Produktai Larotrectinibas buvo patvirtintas JAV nuo 2018 m., ES - nuo 2019 m., O daugelyje šalių - nuo 2020 m. Kapsulių ir geriamojo tirpalo pavidalu (Vitrakvi). Struktūra ir savybės Larotrectinibas (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip larotrectinibo sulfatas. Poveikis Larotrectinibas (ATC L01XE53) turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. … Larotrektinibas
Produktai „Lasmiditan“ buvo patvirtinti JAV 2019 metais plėvele dengtų tablečių pavidalu (Reyvow). Struktūra ir savybės Lazmiditanas (C19H18F3N3O2, Mr = 377.4 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip lazmiditanhemisukcinatas, balti kristaliniai milteliai, kurie mažai tirpsta vandenyje. Tai piperidino ir piridino darinys ir neturi indolio struktūros. „Lasmiditan“ efektai… Lasmiditanas
Produktai Idelalisibas daugelyje šalių buvo patvirtintas 2015 metais plėvele dengtų tablečių pavidalu (Zydelig). Struktūra ir savybės Idelalisibas (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) yra balti milteliai, kurie tirpsta rūgštinėje aplinkoje. Poveikis Idelalisibas (ATC L01XX47) pasižymi antiproliferacinėmis, selektyviomis citotoksinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Poveikis atsirado dėl fosfatidilinozitolio 3-kinazės p110δ slopinimo. … Idealizibas
Produktai Ledipasvir yra patvirtintas kaip fiksuotas derinys su sofosbuviru plėvele dengtų tablečių pavidalu (Harvoni). Jis buvo išleistas daugelyje šalių 2014 m. Didelė vaisto kaina yra prieštaringa (žr. Sofosbuvir). Indijoje galima įsigyti pigesnių generinių vaistų: „MyHep LVIR“. Struktūra ir savybės Ledipasviras (C49H54F2N8O6, Mr = 888.9 g/mol) praktiškai netirpsta… Ledipasviras
Produktai „Ubrogepant“ buvo patvirtinti JAV 2019 m. Tablečių pavidalu („Ubrelvy“). Struktūra ir savybės Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g/mol) yra balti milteliai, kurie praktiškai netirpsta vandenyje. Poveikis Ubrogepant turi analgezinių savybių ir yra veiksmingas prieš kitus migrenos simptomus, tokius kaip fotofobija (jautrumas šviesai), fonofobija (jautrumas… Ubrogepantas
Produktai „Rolapitant“ buvo patvirtinti plėvele dengtų tablečių pavidalu JAV 2015 m., ES 2017 m. Ir daugelyje šalių 2018 m. („Varuby“). Struktūra ir savybės Rolapitantas (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip rolapitano hidrochloridas, balti milteliai, kurie geriau tirpsta vandenyje… Rolapitantas
Produktai Osimertinibas buvo patvirtintas JAV 2015 m., O ES ir Šveicarijoje-2016 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Tagrisso). Struktūra ir savybės Osimertinibas yra vaisto sudėtyje kaip osimertinibo mezilatas (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Tai metilindolis, anilinas ir pirimidino darinys. Poveikis Osimertinibas (ATC L01XE35) turi… Osimertinibas
Produktai Fostemsaviras buvo patvirtintas JAV 2020 m. Pailginto atpalaidavimo (ER) tablečių pavidalu (Rukobia). Fostemsaviras yra pirmasis šios grupės vaistų agentas. Struktūra ir savybės Fostemsaviras (C25H26N7O8P, Mr = 583.5 g/mol) yra provaistas. Jis yra vaisto sudėtyje kaip fostemsavirtrometaminas, kuris organizme biotransformuojamas į aktyvų metabolitą ... Fostemsaviras
Produktai Tucatinibas buvo patvirtintas JAV ir daugelyje šalių 2020 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu (Tukysa). Struktūra ir savybės Tucatinibas (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) Poveikis Tucatinibas turi priešnavikinių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsirado dėl HER2 tirozinkinazės slopinimo. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8.5 valandos. Indikacijos Kartu su trastuzumabu… Tukatinibas
Produktai Simeprevir buvo patvirtintas kapsulių pavidalu JAV 2013 m., ES 2014 m. Ir daugelyje šalių 2015 m. (Olysio). Struktūra ir savybės Simepreviras (C38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g/mol) yra vaisto sudėtyje kaip natrio simepreviras. Makrociklinėje molekulėje yra sulfonamido fragmentas, kuris gali sukelti neigiamą poveikį ... Simepreviras
Produktai „Alpelisib“ buvo patvirtinti JAV 2019 m., O daugelyje šalių-2020 m., Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Piqray“). Struktūra ir savybės Alpelisibas (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) yra balti milteliai. Poveikis Alpelisibas (ATC L01XX65) pasižymi antiproliferacinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Poveikis atsirado dėl fosfatidilinozitolio α-subvieneto slopinimo ... Alpelisibas
P-glikoproteinas P-glikoproteinas (P-gp, MDR1) yra pagrindinis aktyvus 170 kDa molekulinės masės nutekėjimo pernešėjas, priklausantis ABC šeimai ir sudarytas iš 1280 aminorūgščių. P -gp yra -geno (anksčiau:) produktas. P yra skirtas, ABC yra skirtas. Pasireiškimas P-glikoproteinas randamas įvairiuose žmogaus audiniuose ... P-glikoproteinas
