Amifostinas, taip pat žinomas kaip Amifostinum arba Amifostinum trihydricum, prekiniu pavadinimu Ethyol, yra receptinis vaistas, turintis ląstelių apsauginį poveikį, nustatytas nuo 1995 m. chemoterapija, radioterapijair sausų ligų prevencija burna, Pavyzdžiui, amifostinas yra naudojamas pažengusiems navikams kiaušidės or vadovas ir kaklas regione, ribojant galimą audinių pažeidimą, kurį sukelia Vėžys terapija. Ši apsauga netaikoma pačiam vėžiniam audiniui, nes jai nėra būtinų sąlygų įterpti radijo apsaugą į ląstelę. Amifostinas būdingas didelis terapinis plotis ir geras toleravimas.
Kas yra amifostinas?
Amifostinas yra receptinis vaistas, turintis ląsteles apsaugantį poveikį, kuris buvo nustatytas nuo 1995 m. Ir yra vartojamas chemoterapija, radioterapijair sausų profilaktikai burna. Jau 1948 m. JAV radiologas Harvey'as Miltonas Pattas atrado, kad aminorūgštis cisteinas turi radioprotekcinį poveikį. Metu Šalta Karo metu Walterio Reedo armijos institutas sukūrė - kol kas tik - radioprotektorių (WR2721) kaip apsaugą nuo radioaktyvioji radiacija branduolinio karo atveju. Tačiau, kadangi šios medžiagos nėra žodžiu, o tik infuzijos būdu, ji nėra naudojama JAV armijoje. Baltas, kristalinis milteliai is vanduo tirpus. Prieš vartojimą į veną, natris chloridas tirpalas (fiziologinis druskos tirpalas) pridedamas prie amifostino arba etilo milteliai, bet niekas kitas narkotikai dedama siekiant išvengti narkotikų sąveika. Infuzinio tirpalo tinkamumo laikas yra 25 valandos esant 24 ° C temperatūrai arba 36 valandos nuo dviejų iki aštuonių laipsnių šilumos ir XNUMX mėnesiai milteliai forma kambario temperatūroje.
Farmakologinis poveikis
Cheminiu požiūriu amifostinas (molekulinė formulė C5H15N2O3PS) yra pirminė medžiaga (provaistas), kuri nevirsta aktyviuoju ingredientu - entantoliu, kol pasiekia audinius. Amifostinas turi ląsteles apsaugantį poveikį, ty apsaugo nuo kraujaspaveikiantis, kitaip pavojingas gyvybei toksiškumas (toksiškumas) chemoterapija ir taiso užpuolamą DNR citostatikai (Vėžys narkotikai). Šis vaistas apsaugo nuo audinių sveikus audinius, bet ne auglio ląsteles šalutinis chemoterapijos poveikis ir radiacija (selektyvi citoprotektinė apsauga) pašalinant laisvuosius radikalus, agresyvius deguonis junginiai. Dėl geresnio kraujas Amifostinas gali koncentruotis sveikame audinyje penkiasdešimt ar šimtą kartų daugiau nei naviko audinyje ir pasiekti šį audinį koncentracija po dešimties ar 30 minučių. Su šlapimu išsiskiria tik ne daugiau kaip keturi procentai įšvirkšto kiekio. Tačiau amifostinas negali apsaugoti centrinio nervų sistema nes jis negali kirsti kraujas-smegenys barjeras.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Audinius apsaugantis amifostinas naudojamas kaip chemoterapijos ar radioterapija pažengusiems navikams kiaušidės, plaučių Vėžys, vadovas ir kaklas navikai, taip pat prostatos vėžys. Pacientai, sergantys kiaušidžių vėžys (kiaušidžių karcinoma) yra derinamas terapija su cisplatina/ciklofosfamidas gauti singlą dozė 910 mg / m KO etilo tirpalo chemoterapijos ciklo pradžioje prižiūrint gydytojui, turinčiam chemoterapijos ar radioterapijos patirties. Amifostino arba etilolio tirpalas vartojamas kaip 15 minučių trumpalaikė intraveninė infuzija, o faktinė chemoterapija vėl pradedama praėjus 15 minučių. Minėtų pacientų, sergančių kiaušidžių vėžys, veiklioji medžiaga sumažina derinio sukeltos infekcijos riziką terapija, sukeltas sumažėjus baltieji kraujo kūneliai. Be to, amifostinas taip pat mažina inkstų toksiškumą kitiems navikams, gydomiems kombinuotu gydymu (su cisplatina) - reikia pasirūpinti pakankamu skysčių kiekiu. Be to, amifostinas apsaugo pacientus, sergančius vadovas ir kaklas navikai nuo toksinio radiacinio poveikio.
Rizika ir šalutinis poveikis
Veikliosios medžiagos amifostino ar agento etilo negalima skirti, jei padidėjęs jautrumas aminotiolio junginiams, kraujospūdis, skysčių trūkumas, inkstų ar kepenų nepakankamumas, taip pat vaikams ir vyresniems nei 70 metų pacientams. Nėštumas taip pat neįtraukiamos laktacijos, nes etilolis visada vartojamas kartu su vaisingumu ir mutagenais narkotikai. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, padidėjo kepenys fermentų kiekis, sumažėjimas kraujospūdis, kraujo sumažėjimas kalcis koncentracija, šilumos ir mieguistumo pojūtis.Oda reakcijos pasireiškia dažnai (105 iš 10,000 7) pacientams, kuriems taikoma radioterapija, ir retai (10,000 iš XNUMX XNUMX) pacientams, kuriems taikoma chemoterapija. Alerginės reakcijos gali pasireikšti kaip bėrimas, šaltkrėtis, krūtinės skausmasir dusulys, kartais po savaitės po infuzijos. Norėdami sumažinti šalutinį poveikį, prieš infuziją užtikrinkite pakankamą drėkinimą ir stebėkite kraujospūdis gydymo metu ir po jo. Infuzijos metu pacientas turi gulėti ant nugaros. Jei kraujospūdis sumažėja, jo dubuo turi būti pakeltas (Trendelenburgo padėtis) ir duoti fiziologinio druskos tirpalo. Jei specifinė chemoterapija (pavyzdžiui, su cisplatina) sukelia vėmimą, gydytojas sujungs etilą administracija su antiemetikais ir atidžiai stebėkite skysčių kiekį subalansuoti. Gydantis gydytojas infuziją turi leisti tik ilgiausiai 15 minučių, nes šalutinių reiškinių dažnis didėja ilgėjant infuzijai.
