Produktai
Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai yra parduodami plėvele dengtos formos tabletės ir kapsulės, Be 2008, rivaroksabanas (Xarelto) buvo pirmasis šios grupės agentas, patvirtintas daugelyje šalių ir ES. Šiandien yra ir kitų narkotikai rinkoje, kurie išvardyti toliau. Kaip trombino inhibitoriai, šios veikliosios medžiagos priklauso atitinkamai vadinamiesiems DOAK (tiesioginiai geriamieji antikoaguliantai) ir NOAK (nauji geriamieji antikoaguliantai). Veikliųjų medžiagų pavadinimuose yra santrumpa Xa, pvz., edoksabanas.
Struktūra ir savybės
Xa faktoriaus inhibitoriai yra mažos molekulės junginiai, o ne biologai. Jie suprojektuoti taip, kad L formos forma susietų su veikliąja vaistinio preparato Xa faktoriaus vieta.
Daiktai
Xa faktoriaus inhibitoriai (ATC B01AF) pasižymi antitrombozinėmis savybėmis. Poveikis pagrįstas tiesioginiu, grįžtamuoju ir selektyviu Xa faktoriaus slopinimu. Šis krešėjimo faktorius vaidina svarbų vaidmenį kraujas krešėjimo kaskada. Tai serino proteazė, susidariusi iš X faktoriaus tiek vidiniame, tiek išoriniame kelyje ir katalizuojanti trombino susidarymą iš protrombino. Trombinas paverčiamas fibrinogenas iki fibrino, skatindamas fibrino kamščio susidarymą. Xa faktoriaus inhibitoriai taip pat turi netiesioginį poveikį trombocitų agregacijai. Skirtingai mažos molekulinės masės heparinai, Xa faktoriaus inhibitorių nereikia švirkšti po oda bet gali būti priimtas peroraliai. Palyginti su vitamino K antagonistais, tokiais kaip fenprokumonas, jų farmakokinetika yra nuspėjama ir linijinė bei greita veiksmo pradžia. Dozavimas yra paprastas (fiksuotas) ir nėra terapijos stebėsena yra reikalaujama.
Indikacijos
- Profilaktikai trombozė atliekant dideles apatinių galūnių ortopedines operacijas, tokias kaip klubo ir kelio sąnarių pakaitalai (sąnarių pakaitalai).
- Gydymui giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija.
- Pasikartojančių profilaktikai giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija.
- Profilaktikai insultas ir sisteminės prevencijos embolija ne vožtuve prieširdžių virpėjimas.
Dozė
Remiantis profesine informacija. The narkotikai paprastai vartojami kartą per dieną. Tai yra, išskyrus apiksabanas (Eliquis), kuris turi būti vartojamas du kartus per parą, ryte ir vakare.
Aktyvios medžiagos
Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai:
- Apiksabanas (Eliquisas)
- Betrixabanas („Bevyxxa“, šiuo metu nepatvirtinta daugelyje šalių).
- Edoksabanas (Lixiana)
- Rivaroksabanas (Xarelto)
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos apima (pasirinkimas, atsižvelgiant į veikliąją medžiagą):
- Padidėjęs jautrumas
- Kliniškai reikšmingas aktyvus kraujavimas
- Ūminis skrandžio ar žarnyno išopėjimas
- Sunki kepenų ir inkstų liga
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Xa faktoriaus inhibitoriai yra CYP450 izozimų substratai ir gali sukelti atitinkamus sąveika. Su jais derėtų elgtis atsargiai narkotikai kad turi įtakos kraujas krešėjimas. Tai apima, pavyzdžiui, nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, acetilsalicilo rūgštis, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir vitamino K antagonistai.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima kraujavimą iš įvairių organų, tokių kaip akis, dantenos, oda, virškinamojo trakto ir nosis. Gyvybei pavojingas kraujavimas gali pasireikšti retai. Kaip universalus priešnuodis, Aleksanetas buvo sukurtas rekombinantinis, modifikuotas ir fermentiškai neaktyvus Xa faktorius, kuris suriša veikliąsias medžiagas ir taip jas inaktyvuoja.
