Produktai
Semaglutidas buvo patvirtintas JAV ir ES 2017 m., O daugelyje šalių - 2018 m. Kaip injekcinis tirpalas („Ozempic“). Agentas yra struktūriškai ir farmakologiškai susijęs su liraglutidas (Victoza), kuris, skirtingai nei semaglutidas, švirkščiamas kartą per parą (abu „Novo Nordisk“). 2019 m. tabletės kurių sudėtyje yra semaglutido, pirmą kartą buvo patvirtinta JAV 2 tipo gydymui diabetas (Rybelsas). Semaglutidas yra pirmasis GLP-1 receptorių agonistas, kurį galima vartoti per burną. „Rybelsus“ buvo patvirtintas daugelyje šalių 2020 m.
Struktūra ir savybės
Semaglutidas yra ilgai veikiantis GLP-1 analogas (gliukagonaspanašus peptidas-1), kurio sekos homologija yra 94%. GLP-1 yra peptidinis hormonas, susidedantis iš amino rūgštys kurį gamina enteroendokrininės L ląstelės Virškinimo traktas. Dėl degradacijos fermentai (enzimai) dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) ir neutralios endopeptidazės (NEP) pusinės eliminacijos laikas yra tik dvi minutės. Semaglutidas skiriasi nuo natūralaus peptido hormono taip:
- alanino 8 pozicijoje buvo pakeista α-aminoizosviesto rūgštimi (sintetinė amino rūgštis, apsauganti nuo degradacijos DPP-4).
- Hidrofilinio tarpiklio ir C18-difatinės rūgšties surišimas su lizinas 26 pozicijoje (albuminas pusinės eliminacijos laikas).
- Lizinas 34 padėtyje buvo pakeistas argininu (kad riebalų rūgštis galėtų prisijungti prie reikiamos padėties)
oralinis absorbcija yra įmanoma sudarant absorbciją stiprinantį salkaprozatą natris (SNAC). Tačiau žodžiu biologinis prieinamumas yra mažas, svyruoja tik nuo 0.4% iki 1%.
Daiktai
Semaglutidas (ATC A10BJ06) pasižymi antidiabetinėmis ir antihiperglikeminėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl prisijungimo prie GLP-1 receptoriaus, GPCR (su G baltymu susieto receptoriaus). Šį receptorių taip pat aktyvina inkretinas GLP-1. GLP-1 receptorių agonistai:
- Gliukozė-priklausomai skatinti insulinas sekrecija iš kasos beta ląstelių.
- Mažinti gliukagonas sekrecija iš alfa ląstelių, todėl sumažėja gliukozė išleidimas kepenys (mažinantis gliukoneogenezę).
- Padidinti insulinas jautrumas.
- Lėtas skrandžio ištuštinimas, sumažinant greitį gliukozė patenka į kraują.
- Padidinkite sotumą (centrinį), sumažinkite alkio jausmą ir galite prisidėti prie svorio metimo.
GLP-1 receptorių agonistai linkę sukelti mažiau hipoglikemija nes jų poveikis nevyksta tol, kol nėra padidėjęs gliukozės kiekis. Geriamieji gliptinai (žr. Ten) slopina GLP-1 skaidymąsi, taip sustiprindami jo poveikį.
Indikacijos
2 tipo gydymui diabetas.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas švirkščiamas po oda kartą per savaitę. tabletės vartojami vieną kartą per parą vanduo mažiausiai 30 minučių prieš valgį tuščioje vietoje skrandis.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias įmanomas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo trakto sutrikimus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmasir vidurių užkietėjimas.
