimo dažnis. Tai taip pat sumažina prakaito liaukos. Poveikis atsiranda dėl konkurencinio antagonizmo muskarino M-acetilcholino receptorius.

Indikacijos

Ne visos vaisto formos yra patvirtintos visoms indikacijoms. Oksibutininas taip pat gali būti vartojamas be recepto stipriam prakaitavimui (hiperhidrozei), tačiau daugelio šalių reguliavimo institucijos šiam tikslui nepatvirtino.

Dozė

Pasak SPC. Oksibutininas vartojamas peroraliai ir transderminiai; tam tikros ekstremporalinės kompozicijos papildomai vartojamos intravaziškai.

Kontraindikacijos

Dėl anticholinerginių savybių oksibutininas draudžiamas daugeliu ligų ir ligų. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Oksibutininas yra biotransformuojamas CYP3A4 ir jo kiekis yra didelis pirmojo leidimo apykaita vartojant per burną, mažinantis biologinis prieinamumas iki mažo 6%. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos. Kita anticholinerginiai vaistai gali sustiprinti anticholinerginį oksibutinino šalutinį poveikį, todėl jo reikia vengti arba vartoti atsargiai. Parazimpatolitinės vaisto savybės gali sulėtinti žarnyno tranzitą ir paveikti absorbcija iš kitų narkotikai. Cholinerginio veiksmingumas narkotikai ir prokinetika gali būti panaikinta. Dėl alkoholio gali padidėti mieguistumas.

Neigiamas poveikis

Potencialas nepageidaujamas poveikis atsiranda daugiausia dėl oksibutinino anticholinerginių savybių. Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra: