Vaistas bupropionas yra priskirta antidepresantai. Jis taip pat naudojamas gydymui nikotinas priklausomybė.
Kas yra bupropionas?
Vaistas bupropionas priskiriamas antidepresantas narkotikų klasė. Bupropionas yra atrankinis dopamino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (NDRI). Tai taip pat nežymiai padeda užkirsti kelią reabsorbcijai serotonino. Iki 2000 m. Bupropionas buvo žinomas kaip amfebutamonas. Jungtinėse Amerikos Valstijose vaistas buvo patvirtintas nuo 1984 m. Kadangi padaugėjus pranešimų apie priepuolius, kai kurie iš jų buvo mirtini, po bupropiono vartojimo patvirtinimas buvo panaikintas, o 1986 m. Pakartotinai išduotas mažomis dozėmis. Nuo 1989 m. Jungtinėse Valstijose bupropionas buvo patvirtintas vieną kartą per parą administracija. Vokietijoje vaistas buvo patvirtintas kaip antidepresantas pailginto atpalaidavimo forma 2007 m. Tačiau vaistas jau buvo vartojamas be etiketės kaip antidepresantas iki šio patvirtinimo. Šveicarijoje bupropionas ilgą laiką buvo patvirtintas tik rūkymas nutraukimas. Nuo 2007 m. Jis buvo skiriamas depresijos epizodams gydyti. Tačiau Šveicarijoje terapija su bupropionu gali pradėti tik a psichiatras ar neurologas. Cheminiu požiūriu bupropionas priklauso fenetilaminams ir katinonų pogrupiui. amfetaminų. Vaistas yra glaudžiai susijęs su neuromediatoriais dopamino, epinefrinas ir norepinefrino. Bupropionas yra selektyvus norepinefrino ir dopamino reabsorbcijos inhibitorius. Taigi vaistas slopina noradrenalino ir dopamino pasisavinimą sinapsinis plyšys. Dopaminas ir noradrenalinas yra neuromediatoriai. Kai elektrinis impulsas pasiekia sinapsę, esančią priešais a nervinė ląstelė, presinapsinė nervinė ląstelė išlaisvina neurotransmiterius į vadinamuosius sinapsinis plyšys, sinapsinis plyšys yra nedidelis tarpas tarp dviejų nervų ląstelių. Neuromediatoriai juda nuo vieno nervinė ląstelė kitam. Ten jie pritvirtina prie postsinapsinio neurono receptoriaus. Tai sukelia elektrinį impulsą. Sveikame žmoguje yra a subalansuoti tarp neuromediatorių. Depresija sergantiems žmonėms subalansuoti tarp neuromediatorių yra sutrikęs. Vystosi sumažėjęs nervinių ląstelių, perduodančių neurotransmiterius norepinefriną ir dopaminą, aktyvumas. Bupropionas slopina norepinefrino ir dopamino reabsorbciją sinapsiniame plyšyje. Dėl to neuromediatoriai ilgiau išlieka sinapsėje, o koncentracija neurotransmiterių sinapsiniame plyšyje padidėja vartojant ilgesnį laiką. Taigi, bupropionas turi nuotaiką pakeliantį ir vairuojantį poveikį. Be to, bupropionas taip pat yra vadinamasis nekonkurencinis cholinerginių nikotino receptorių antagonistas. Nekonkurenciniai antagonistai keičia atitinkamą receptorių taip, kad pradinė medžiaga nebegali sukelti jokio poveikio arba turėti tik nedidelį poveikį receptoriui.
Farmakologinis poveikis
Pagrindinė bupropiono indikacija yra Depresija. Tyrimai parodė, kad bupropiono poveikį galima palyginti su antidepresantai nuo atrankinio serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) klasė narkotikai. Visų pirma, Depresija su psichologine ir fizine nuovargis, bupropionas yra efektyvesnis nei SSRI. Priešingai, už Depresija sergant nerimo simptomatika, SSRI veikia geriau nei bupropionas. Nors seksualinė disfunkcija yra dažnesnė SSRI gydant, labai retai pastebima vartojant bupropioną terapija. Po gydymo antidepresanto nesėkmė citalopramas, bupropionas taip pat naudojamas antroje eilėje terapija. Jo poveikis yra panašus į venlafaksinas, sertralino arba buspironas. Gydant vaistu, ketvirtadaliui pacientų pasireiškia remisija (laikinas ar nuolatinis simptomų sumažėjimas). Bupropionas taip pat naudojamas rūkymas nutraukimas. Vaisto veiksmingumas yra panašus į nikotinas pleistrai. Tačiau atrodo, kad vaistas yra prastesnis už vareniklinas gydant nikotinas priklausomybę. Kita bupropiono indikacija yra dėmesio deficito hiperaktyvumo sutrikimas (ADHD). Tačiau vaistas nėra patvirtintas pagal šią indikaciją ir nebuvo išbandytas dėl veiksmingumo ar saugumo pacientams iki 18 metų. Gamintojų finansuoti tyrimai taip pat parodė, kad bupropionas sumažina apetitą ir dėl to sumažėja svoris. Nežinoma, ar nutraukus medžiagos vartojimą kūno svoris vėl padidėja. Kartu su vaistu naltreksonas, bupropionas pasirodė esąs veiksmingas nutukusių pacientų svorio mažinimo preparatas. Tačiau šis kombinuotas vaistas dar nėra oficialiai patvirtintas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Dažnas bupropiono šalutinis poveikis yra nemiga ir sausa burna, Papildomai, galvos skausmas, Raumuo skausmas, apetito praradimas, gali atsirasti nerimas, sunku susikaupti ir sumišimas. Bupropionas taip pat gali sukelti priapizmą. Priapizmas yra terminas, vartojamas apibūdinant skausmingą nuolatinę varpos erekciją. Tai gali vadovauti į erekcijos disfunkcija negydant. Bupropionas neturėtų būti skiriamas kartu su MAO inhibitoriai. Abu narkotikai neturi įtakos katecholaminerginiams metabolizmo būdams, kurie yra tokie rimti sąveika gali atsirasti. Jei alkoholis vartojamas tuo pačiu metu, vaistas gali sukelti neuropsichiatrinį šalutinį poveikį. Jei bupropionas ir narkotikai tuo pačiu metu skiriami mažesni priepuolių slenksčiai, gali atsirasti priepuolių. Šie vaistai apima antidepresantai, tramadolio, sisteminiai steroidai, raminamieji antihistamininiai vaistaiir antimaliariniai vaistai. Vaisto bupropionas slopina CYP450-2D6 kelią. Kadangi visi tricikliai, išskyrus doksepinas metabolizuojami šiuo keliu, kraujas koncentracija gali padidėti, kai medžiagos vartojamos vienu metu. Daugelio nuskausminamųjų, antipsichozinių, beta adrenoblokatorių ir antiaritminiai vaistai taip pat gali sustiprinti bupropionas. Nepaisant skirtingo metabolizmo kelio, citalopramas koncentracija taip pat padidėja kartu vartojant. Bupropionas sumažina raminamieji poveikis diazepamas. Jei bupropionas vartojamas su nikotino pleistrais, skirtais rūkymas nutraukimas, kraujas slėgis gali staigiai pakilti.
