Produktai
Retigabinas daugelyje šalių buvo patvirtintas kaip plėvelė tabletės nuo 2011 m. („Trobalt“). Jungtinėse Amerikos Valstijose jis vadinamas ezogabinu. Jis buvo nutrauktas 2017 m.
Struktūra
Retigabinas (C.16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) yra karbamatas, kuris buvo sukurtas pradedant nuo analgetiko flupirtinas. Laisva pirminė amino grupė yra -glucuroniduota (žr. Žemiau).
Daiktai
Retigabinas (ATC N03AX21) turi antiepilepsinį poveikį ir sumažina traukulių skaičių. Poveikis atsiranda dėl atidarymo kalis kanalai KCNQ2 ir KCNQ3 neuronuose centrinėje dalyje nervų sistema, kuris stabilizuoja membranos potencialą. Buvo aprašyti kiti mechanizmai, įskaitant GABAerginio perdavimo stiprinimą.
Indikacijos
Kaip papildoma terapija židininiams priepuoliams su antriniu generalizavimu ar be jo suaugusiems pacientams epilepsija 18 metų ir vyresni. Literatūroje minimos kitos galimos indikacijos, kurioms šiuo metu nėra pritarimo, pvz nervų skausmas, neramios kojos ir migrena.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Retigabinas vartojamas valgio metu arba nepriklausomai nuo valgio. Dozavimas turi būti laipsniškas ir koreguojamas individualiai. Dėl vidutinio ilgio 6-10 valandų pusinės eliminacijos periodo jis vartojamas tris kartus per dieną. Didžiausia paros norma dozė yra 1200 mg.
Kontraindikacijos
Retigabinas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Retigabinas pirmiausia yra gliukuronintas ir paverčiamas vidutiniškai aktyviu acetil metabolitu. CYP450 dalyvauja metabolizme. Sąveika yra įmanoma su šiais būdais: fenitoinas, karbamazepinas, digoksinas, anestetikai (tiopentalis natris) ir alkoholio. Sąveika su kita vaistai nuo epilepsijos yra laikomi mažai tikėtinais.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis apima galvos svaigimas, nuovargisir išsekimas. Svorio padidėjimas, psichikos sutrikimai, regėjimo sutrikimai, virškinimo problemųir šlapinimosi sutrikimai yra dažni. Kiti pastebėti šalutiniai poveikiai yra.
