Oreksino receptorių antagonistai

Produktai

Orexino receptorių antagonistai yra parduodami tablečių pavidalu. Pirmasis šios grupės agentas, patvirtintas JAV, buvo suvoreksantas (Belsomra) 2014 m. Lemboreksantas (Dayvigo) sekė 2019 m.

Struktūra ir savybės

Orexino receptorių antagonistams būdinga centrinė žiedo struktūra, prie kurios iš abiejų pusių pritvirtinti heterociklai.

Daiktai

Orexino receptorių antagonistai turi miegą skatinančių ir slopinančių savybių. Jie yra oreksino receptorių OX1R ir OX2R antagonistai. Tai yra su G baltymu susieti receptoriai (GPCR). The narkotikai blokuoti neuropeptidų oreksino A ir oreksino B, kurie gaminami tik pagumburis nervų ląstelių. Šie peptidiniai neuromediatoriai yra susiję su budrumo skatinimu ir palaikymu. Jie taip pat vaidina svarbų vaidmenį vartojant maistą. Šis terminas kilęs iš lotynų kalbos ir reiškia apetitą. Oreksinai yra peptidai, kurių sekos homologija yra tik 46%. Orexin A susideda iš 33 amino rūgštys o oreksinas B susideda iš 28 aminorūgščių. Jie taip pat vadinami hipokretinais. Narkotikų grupėje išskiriamos SORA ir DORA:

  • SORA: Selektyvūs oreksino receptorių antagonistai suriša tik vieną iš dviejų OX receptorių.
  • DORA: Dvigubi oreksino receptorių antagonistai jungiasi prie abiejų OX receptorių.

Iki šiol turimi agentai yra dvigubi antagonistai. The Veiksmo mechanizmas skiriasi nuo benzodiazepinai ir Z-narkotikai z zolpidemas, kurie sąveikauja su GABA-A receptoriumi.

Indikacijos

Miego priepuoliui ir miego palaikymo sutrikimams gydyti.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Lentelės vartojami prieš pat miegą ir ne dažniau kaip kartą per naktį. Vartojant su maistu, veiksmo pradžia yra atidėtas.

Aktyvios medžiagos

Veikliosios medžiagos, turinčios rinkodaros teisę

Neparduodami:

Piktnaudžiavimas

Remiantis atliktais tyrimais, kaip ir kitas miegas AIDS, veikliosios medžiagos gali būti piktnaudžiaujančios kaip slopinantys svaigalai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra:

  • Padidėjęs jautrumas
  • Narkolepsija

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Oreksino receptorių antagonistai yra CYP450 izofermentų substratai ir atitinkami sąveika su inhibitoriais ir induktoriais. Derinys su alkoholiu ir centriniu slopinimu narkotikai nerekomenduojama, nes nepageidaujamas poveikis gali būti padidinta.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra mieguistumas kitą dieną, kuris gali neigiamai paveikti reagavimą. Viena iš priežasčių yra gana ilgas veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos laikas. Atitinkamuose tyrimuose iki šiol nebuvo pastebėta priklausomybės raida. Tai yra pranašumas prieš daugelį kitų miego AIDS. Remiantis įvairiais tyrimais, oreksino receptorių antagonistai netgi gali būti tinkami gydyti priklausomybę.